Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Монотрат ОД

Монотрат ОД (Monotrat OD)

международное и химическое название: isosorbide mononitrate; 1,4,3,6-диангидро-D-сорбита-5-мононитрат;

Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы, покрытые оболочкой, розового цвета, с распределительной насечкой на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит изосорбида-5-мононитрата 50 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, дикальция фосфат, метоцел К15М, метоцел К100М, этилцеллюлоза, магния стеарат, тальк очищенный, кремния диоксид коллоидный, эудрагит Е-100, титана диоксид, лак ронсеау 4Р, полиэтиленгликоль 6000.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Фармаколотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры из группы органических нитратов, которые применяют в кардиологии. Код АТС С01D А14.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Монотрат ОД - антиангинальный препарат из группы органических нитратов, периферический вазодилятатор с преимущественно влиянием на венозные сосуды, механизм действия которого связанный с образованием оксида азота (эндогенного фактора релаксации) в присутствии цистеина или остальных тиолов. Оксид азота стимулирует активность гуанилатциклазы, способствует накоплению цГМФ и релаксации гладких мышц сосудов. Препарат влияет также на центральные механизмы регуляции сосудистого тонуса и деятельности сердца благодаря высвобождению катехоламинов с лабильных депо и снижению тормозящих импульсов на сосудисто-двигательный центр.

Расширение вен приводит к увеличению венозного объема и уменьшении преднагрузки, а расширение артерии – к снижению общего периферического сосудистого сопротивления, давления в лёгочной артерии, кратковременного антигипертензивного эффекта и снижение посленагрузки на миокард. При этом уменьшается конечно-диастолическое давление, улучшается коронарный кровоток, улучшается кровоснабжения наиболее чувствительного до ишемии субэндокардиальной участки миокарда. Ослабление периферического венозного и артериального сопротивления, снижение наполнения сердца кровью, способствует снижению потерь энергии, потребности миокарда в кислороде и возобновлению сократимости миокарда (позитивное изотропное действие) на фоне сердечной недостаточности и ишемии. У больных сердечной недостаточностью и ишемической болезнью препарат повышает сердечный выброс, толерантность до физического нагрузки, уменьшает тяжесть и частоту припадков стенокардии.

Препарат расширяет сосуды мозга, расслабляет гладкие мышцы бронхов, пищевого канала, желче- и мочевыводящих путей. Препарат способствует переходу гемоглобина в метгемоглобин и может ухудшить транспорт кислорода; подавляет агрегацию и адгезии тромбоцитов.

Фармакокинетика. Препарат медленно и полностью всасывается в кишечнике после приема внутрь. Биодоступность составляет от 84 до 90%, изредка выше. Связывание с белками крови приблизительно 4%. Максимальная концентрация препарата в крови достигается через 5 - 6 час. Среднее время поддержки терапевтической концентрации (не менее 100 мг/мл) составляет 17 час.

Препарат превращается в почках, где образуется изосорбид и 2-глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. Период полувыведения составляет 6,5 - 17 час.

Экскретируется преимущественно почками, 2% в неизменном виде, незначительная количество экскретируется с фекалиями. Антиангинальное действие наступает через 2 - 4 час, продолжается 20 - 24 час. Существует прямая зависимость концентрации препарата в крови от дозы препарата, который применяется.

Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизменном виде. Период полувыведения для изосорбида мононитрат составляет 6,5 - 11 час.

Показания для использования. Профилактика припадков стенокардии. Лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии), лёгочная гипертензия.

Способ использования и дозы. Таблетки Монотрата ОД принимают внутрь, по 1 таблетке (50 мг) 1 - 2 раза в сутки.

Таблетку следует проглатывать целой, запивая небольшим количеством жидкости.

Продолжительность лечения определяет врач.

Максимальная суточная доза - 100 мг в день.

Побочное действие.

Со стороны центральной нервной системы: нечеткость зрения, головная боль (особенно на начало курса лечения, при длительной терапии уменьшается), головокружение и ощущение слабости, двигательные беспокойства.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, в том числе ортостатическая, ощущение жара, рефлекторная тахикардия, гиперемия лица. Иногда при резкому падении артериального давления может наблюдаться усиление симптомов стенокардии (парадоксальные "нитратные" реакции).

Со стороны пищевого канала: сухость во рту, тошнота, рвота.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – высыпание на коже, зуд; воспалительные заболевания кожи (эксфолиативный дерматит).

Противопоказания. Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст., диастолический артериальное давление ниже 60 мм рт.ст.), острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, гипертрофическое обструктивная кардиомиопатия, повышение внутричерепного давления (в том числе при геморрагическом инсульте, после перенесенной травмы головы), закрытоугольная глаукома с высоким внутри глазным давлением, повышена чувствительность до нитратов, одновременное использование с виагрой (силденафилом), токсический отек лёгких.

Передозировка. Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, гипотензия, ощущение жара или озноб, повышенное потовыделение, диспноэ, повышение внутричерепного давления (мозговые симптомы аж к развитию судорог и комы), метгемоглобинемия (цианоз и тахипное).

Лечение: перевести больного в горизонтальное положение (ноги поднимают выше уровня головы), промыть желудок, если прошло немного времени, плазмозаменители, симпатомиметики, кислород. Для ликвидации метгемоглобинемии препаратом выбора является метиленовый синий.

Особенности использования. В период терапии необходимый контроль артериального давления и частоту сердечных сокращений, чтобы корректировать дозы.

В случае необходимости применять препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно вводить препараты, которые имеют позитивный инотропный эффект, или применять средства вспомогательного кровообращения.

Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае рекомендуется отменить на 24 - 48 час или после 3 - 6 недель регулярного приема делать перерыв на 3 - 5 дней, заменив на этот часМонотрат ОД другими антиангинальными препаратами.

Избегать резких отмене препарата, дозу снижать постепенно.

Препарат не применяют для купирования припадков стенокардии.

С осторожностью назначают препарат больным с нарушениями мозгового кровообращения, при повышенном внутричерепном давлении и закрытоугольной глаукоме (препарат может повысить внутриглазное давление); больным гипертиреозом и гипертрофической кардиомиопатией (возможно обострение стенокардии); лицам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда (риск гипотензии и тахикардии, которые могут усилить ишемию); с тяжелой анемией, кровоизлияниями в мозг или недавно перенесенной травмою головы (нитраты могут повысить давление спиномозговой жидкости); с тяжелыми нарушениями функции почек.

У пациентов с повышенной перистальтикой желудочно-кишечного тракта и синдромом мальабсорбции таблетка может не раствориться и может выводиться в неизменном виде.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста, поскольку они могут быть весьма чувствительными к гипотензивному действию нитратов.

Изменение лабораторных показателей.

При приёме крупных доз концентрация метгемоглобина в крови может повышаться.

Под действием нитратов могут повышаться концентрации катехоламинов в моче (эпинефрин/адреналин/норэпинефрин) и ванивлилмигдальной кислоты в моче.

Во время лечения препарат не следует употреблять алкоголь.

Влияние на способность вождения автотранспортом и механизмами.

Во время лечения возможно снижение скорости психомоторных реакций, в связи с чем рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально небезопасными видами деятельности.

Беременность и лактация.

Применение препарата возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Эффективность и безопасность применения препарата при лечении детей не выявлены.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременный прием остальных вазодилататоров, антигипертензивных средств, β-адреноблокаторов, антагонистов медленных кальциевых каналов, нейролептиков или трициклических антидепрессантов, силденафила, а также алкоголя может потенцировать способность Монотрата ОД снижать артериальное давление.

При одновременном применении с опиоидными аналгетиками и другими сосудорасширяющими средствами ортостатический гипотензивный эффект нитратов может усилятся, может понадобиться корректирование доз.

При одновременном применении с гепарином антикоагулянтный эффект последнего может снижаться.

Симпатомиметические средства при одновременном применении могут снизить антиангинальный эффект препарата.

Препарат может усилить прессорные действия симпатомиметических средств, вследствие чего возможна гипотензия.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности 4 года.

 
« Монотрат   Надолол »