Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Изокет раствор

Изокет раствор для инфузий (Solutio Isoket pro infusionibus)

Международное название: изосорбида динитрат;

основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный раствор;

Состав. 1 мл раствора включает 1, 0 мг изосорбида динитрата;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций,

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инфузий.

Фармакотерапевтическая группа. Вазодилататоры, применяемые в кардиологии. Органические нитраты. Код АТС С01 D A08.

Действие лекарства. Изосорбида динитрат – антиангинальный препарат, вазодилататор, что влияет преимущественно на венозные сосуды, расслабляет также артерии. За счет этого уменьшается венозное возвращению в сердце; таким образом снижаются желудочковый конечный диастолическое давление и объем (преднагрузки). Воздействие на артерии, а при высших дозах на артериолы, приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузки). Это, в свою очередь, уменьшает работу сердца. Влияние как на преднагрузки, так и на после нагрузки приводит к дальнейшему снижению потребности сердца в кислороде. Кроме этого, изосорбида динитрат производит перераспределение кровотока до субэндокардиальных отделов сердца, если коронарная циркуляция частично утруднена атеросклеротическими поражениями. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация колатеральных артерии, вызванная нитратами, может улучшать перфузию ишемизированных участков.

У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при напряжении. При ишемической болезни сердца изосорбида динитрат повышает толерантность до физического нагрузки. Препарат также расслабляет мускулатуру бронхов, а также мышц желудочно-кишечного, желчевыделительного и мочевыделительного трактов. Изосорбида динитрат действует как донор оксида азота (N0), который приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путём стимуляции гуанилил циклазы и дальнейшего увеличение концентрации циклического гуанозилмонофосфата (cGMP); последний считается медиатором расслаблению.

Фармакокинетика. Период полураспада изосорбида динитрата после внутривенной инфузии составляет 10 мин. Изосорбида динитрат метаболизируется с образованием изосорбида-2-мононитрата и изосорбида- 5 -мононитрата с периодами полувыведение, что представляют, соответственно 1, 5 - 2 часа и 4 - 6 час. Оба метаболита фармакологически активные. Выводится с мочой, практически полностью в форме метаболитов

Показания для использования:

- нестабильная стенокардия;

- острый Инфаркт миокарда;

- острая левожелудочная сердечная недостаточность;

- для облегчения или увеличение продолжительности методов реваскуляризации, а также для предотвращения или снижение коронароспазма при перкутанный транслюминальной коронароангиопластии.

Способ использования и дозы. Доза имеет определяться индивидуально с учётом потребностей пациента при постоянном контролю клинических и гемодинамических показателей.

Внутривенное введение. Терапию начинают с дозы 2 мг/час; потом дозу доводят до индивидуальных потребностей. Средняя доза составляет 7, 5 мг/час. Максимальная доза обыкновенно не превышает 8 мг/час. Однако пациентам с сердечной недостаточностью могут понадобиться выше дозы: до 10 мг/час., и в некоторых случаях до 50 мг/час.

Интракоронарное введение. Обычная доза 1 мг вводится в виде болюсной инъекции перед надуванием баллона. Препарат может вводится и в дальнейшем в дозах, что не превышают 5 мг в течение 30 минут.

Методика использования.

0, 1% раствор Изокет следует вводить или после предварительного разведения, в виде непрерывной внутривенной инфузии с помощью автоматических инфузионных систем, или в неразведенном виде с использованием шприца-помпы, в условиях стационара при постоянном мониторинге показателей сердечно-сосудистой системы. В зависимости от типа и ступени тяжести заболевания, добавочно до обыкновенного обследования (симптомы, артериальное давление, частота сердечных сокращений, диурез) проводят инвазионные процедуры для выяснения гемодинамических параметров. Ампулы 0, 1% раствора Изокет следует открывать в асептических условиях, непосредственно перед использованием Разведенный раствор следует сразу использовать.

Приготовление раствора 0, 1 мг/мл (0, 01%) 50 мл 0, 1% раствора Изокет (5 ампул по 10 мл) довести к объема 500 мл готового раствора.

Приготовление раствора 0, 2 мг/мл (0, 02%): 100 мл 0, 1% раствора Изокет (10 ампул по 10 мл) довести к объема 500 мл готового раствора.

0, 1% раствор Изокет можно разводить физиологическим раствором, 5 - 30% растворами глюкозы, раствором Рингера, растворами, которые содержат альбумд. 0, 1% раствор Изокет не включает пропиленгликоль, этанол и ионы калия.

0, 1% раствор Изокет можно также вводить в неразведенном виде. 1 мл этого раствора

включает 1 мг изосорбида динитрата. Обычно таким образом раствор вводят интракоронарно.

Побочное действие. При первом применении или при повышении дозы препарата наблюдается падения артериального давления и/или ортостатическая гипотензия, что может сопровождаться рефлекторным увеличением частоты пульса, заторможенностью, а также головокружением и ощущением слабости. В начале лечения может возникнуть головная боль ("нитратный головная боль"), что, как правило, проходит через несколько дней при дальнейшем приёме препарата

Редко могут возникать тошнота, рвота, а также покраснение и аллергические реакции кожи. В единичных случаях при сильном падении артериального давления может наблюдаться усиление симптоматики стенокардии.

Очень редко наблюдаются колаптоидные состояния, иногда с брадикардией (нарушением сердечного ритма с замедлением частоты пульса) и синкопою (приступы с сразую потерей сознания, головокружением, связанные с нарушением мозгового кровообращения вследствие значительного замедление сердечного ритма). В отдельных случаях может возникнуть эксфолиативный дерматит.

Противопоказания. Препарат противопоказан при:

- гиперчувствительности к изосорбида динитрата, остальных нитратных соединений или остальных компонентов препарата;

острые сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс);

- кардиогенном шоке при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мероприятий;

- выраженной артериальной гипотензии (систолическое давление ниже чем 90 мм рт. ст.).

Передозировка. Симптомы передозировки:

падения кровяного давления до уровня <90 мм рт ст.;

бледность;

повышенное потовыделение;

слабое наполнения пульса;

тахикардия;

головокружение (в том числе ортостатические реакции при смене положение тела);

головная боль;

- слабость;

тошнота;

рвота;

диарея,

У пациентов, что употребляли другие нитраты, сообщается про случаи метгемоглобинемии и цианоза с следующим тахипноэ, ощущением тревоги, потерей сознания и остановкой сердца.

Возможность этой побочного реакции при передозировке изосорбида динитрата нельзя исключать. Изредка крупные дозы могут повлечь повышение внутричерепного давления, что может привести к церебральных симптомов.

Общие меры при передозировке:

приостановить поступление препарата;

обычные меры при гипотензии, вызванные нитратами: придать пациенту горизонтального положения с опущенной головою и поднятыми наверх ногами; обеспечить поступление кислорода; увеличить циркулирующий объем, провести специальную противошоковую терапию (пациента госпитализировать в отделение интенсивной терапии).

Специальные меры: повысить кровяное давление, если он очень низкий; кроме этого, использовать симпатомиметик, например, эпинефрина гидрохлорид или норэпинефрина гидро хлорид.

Лечение метгемоглобинемии: восстановительная терапия с витамином С, метиленовым синим или толуйдин-синим за выбором; использовать: кислород (при необходимости), начинать искусственную вентиляцию лёгких, гемодиализ (при необходимости);

Реанимационные меры: в случае признаков остановки дыхания или кровообращения немедленно провести реанимационных мероприятий.

Особенности использования.

0, 1% раствор Изокет следует назначать с особенной осторожностью и при постоянном медицинскому присмотре при:

гипертрофической обструктивный кардиомиопатии;

констриктивном перикардите;

тампонаде сердца;

низкому давления наполнения, в том числе при остром инфаркте миокарда, нарушении функции левого желудочка (левая вентрикулярная недостаточность). Следует избегать снижение систолического кровяного давления ниже 90 мм рт, ст.;

- аортальному и/или митральном стенозе;

- склонности до ортостатических реакций;

- заболеваниях, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (хотя до настоящего времени дальнейшее повышение внутричерепного давления наблюдалось только после внутривенного введения нитроглицерина в крупных дозах).

При применении 0, 1% раствора Изокет описано развитие толерантности (снижение эффекта), а также перекрестная толерантность до остальных нитратов (снижение эффекта в случае предыдущей терапии другим нитратом). Для предотвращения снижение или потери эффективности следует избегать длительного введения высоких доз.

Для инфузии раствора Изокет пригодны системы, изготовлены из полиэтилена, полипропилена или политетрафторэтилену. Показано, что инфузионные системы, изготовлены с поливинилхлорида или полиуретана, приводят к потере действующего вещества через адсорбцию, и, таким образом, при их применении дозу необходимо увеличить.

Через то, что 0, 1% раствор Изокет перенасыщенной активным веществом, иногда, при применении неразведенного препарата может наблюдаться кристаллический осадок. При наличии кристаллов безопаснее раствор не употреблять, хотя эффективность его не изменяется. 0, 1% раствор Изокет не следует назначать пациентам, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, сильденафил).

Период беременности и кормления грудью. Экспериментальные сведения, что указывали б на тератогенное влияние изосорбида динитрата, отсутствуют. 0.1% раствор Изокет при беременности следует применять только при немедленной необходимости и за настойчивой рекомендацией врача при условии непрерывного наблюдение. Неизвестно, или выводится изосорбид динитрат с молоком матери. Учитывая общее состояние пациентов и влияние препарата, участие пациента в дорожному движении или прием алкоголя невозможны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Возможно усиление гипотензивного действия 0, 1% раствора Изокет при одновременном приёме с другими средствами, которые снижают кровяное давление (такими как бета-блокаторы, блокаторы кальциевых каналов, вазодилататоры и др.), ингибиторами фосфодиэстеразы 5, применяемые для лечения эректильной дисфункции (например, сильденафил, Виагра), нейролептиками и циклическими антидепрессантами, а также алкоголем. Одновременное использование 0, 1% раствора Изокет с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и таким образом усилить его действие.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С . Хранить в недоступном для детей месте. Срок хранения 5 лет. Разведенный препарат должно быть введен в течение 24 час.

 
« Изокет аэрозоль   Изосорбида динитрат »