Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Магурол

Магурол (Magurol)

международное и химическое названия: doxazosin; 1- (4 амино-6-7-диметокси-2-квиназолинил)-4- (1, 4-бензодиоксан-2-ил карбонил) пиперазина метаносульфат;

Основные физико-химические характеристики: белые или почти белые круглые таблетки с насечкой;

Состав. 1 таблетка содержит доксазозина 2 мг, 4 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Антиадренергические средства с периферическим механизмом действия; блокаторы a1-адренорецепторов. Код АТС С02С А04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Селективный постсинаптический блокатор a1-адренорецепторов. Снижает общее периферическое сосудистое противодействие (ЗПСО), снижает артериальное давление, позитивно влияет на липидный обмен, при длительном применении способствует регрессии гипертрофии левого желудочка.

При приёме препарата 1 раз в сутки гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. Артериальное давление снижается постепенно; максимальный эффект отмечается через 2 – 6 часов после приема. В отличие от неселективных блокаторов a-адренорецепторов при длительном лечении доксазозином толерантность к нему не развивается.

Приём препарата больными с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводить к значительному улучшению уродинамики и снижение выраженности симптомов заболевания. Эту действие связывают с селективной блокадой a1-адренорецепторов, которые расположенные в строме и капсуле предстательной железы и шейке мочевого пузыря. Доксазозин является блокатором a1-адренорецепторов подтипу A, рецепторов, 70% с которых находятся в предстательной железе.

Фармакокинетика. После перорального приема в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается; максимальная концентрация в крови достигается в среднем через 2 часа. Большая часть доксазозина (98%) связывается с белками плазмы крови. Выведение из плазмы крови двуфазное, период полувыведения – 22 часа, что позволяет применять доксазозин 1 раз в сутки. Доксазозин поддается активной биотранформации в печени; менее 5% дозы выводится с мочой в неизменном виде. У больных пожилого возраста и с почечной недостаточностью фармакокинетика доксазозина существенно не изменяется. Экскретируется в грудное молоко. Диализ является неэффективным.

Показания к применению. При артериальной гипертензии как препарат монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (при нормальном, так и при повышенном артериальном давлении).

Применение и дозы препарата. При артериальной гипертензии взрослым Магурол назначают в суточной дозе 1 – 16 мг. Лечение начинают с дозы 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 – 2 недель. Во время следующих 1 – 2 недель дозу можно повысить до 2 мг 1 раз на сутки. При необходимости суточную дозу следует повышать постепенно, через равномерные интервалы, до 4 мг, 8 мг и 16 мг (в зависимости от выраженности гипотензивного эффекта). Как правило, терапевтическая доза составляет 2 – 4 мг 1 раз в сутки.

При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Магурола составляет 1 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальных особенностей уродинамики индивидуальной реакции пациента на лечения дозу можно повышать до 2 мг, потом до 4 мг и до максимально рекомендованной дозы – 8 мг. Рекомендованный интервал для повышения дозы составляет 1 – 2 недели. Как правило, рекомендована доза равна 2 – 4 мг 1 раз в сутки.

Коррекция дозы Магурола больным с почечной недостаточностью не необходима.

Препарат применяют продолжительно, срок лечения определяется индивидуально.

Побочное действие. При применении у больных на АГ чаще всего отмечались ортостатические реакции (редко потеря сознания) или неспецифические побочные эффекты, которые включали головная боль, головокружение, утомляемость, общую слабость, сонливость, астению, отеки, тошноту, ринит.

Организм в целом: астения, утомляемость, общая слабость.

ЦНС и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, сонливость.

Желудочно – кишечной тракт: тошнота.

Дыхательная система: ринит.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У больных на ДГПЖ отмечались те ж самые нежелательные явления, что и у больных на АГ.

После широкого внедрению в практику поступили сообщения про такие нежелательные явления:

Кровоток и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения.

Органы чувств: шум в ушах, ухудшение зрения.

Организм в целом: аллергические реакции, боль, приливы, увеличение массы тела.

Желудочно – кишечной тракт: анорексия, боль в желудке, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту, рвота.

Печенка: холестаз, гепатит, желтуха.

Опорно – двигательный аппарат: артралгия, боль в спине, судороги, мышечная слабость, миалгия.

ЦНС и периферическая нервная система: парестезия, тремор, возбуждения, тревога, депрессия, бессонница, раздражительность.

Дыхательная система: бронхоспазм, кашель, нарушение дыхания, носовые кровотечения.

Репродуктивная система и эндокринная система: гинекомастия, импотенция, приапизм.

Мочеполовая система: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, учащенное мочеиспускание, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Кожа и её придатки: алопеция, пуриго, пурпура, гиперемия, крапивница.

Сердцево - сосудистая система: гипотензия, постуральная гипотензия.

Ниже приведенны другие побочные реакции, что выявили в ходе послерегистрацийных исследований препарата у больных с АГ (такие симптомы наблюдали и при отсутствии лечения Магуролом): брадикардия, тахикардия, мерцающая аритмия, боль в грудине, стенокардия, инфаркт миокарда, аритмии, нарушение мозгового кровообращения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хиназолинов и остальных компонентов препарата. Беременность. Лактация. Дети до 12 лет.

Передозировка. Если передозировка Магурола вызвало артериальную гипотензию, больного необходимо немедленно положить на спину, опустивши голову. При необходимости применяют плазмозамещающие растворы и вазопрессорные вещества, контролируют функцию почек. Через высокую степень связывания препарата с белками плазмы крови проведение диализа является неэффективным.

Особенности использования. При назначении антигипертензивной терапии врач должен придать рекомендации для больного про предупредительные меры и устранения симптомов постуральной гипотензии. Больного следует застережити про возможность головокружение и слабость.

Необходимо с осторожностью назначать Магурол, как и другие препараты, которые полностью поддаются биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени. Фармакокинетика Магурола у больных почечной недостаточностью не изменяется, а при применении препарата не ухудшает состояние при почечной недостаточности, поэтому для лечения таких больных его назначают в обыкновенных дозах.

Опыт использования Магурола для лечения детей отсутствует.

Безопасность использования в периоды беременности и кормления грудью не установлена.

В связи с тем, что доксазозин может вызывать ортостатические реакции, особенно на начало лечения или при повышении дозы, целесообразно воздержаться от вождения транспортными средствами и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Доксазозин не имеет побочных метаболических эффектов, его можно назначать больным бронхиальной астмой, сахарный диабет, подагру, пациентам с сердечной недостаточностью и лицам пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Магурол in vitro не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, варфарина, фенитоина или индометацина. В клинической практике использования Магурола не сопровождалось каким-либо взаимодействием с тиазидными диуретиками, фуросемидом, блокаторами b-адренорецепторов, нестероидными противовоспалительными препаратами, антибиотиками, пероральными гипогликемизирующими, урикозурическими средствами и антикоагулянтами. Варденафил следует принимать через 6 часов после приема Магурола. Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов. Не рекомендуется применять препарат одновременно с алкоголем и грейпфрутовым соком.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-25°С в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Метки: лекарства |
 
« Лакардия   Молсидомин »