Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Контролок порошок

Контролок порошок (Pulvis Controloc)

международное и химическое название: пантопразол; замещенный бензимидазол, натрий-5-дифлуорометокси- 2- [(3,4- диметокси- 2- пиридилметил)- сульфинил]- 1H- бензимидазола сесквигидрат;

основные физико-химические свойства: порошок от белого до беловатого цвета;

Состав 1 флакон включает 42,3 мг пантопразола натрия, что соответствует 40 мг пантопразола.

Форма выпуска лекарства. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Препарат для лечения пептических язв; ингибитор протонной помпы. Код АТС А02В С02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика.

Пантопразол – действующее вещество препарата Контролок – подавляет секрецию соляной кислоты в желудке путём специфического влияния на протонную помпу париетальных клеток.

Пантопразол превращается на свою активную форму в кислой среде, а именно в париетальных клетках желудка, где он подавляет H+/K+-ATФ-азу, то есть конечную фазу образования соляной кислоты, независимо от природы раздражителя, что стимулирует её образования. Подавление является дозозависимым и влияет на базальную и стимулированную секрецию желудочного сока. Лечение пантопразолом уменьшает уровень кислотности желудка, что пропорционально ведет к увеличению выделение гастрина. Увеличение уровня гастрина является оборотным. Поскольку пантопразол связывается с ферментами, что отдаленные от клеточных рецепторов, он влияет на секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином).

Фармакокинетика.

Объем распределения составляет 0, 15 л/кг, его клиренс – приблизительно 0, 1 л/час/кг. Период полувыведения – 1 час. Через специфическую активацию пантопразола в париетальных клетках период полувыведения не коррелирует с продолжительностью действия (торможение секреции кислоты).

Фармакокинетика не изменяется после однократного или многоразового введения. В диапазоне доз от 10 до 80 мг фармакокинетика пантопразола остается линейной как после перорального приема, так и после внутривенного введения.

Связывание с белками сыворотки составляет 98%. Препарат метаболизируется в печени. Главным путём выведения метаболитов является почечный (почти 80%), с фекалиями выводится 20%. Главным метаболитом как в сыворотке, так и в моче является дисметилпантопразол, связанный с сульфатом. Период полувыведения головного метаболита (1,5 час.) не намного длиннее, чем у пантопразола.

Фармакокинетика в отдельных групп пациентов. Пациентам с нарушениями функции почек (включая пациентов на гемодиализе) снижение дозы пантопразола не нужно. Так само, как и у здоровых субъектов, период полувыведения пантопразола у этих пациентов короткий. Совсем небольшое количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полураспада головного метаболита несколько увеличивается (2–3 час.), он быстро выводится и, таким образом, не накапливается.

Хотя у больных на цирроз (класс А и В за Child) период полувыведения действующего вещества увеличивается до 7–9 час. и, соответственно до этого увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме увеличивается только в 1,5 раза, сравнительно с здоровыми субъектами.

Небольшое увеличение AUC и Cmax у пациентов пожилого возраста, сравнительно с пациентами младшего возраста, не является клинически значимым.

Показания к применению. Показаниями для препарата Контролок является:

- язва двенадцатиперстной кишки;

- язва желудка;

- рефлюкс-эзофагит среднего и тяжелой степени;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.

Способ использования и дозы.

Внутривенное введение препарата рекомендуется только в случае, когда невозможно его использования перорально.

Рекомендованные дозы.

Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит среднего и тяжелой степени:

один флакон (40 мг пантопразола) в день внутривенно.

Долговременное лечение синдрома Золлингера-Эллисона и остальных патологических состояний гиперсекреции.

Начальная суточная доза Контролока составляет 80 мг. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. При дозах, которые превышают 80 мг в сутки, их необходимо разделить на два введения. Возможно временное увеличение дозы более 160 мг пантопразола, но длительность использования должна ограничиваться только периодом, который необходимый для адекватного контроля секреции кислоты.

В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинстве пациентов достаточно начальной дозы 2 х 80 мг для достижения желательного уровня (< 10 мЭкв/час) в течение 1 часа. При клинической возможности осуществляется переход от внутривенного введения Контролока до перорального.

Общие указания.

Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, что добавляется в флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл физиологического раствора хлорида натрия, 5 % или 10 % раствором глюкозы.

Контролок нельзя готовить или смешивать с другими растворителями кроме тех, что отмеченные выше. Раствор должен иметь величину рН = 9.

Внутривенное введение необходимо проводить в течение 2 -15 минут.

Приготовленный раствор Контролока необходимо использовать в течение 3 час.

За исключением лечения пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими состояниями гиперсекреции, длительность лечения препаратом не должна превышать 8 недель.

Побочное действие.

Во время лечения Контролоком иногда могут наблюдаться головная боль, жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как боль в эпигастральной области, диарея, запоры или метеоризм. Очень редко наблюдалась тошнота.

Очень редко отмечались аллергические реакции, такие как зуд, кожные реакции (в отдельных случаях синдром Стивенса–Джонсона, эритема мультиформная, синдром Луелла, фоточувствительность, крапивница, ангиоэдема или анафилактические реакции, включая анафилактический шок), повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, γ-GT), уровня триглицеридов, тяжелые гепатоцелюлярни повреждения, что влекли желтуху с или без печеночной недостаточности, интерстициальный нефрит.

В единичных случаях сообщается про головокружение или нарушение зрения (затуманивания), периферические отеки, лихорадку, депрессию или миалгию, повышение температуры тела, которые проходили после приостановки приема препарата.

При внутривенном введении каких-либо препаратов не исключается возможность развития тромбофлебита в месте введения.

Противопоказания.

Препарат Контролок не следует назначать больным с известною сверхчувствительностью к пантопразолу.

Передозировка.

Симптомы передозировки для человека не известные.

Дозы до 240 мг, введении внутривенно в течение более 2 минут, хорошо переносились.

В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные меры.

Особенности использования.

Внутривенное введение препарата рекомендуется только, если не подходит пероральное использование.

Контролок не показан при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

До начала лечения должна быть исключена возможность злокачественной язвы желудка или злокачественной болезни пищевода, поскольку лечение пантопразолом может маскировать признаки злокачественных язв и может таким образом отстрочить установление диагноза.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должен быть подтвержденный эндоскопиею.

Пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени суточную дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. Кроме того, у этих пациентов необходимо контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышение их уровней лечения препаратом Контролок следует прекратить.

Беременность и кормление грудью. Опыт применения препарата для лечения беременных женщин ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах, больших за 5 мг/кг. Контролок можно использовать только в случае, когда польза от использования превышает возможный риск для плода. Данных касающиеся выделение пантопразола с грудным молоком нет.

Детский возраст. Не имеет окончательного опыта применение препарата для лечения детей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Препарат Контролок может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол).

Пантопразол метаболизируется в печени через систему ферментов цитохром Р450. Не исключается взаимодействие пантопразола с другими препаратами, которые метаболизируется через эту ж систему. Однако проведение специальных исследований с большинством таких средств не выявило клинически значимых взаимодействий, а собственно, с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, этанолом, глибенкалмидом, метопрололом, напроксеном, нифедипином, фенпрокоумоном, фенитоином, теофиллином, варфарином и оральными контрацептивами.

Не выявлено взаимодействий с одновременно назначенными антацидами.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15-25 °С, в защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок годности - 3 года. Срок хранения готового раствора – 3 час.

 
« Контролок   Ланза »