Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Мирин 50

Мирин 50 (Myrin 50)

Мирин 100 (Myrin 100)

Международное название: thalidomіde;

Основные физико-химические характеристики: таблетки по 50 мг: круглые, жёлтого цвета таблетки, покрытые оболочкой;

таблетки по 100 мг:; круглые, белого цвета таблетки, покрытые оболочкой;

Состав. 1 таблетка, покрытая оболочкой, включает талидомида 50 мг или 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кополивидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, каолин тяжелый, сахароза, акация, кальция карбонат, титана диоксид, поливидон 25, кремния оксид коллоидный безводный, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лак алюминиевый хинолин жёлтый Е 104, глицерин 85% (таблетки по 50 мг);

лактозы моногидрат, кополивидон, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, каолин тяжелый, сахароза, акация, кальция карбонат, титана диоксид (таблетки по 100 мг).

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Иммуносупрессанты. Код АТС L04A X02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Механизм действия талидомида у пациентов с миеломой связанный с подавлением ангиогенеза и образованиям фактора некроза опухолей (TNF-a), ингибированием миграции лейкоцитов, сменой в соотношении CD4+лимфоцитов (Т-хелперы) в CD8+лимфоцитов (Т-киллеров), также действие препарата связана с повышением уровней интерлейкинов и интерферона-g.

Фармакокинетика. В диапазоне доз от 100 мг до 300 мг фармакокинетика имеет линейный характер. Использование препарата в течение 3 недель подряд приводит к кумуляции талидомида. Фармакокинетика препарата в отдельных лиц отличается, это может быть связано с заболеваниями печени и желудочно-кишечного тракта.

Абсорбция.

Препарат медленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация талидомида в плазме крови возникает между 2,5 - 4,4 часами и составляет от 1,15 до 3, 47 мг/мл.

Распределение.

Объем распределения составляет 65 л после использования талидомида в дозе 200 мг. Высокие концентрации талидомида обнаруживаются в желудочно-кишечном тракте, печени, почках. Неизвестно, или попадает препарат в эякулят. Связь с белками плазмы для R-изомеру составляет 55%, а для S-изомеру – 66%.

Метаболизм.

Талидомид не поддается биотрансформации за счет цитохрома Р450. Препарат, кроме метаболизма в печени, поддается неферментативному гидролизу в плазме крови.

Элиминация.

Средний период полувыведения талидомида составляет 4,6 - 18,9 час в зависимости от примененной дозы. Только незначительное количество метаболитов выводится с мочой.

Показания к применению. Множественная миелома в случае неэффективной предыдущей стандартной терапии.

Способ использования и дозы. Таблетки назначают внутренне. Рекомендовано принимать перед сном, учитывая седативный эффект лекарственного средства. При множественной миеломе у взрослых начальная доза составляет 200 мг на сутки с повышением дозы на 100 мг каждый неделя до максимальной суточной дозы 800 мг с учётом переносимости препарата пациентом и токсичности. В зависимости от переносимости и токсичности могут быть применены более низкие поддерживающие дозы (25 - 100 мг в сутки).

Побочное действие. Со стороны системы крови: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны эндокринной системы: гипотироидизм.

Со стороны нервной системы: снижение либидо, парестезия, головная боль, тремор, смены настроения, раздражительность, сонливость, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, тахикардия, аритмии, венозный тромбоз, ортостатическая гипотензия, тромбоэмболические осложнения.

Со стороны дыхательной системы: диспноэ, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, тошнота, рвота, кишечная непроходимость.

Со стороны кожи: гиперемия, уртикарии, буллезные высыпание, включая синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз, сухость кожи, отек лица, фотосенсибилизация.

Со стороны репродуктивной системы: нарушение менструального цикла.

Другие: астения, перинефральный отек, летаргия, недомогание, слабость, утомляемость.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата. Пациенты до 18 лет. Беременность и лактация. Женщины детородного возраста, которые не применяют или неспособные применять адекватны противозачаточные средства. Женщины детородного возраста, у которых возможно лечения менее токсическими препаратами. Мужчины, которые не применяют адекватны противозачаточные средства (латексный презерватив). Выраженная нейтропения (содержимое нейтрофилов < 0,75 x 109/л).

Передозировка. Передозировка не описана.

Особенности использования Мирин 50. Следует применять контрацептивы в течение как минимум 4 недель до начала применение препарата, в течение всего периода использования, а также, как минимум, в течение 12 недель после завершения лечения. Необходимо учитывать, что ингибиторы ВИЧ-протеазы, гризеофульвин, рифампицин, рифабутин, фенитоин, карбамазепин при одновременном применении с контрацептивами уменьшают эффективность гормональных контрацептивов, поэтому в этих случаях при лечении талидомидом необходимо применять надежные методы контрацепции. Мужчины, которые принимают Мирин, должны всегда пользоваться латексными презервативами.

При применении Мирина запрещается донорство крови и спермы.

Особенности дозового режима у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью неизвестны.

Во время лечения Мирином нельзя употреблять алкогольные напитки.

Пациенты, которые принимают талидомид, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работ с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Талидомид усиливает седативное действие барбитуратов, алкоголя, хлорпромазина, резерпина, также усиливает эффекты опиатных анальгетиков, бензодиазепинов и остальных анксиолитиков, снотворных, антидепрессантов с седативным эффектом, нейролептиков, антигистаминных препаратов с седативным эффектом, антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена.

Пидсилюеться риск периферической нейропатии при одновременном применении талидомида с зальцитабином, винкристином, диданозином.

Повышается риск тромбоза и тромбоэмболических осложнений при одновременном применении талидомида с доксорубицином.

Одновременное использование талидомида с пероральными контрацептивами, что содержат этинилэстрадиол или норетиндрон, не приводит к смены концентрации талидомида в крови.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15 - 30°С. Срок годности – 3 года.

 
« Лайфмун   Мифортик »