Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Доксапрес

Доксапрес (Doxapress)

Общая характеристика:

международное и химическое название: доксазозин; 1- (4-амино-6, 7-диметокси-2-гуиназолинил)-4- (1, 4-бензодиоксан-2-илкарбонил]пиперазин монометансульфонат;

основные физико-химические свойства: плоские, округлые таблетки, с линией разлома на одной стороне, белого цвета (таблетки 1 мг) или жёлтого цвета (таблетки 2 мг);

Состав одна таблетка содержит 1 мг или 2 мг доксазозина мезилата;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, натрия крахмалгликолят, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон (для таблеток по 1мг и 2 мг), хинолин жёлтый (для

таблеток 2 мг).

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТС СО2С А04.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижение тонуса гладких мышц сосудов доксазозин уменьшает общее периферическое сосудистое противодействие, который приводит к пониженной артериального давления. После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдалось развития толерантности.

При лечении доксазозином наблюдалось снижение в плазме крови уровней триглицеридов и общего холестерина. В то же время наблюдалось некоторое возрастание (на 4% - 13 %) сравнения содержимого липопротеидов высокой плотности до общего холестерина.

Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии перестательной железы приводило к значительному улучшению уродинамики и снижение проявлений заболевания. Указанное действие препарата связывают селективной блокадой альфа1-адренорецепторов, что расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика. После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; концентрация его в крови достигает пика приблизительно через 2 часа.

Доксазозин связывается с белками плазмы на 98 %. Доксазозин испытывает активной биотрансформации в печени. В неизменном виде выводится только 5 % дозы.

Выведение из плазмы двуфазное, с суммарным периодом полувыведения 22 часа, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки. Фармакокинетика в особенных клинических случаях: за данными фармакокинетических исследований, у людей пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика препарата существенно не отличается от такой у больных в более молодому возрасте с нормальной функцией почек.

У пациентов с нарушением функции печени при применении препаратов, способных изменять печеночный метаболизм (например, циметидин), может изменяться процесс биотрансформации доксазозина.

Показания для использования. Доксапрес назначен для лечения у взрослых:

артериальной гипертензии: при лечении артериальной гипертензии Доксапрес может применяться как монотерапия, так и в комбинации с другими антигипертензивными средствами (тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента);

доброкачественной гиперплазии предстательной железы: в этих случаях Доксапрес можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном артериальном давления. В последнем случае смена артериального давления незначительная.

Способ использования и дозы. Взрослые принимают Доксапрес внутри один раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

При лечении больных на артериальную гипертензию дозы препарата в зависимости от особенностей течения болезни могут изменяться от 1 мг до 16 мг в сутки (максимальная суточная доза).

Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки. Терапевтическая доза титруется постепенно, начиная с 1 мг /сутки, с периодом титрации 1 – 2 недели в зависимости от индивидуальной реакции. Через 1 – 2 недели лечения препаратом дозу можно увеличивать до 2 мг, потом до 4 мг и до высшей дозы – 8 мг. Средняя суточная доза составляет 2 – 4 мг /сутки.

При лечении больных на доброкачественную гиперплазию предстательной железы без артериальной гипертензии обыкновенно используют дозы, что равняются 2-4 мг в сутки. Максимальная доза составляет 8 мг в сутки.

Продолжительность лечения определяет врач.

Побочное действие. При применении Доксапреса, особенно на начало лечения, чаще всего наблюдаются ортостатические реакции, головокружение.

С целью предотвращения ортостатическим реакциям больные должны избегать резких изменений положение тела, возможны головная боль, головокружение, общее ощущение слабости, утомляемости, сонливости, тахикардии, сухость во рту и отеки слизистых оболочек, риниты, неспецифические реакции со стороны желудочно-кишечного тракта: гастриты, тошнота, рвота.

В литературе Появляются сообщения про то, что доксазозин в отдельных случаях может вызывать такие нежелательные побочные явления, как: неспецифические кожные реакции (зуд, кожные высыпания). Наблюдались также миалгия, артралгия, мышечные судороги, одышка, анорексия, повышение аппетита, запоры, повышение диуреза, недержание мочи, бронхоспазм, кашель, шум в ушах. В некоторых публикациях Появляются сообщения про аллергические реакции, желтуху, тромбоцитопеническое пурпуру. Наблюдались также кровотечение с носа, приапизм, повышение уровня трансаминаз, возникновения которых связывают с приёмом доксазозина.

По результатам контролированных клинических испытаний, у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы наблюдались нед самые побочные явления, что и у больных с артеральной гипертензией.

Противопоказания. Доксапрес противопоказаний в случае известной повышенной чувствительности к доксазозина, остальных производных хиназолону или вспомогательных веществ препарата.

Противопоказаниями является также артериальная гипотензия, периоды беременности и лактации, детский возраст.

Передозировка. Симптомы: существенное понижение артериального давления, который иногда сопровождается головокружением.

Лечение: больному следует срочно принять горизонтальное положение с поднятыми ногами. При необходимости проводят симптоматическую терапию (введения вазопрессорных средств). Учитывая высокая степень связывания доксазозина с белками плазмы крови, проведение диализа неэффективно.

Особенности использования. Особенную осторожность необходимо проявлять при назначении Доксапреса при наличии у больного:

- отеке лёгких, обусловленном аортальным или митральным стенозом;

- недостаточности правого желудочка сердца, обусловленного эмболией лёгких или выпотом до полости перикарда;

- недостаточности левого желудочка с низким давлением наполнения;

- недостаточности сердечного выброса.

Также с особенной осторожностью следует назначать этот препарат больным

с нарушениями функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяются препараты, которые способны негативно влиять на функцию печени. В случае ухудшение показателей функционального состояния печени препарат срочно отменяют.

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышение дозировки, больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально небезопасных видов деятельности, а именно: от вождения автотранспортом и другими средствами и механизмами. Приём алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Использование в период беременности и лактации: до этого времени опыт использования доксазозина у больных артериальной гипертензией в период беременности и кормления грудью недостаточный. Поэтому, невзирая на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов за результатами экспериментальных исследований, Доксапрес может назначаться в период беременности и кормления грудью только тогда, когда ожидаемый результат лечения оправдывает потенциальный риск для плода.

Использование у детей: в связи с тем, что до настоящего времени опыт использования доксазозина у детей недостаточный, принимать Доксапрес детям возрастом до 12 лет не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Доксапрес усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействий при одновременном применении Доксапреса и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, нестероидных противовоспалительных средств, антибиотиков, пероральных гипогликимических средств, непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-25°С, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Метки: лекарства |
 
« Доксазозин-ратиофарм   Допегит »