Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Копаксон-Тева

Копаксон-Тева (Copaxon-Teva)

Международное название: Glatiramer Acetate;

Основные физико-химические характеристики: белый порошок, кополимер с молекулярной массой от 4700 до 13000, который является уксуснокислой солью смеси синтетических полипептидов с ливообертальных изомеров глютамата, лизина, аланина и тирозина (у соотношении

1,0: 6, 0: 4, 7: 1, 9);

Состав. 1 флакон включает 20 мг глатирамера ацетата;

другие составляющие: манитол, азот.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Цитокины и иммунномодуляторы. Код АТС L03A Х13.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Копаксон-Тева относится к классу иммунномодуляторов, способных блокировать миелинспецифические аутоиммунные реакции, на которых базируется разрушения миелиновой оболочки водителив ЦНС при рассеянном склерозе. За своей химической строением Копаксон-Тева имеет элементы схожести с основным белком миелину – мишенью аутоиммунного процесса, что определяет его специфичность действия при рассеянном склерозе. Можно выделить 2 основных механизмы действия препарата.

1. действующий на тримолекулярный комплекс как пептидный лиганд, он конкурентно вытесняет основной белок миелину (ОБМ), который является аутоантигеном, из связи с основным комплексом гистосовместимости (ОКГ ІІ) на иммунокомпетентных клетках. При этом образуется более прочная связь ОКГ ІІ с Копаксоном-Тева, чем с ОБМ. В такой способ препарат играет роль "ошибочной мишени". Копаксон-Тева, вероятно, подавляет иммунный ответ и на другие антигены (АГ) миелину. В эксперименте показано, что он может предотвращать развития экспериментального аллергического энцефалита (ЕАЕ), который обуславливается не только ОБМ, но и протеолипидным протеином (ПЛП) и миелиновым олигодендроцитарным гликопротеином (МОГ);

2. Под действием Копаксона-Тева проистекает активация и пролиферация клонив Т2-лимфоцитов, которые способны проникать через гематоэнцефалический барьер. Почти 10% таких Т2-лимфоцитов реагируют на ОБМ продуцированием противовоспалительных цитокинов. Механизм пролиферации Т2-лимфоцитов, что вызывается Копаксоном-Тева, не известен. Поскольку препарат вводится подкожно, то, возможно, дендритные клетки кожи Лангерганса играют роль местных иммунокомпетентных клеток. Кроме того, препарат берёт участие в апоптозе активированных Т1-лимфоцитов, вызывая их анергию. При этом общих иммуносупрессорных свойств, в отличие от препаратов интерферонового ряда, он не проявляет.

Важное место в патогенезе рассеянного склероза занимают и процессы перекисного окисления липидов с образованием чрезмерного количества свободных радикалов. Это связано, в первую очередь с тем, что миелин-липопротеидна мембрана состоит более чем на 80% с фосфолипидов, гликолипидов и стероидов. Следовательно, её структура лимитируется процессами перекисного окисления липидов и является чувствительной к пероксидации. Мощным эндогенным ингибитором свободных радикалов является мочевая кислота. В крови больных на рассеянный склероз её уровень снижается, коррегируя с активностью процесса. При лечении Копаксоном-Тева уровень мочевой кислоты достоверно растет, что также может быть одним с направлений действия препарата. Механизм повышение уровня мочевой кислоты под действием Копаксона-Тева не понятный. Одним с возможных выяснений этого факта может быть то, что Копаксон-Тева служить ошибочной мишенью для оксидантного повреждения: он поставляет тирозин, как нитратную субстанцию, для пероксинитрита с образованием нитротирозина. Таким образом, для нейтрализации пероксинитрита нужно менее мочевой кислоты, что и приводит к увеличению её содержимого в крови.

Фармакокинетика. После подкожного введения значительная часть глатирамера ацетата быстро гидролизируется. Некоторое часть препарата попадает в лимфатическую систему, а остальная часть его может поступать в системный кровоток в неизменном виде.

Показания к применению. Рассеянный склероз ремитирующего течении (для снижения частоты обострений и снижение скорости развития инвалидизирующих осложнений).

Способ использования и дозы. Препарат назначают взрослым подкожно ежедневно в дозе 20 мг 1 раз в сутки, в одно и то же время. Продолжительность курса лечения не ограничена.

Препарат нельзя вводить внутривенно!

Правила приготовления и введения раствора. При приготовлении инъекционного раствора растворитель, что добавляется (стерильна вода для инъекций), необходимо добавить в флакон с лиофилизированным порошком Копаксон-Тева с помощью стерильных шприца и иголки. Потом флакон необходимо осторожно встряхнуть и оставить в течение 5 минут при комнатной температуре до полного растворения твердых частей. Набрать инъекционный раствор в стерильный шприц с новой иголкой и ввести раствор подкожно в участок предплечье, живота, ягодиц или бедра, ежедневно меняя места введения. Приготовленный раствор не включает консерванта, поэтому его следует использовать сразу же после приготовления.

Побочное действие. Сразу после инъекции возможны такие реакции:

Местные реакции: боль, покраснение, отек, редко - атрофия кожи в месте инъекции, абсцесс, гематома.

Системные реакции: расширение сосудов, боль в груди, увеличение частоты сердцебиение, состояние тревоги, одышка, затруднение проглатывания, крапивница. Отмеченные симптомы могут иметь временный характер и не нуждаются специального вмешательства; они могут начинаться через несколько месяцев после начала терапии.

Среди остальных побочных реакций иногда могут наблюдаться:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, редко - синкопальное состояние, повышение артериального давления, экстрасистолия, бледность, варикозное расширение вен;

со стороны системы пищеварения: запор, диарея, тошнота. Очень редко – анорексия, дисфагия, гастроэнтерит, стоматит, кариес;

аллергические реакции: аллергический шок и анафилактоидные реакции;

со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - лимфаденопатия, очень редко – эозинофилия, спленомегалия;

метаболические и связанные с питанием: очень редко – отеки, потеря массы тела, отвращение к алкоголя;

со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгий, артрит;

со стороны нервной системы: редко – эмоциональная нестабильность, затуманивание сознания (ступор), судороги, тревожность, депрессия, головокружение, тремор, атаксия, головная боль;

со стороны дыхательной системы: редко – увеличение частоты дыхания (гипервентиляция). Единичные случаи: бронхоспазм, носовое кровотечение, гиповентиляция, смена голоса;

со стороны мочеполовой системы: редко – аменорея, гематурия, импотенция, менорагия, вагинальные кровотечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к глатирамера ацетата или маннитола.

Передозировка. Данные про передозировку Копаксона-Тева отсутствуют.

Особенности использования. Осторожно следует назначать препарат больным с патологией сердца. Больным с нарушением функции почек необходимо регулярно проводить контроль лабораторных показателей. При наличии нерастворенных частей приготовленный раствор препарата не использовать. Концентрация флакона назначено только для однократного использования; раствор препарата, который остался, необходимо выкинуть.

Пациентов необходимо проинструктировать про поддержание антисептическим мероприятий при введении препарата, приготовлении раствора и научить методике самостоятельных инъекций. Лечение начинают в стационаре, где больные и их родственники освоюють технику этой процедуры, и потом оно продолжается в домашних условиях. Первую инъекцию необходимо проводить под надзором квалифицированного специалиста. Понимание пациентом важности использования антисептического обработке при самостоятельных инъекциях и процедурах должны периодически контролироваться. Пациентов необходимо проинформировать про невозможность повторного использования иголок и шприцов, а также относительно процедуры их утилизации. Пациенты должны быть проинформированы про возможность побочных реакций, связанных с использованием препарата.

Нет данных про безопасность использования Копаксона-Тева при беременности и грудном кормлении. В экспериментальных исследованиях на крысах мутагенное и тератогенное действие препарата не была выявлена.

Для обеспечения безопасного и эффективного применения препарата Копаксон-Тева пациенты должны поставить в известность врачу про беременность, желание иметь ребенка или наступления беременности в период лечения, а также про кормление ребенка грудью.

Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 18 лет не изучалась.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Взаимодействие Копаксона-Тева с другими лекарственными средствами изучена недостаточно. Не выявлено никакого лекарственного взаимодействий, включая одновременное использование Копаксона-Тева с препаратами, которые используются для терапии рассеянного склероза, в том числе с кортикостероидами в течение 28 дней. При этом частота местных реакций может увеличиваться.

Условия и сроки хранения. Лиофилизованный порошок для приготовления инъекционного раствора - при температуре 2 - 8°С (в холодильнике). Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности – 2 года.

Растворитель (вода для инъекций) - при комнатной температуре не выше 30°С. Срок годности – 3 года.

 
« Катализаторы цикла лимонной кислоты   Ладостим »