Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Тексол

Тексол (Txol)

международное и химическое название: anastrozole; альфа,aльфа,aльфа’,aльфа’-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил;

Основные физико-химические характеристики: белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка содержит анастрозола 1 мг;

другие составляющие: крахмал, лактоза, PVPK–30, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, этилцеллюлоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, глицерин, титана диоксид, тальк.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антагонисты гормонов и аналогические средства. Ингибиторы ферментов. Код АТС L02B G03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Анастрозол является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол образуется в основном из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путём превращения с андростендиола с участием фермента ароматазы. Пониженные уровни циркулирующего эстрадиола создает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в дозе 1 мг в сутки вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Препарат не имеет прогестагенной, андрогенной и эстрагенной активности; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывание. Связывание с белками плазмы составляет 40%; Данных про кумуляцию нет.

Метаболизм препарата осуществляется N-деалкированием, гидроксилированиям и глюкозуринизацией. Основной метаболит триазол не осуществляет ингибиции ароматазы. Анастрозол и его метаболиты выводятся в основном с мочой (менее 10% - в неизменном виде) в течение 72 часов после приема однократной дозы. Период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев, больных стабилизированным циррозом или с нарушением функции почек, не отличаются от клиренса здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не зависит от возраста. Фармакокинетика препарата у детей не изучена.

Показания к применению. Рак молочной железы в постменопаузе.

Способ использования и дозы.

Внутрь по 1 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: возможны приливы, сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны центральной нервной системы: возможны астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: возможно незначительное повышение уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: возможны высыпание на коже.

Противопоказания.

Период доменопаузы, значительна почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/минут), беременность, лактация, повышенная чувствительность к анастрозола.

Передозировка.

Фактов про передозировка нет. Не известные также специфические методы лечения – терапия должна быть симптоматической.

Особенности использования.

В случае невизначености гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями. Безопасность использования Тексола пациентами с умеренными нарушениями функции печени не выяснена. Не рекомендуется назначение Тексола детям. Не следует применять Тексол одновременно с эстрогенами.

Во время лечения избегать работы, которая требует скорости реакции и концентрации внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Снижает эффективность эстрогенов. По данным клинических исследований, при одновременном применении Тексола с антипирином и циметидином, лекарственная взаимодействие, обусловлена индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

 
« Тамоксифен-Здоровье   Фарестон »