Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Омепразол 20

Омепразол 20 (Omeprazol 20)

международное и химическое название: Omeprazol; (RS)-5-мэтокси-2-[[(4-мэтокси-3,5-диметил-пиридин-2-ил)метил]-сульфинил]-1Н-бэнзимидазол;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с кишечнорастворимыми белыми гранулами;

Состав 1 капсула включает 20 мг омепразола;

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы. Ингибиторы "протонного насоса". Код АТС А02В С01.

Действие лекарства. Омепразол подавляет фермент Н++-АТФазу, ответственный за секрецию соляной кислоты кислотными клетками желудка. Благодаря такой выборочной внутриклеточной активности, независимый от мембранных рецепторов, омепразол принадлежит к независимому классу ингибиторов секреции соляной кислоты, которые блокируют конечную фазу секреторного процесса.

Благодаря своему механизму действия, омепразол уменьшает не только базальную секрецию кислоты, но и ту секрецию, которая может быть стимулирована, независимо от вида стимулятора; он повышает величину рН и уменьшает секреторный объем. Как легкая основа, омепразол обеспечивает обогащение кислотной среды кислотной клетки и становится эффективным как ингибитор фермента только после присоединение протона.

При рН<4 омепразол испытывает протонирование с образованием более активной части, а именно омепразола сульфенамида. Время, пока он остается в клетке, является более долговременным чем период полувыведения основы омепразола из плазмы. Адекватно низкую величину рН можно выявить только в кислотной клетке. Этим объясняется высокая специфичность омепразола. Омепразола сульфенамид связывается с ферментом и таким образом ингибирует его активность.

Когда система фермента блокируется и величина рН повышается, менее омепразола накапливается или превращается в активный метаболит, так что накопления омепразола регулируется механизмом типа обратного связи.

Фармакокинетика. Омепразол назначают в виде гранул с энтеросолюбильным покрытием, которые содержатся в желатиновой капсуле. После перорального приема омепразол всасывается в тонкой кишке. Максимальные концентрации в плазме достигаются через 1-3 час после приема. Конечный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 40 минут, а клиренс плазмы – 0,3-0,6 л/мин. У некоторых пациентов наблюдалась сниженная элиминация: период полувыведения вырос втрое, площадь AUC выросла в десять раз.

Омепразол имеет относительно малый объем распределения (0,3 л/кг массы тела), что соответствует объема внеклеточной воды. Связывание с белками достигает около 90 %.

Как легкая основа, омепразол накапливается в кислотной среде системы внутриклеточных каналов париетальной клетки. В этой кислотной среде омепразол присоединяет протон и превращается в действительно активное соединение – сульфенамид. Эта активное соединение ковалентно связывается с протонным насосом (Н++ АтФазой) секреторной мембраны и подавляет её активность. Таким образом, эффект блокирования кислоты является значительно более длительным, чем время присутствия основы омепразола в плазме. Активность торможения кислоты не зависит от концентрации в плазме в любой момент, но коррелирует с площадью под кривой зависимости концентрации в плазме от времени (AUC).

Омепразол почти исключительно и полностью метаболизируется в печени. В мочи неизмененный препарат не обнаруживается. В плазме обнаруживаются сульфон, сульфид и гидроксиомепразол. Ни один из этих метаболитов не имеет существенного влияния на секрецию кислоты. Приблизительно 80 % введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой, а 20 % - с фекалиями. Двумя главными метаболитами в моче является гидроксиомепразол и соответствующая карбоновая кислота.

Кинетика омепразола у пациентов с почечной недостаточностью является подобною до кинетики у здоровых людей. Однако, поскольку почечная элиминация является важнейшим путём экскреции метаболитов омепразола, скорость их элиминации спадает пропорционально степени нарушение функции почек. Накопления после приема препарата один раз в сутки можно исключить.

Биодоступность омепразола слегка повышается у пациентов пожилого возраста, тогда как элиминация из плазмы замедляется. Однако индивидуальные величины находятся в согласовании с величинами для здоровых людей. Нет также свидетельств относительно пониженной переносимости препарата пациентами пожилого возраста при использовании рекомендованных доз.

Приблизительно 50 % повышение системной биодоступности было установлено после пятидневного внутривенного введения 40 мг омепразола, что можно пояснить снижением печеночного клиренса.

У пациентов с нарушенной функцией печени клиренс омепразола снижается, а период полувыведения из плазмы может достигать 3 часов. В этом случае биологическая доступность может превысить 90 %. Лечение 20 мг омепразола в сутки в течение 4 недель переносилось хорошо. Не омепразол, ни его метаболиты не накапливались.

Омепразол имеет умеренную способность проникать через плаценту. Суммарная его концентрация в фетальной плазме составляет приблизительно 20% от материнской концентрации. Препарат не накапливается в фетальных тканях, поскольку секреция соляной кислоты устанавливается непосредственно перед рождениям. Омепразол не может накапливаться и не активируется в желудке, а также не влияет на уровень гастрина, который в целом является повышенным в плода перед рождениям (гастрин не пересекает плаценту). Эти сведения позволяют сделать вывод, что омепразол не имеет влияния на слизистые оболочки плода.

Показания к применению.

Дуоденальная язва; язва желудка; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; долговременная профилактика рецидивов при тяжелых формах рефлюкс-эзофагита; профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных нестероидными противовоспалительными препаратами (ацетилсалициловая кислота, противоревматические препараты).

Способ использования и дозы.

Дуоденальная язва

Как правило, назначают 1 капсулу Омепразола в сутки. В большинстве пациентов очень быстро проходит симптоматика заболевания. В большинстве случаев язва заживает в пределах 2 недель. Когда двухнедельного лечения недостаточно, препарат назначают еще на 2 недели.

Лечение дуоденальной язвы не должно превышать 4 недель.

Язва желудка

Как правило, 1 капсула Омепразола в сутки. В большинстве случаев язва заживает в пределах 4 недель. Когда такого курса лечения недостаточно, препарат назначают еще на 4 недели.

Рефлюкс-эзофагит

Как правило, 1 капсула Омепразола в сутки. У большинства пациентов симптомы заболевания исчезают быстро. В большинстве случаев рефлюкс-эзофагит вылечивается в течение 4 недель. Когда четыренедельного лечения недостаточно, препарат назначают еще на 4 недели.

При лечении язвы желудка или рефлюкс-эзофагита не следует превышать 8-недельной продолжительности лечения, поскольку опыт долгосрочной терапии является ограниченным.

Синдром Золлингера-Эллисона

Дозу необходимо регулировать индивидуально. Рекомендованная начальная доза составляет 3 капсулы Омепразола (что соответствует 60 мг омепразола в сутки) один раз в день. Продолжительность такого лечения определяется за клиническими показаниями. Больше 90 % пациентов с наиболее тяжелыми формами этой болезни, которые демонстрували недостаточное реакцию на другие виды терапии, успешно вылечились при использовании доз от 20 до 120 мг омепразола в сутки. В случае превышения 80 мг в сутки дозу следует разделить на два приема. Предвидеть длительность лечения в случае синдрома Золлингера-Эллисона невозможно.

Долгосрочная терапия для профилактики рецидива при тяжелых формах рефлюкс-эзофагита

Для профилактики рецидива у пациентов с тяжелым рефлюкс-эзофагитом назначают 1 капсулу Омепразола (что соответствует 20 мг омепразола) в сутки. Доза может быть увеличена до 2 капсул Омепразола (что соответствует 40 мг омепразола) на сутки, если жалобы возобновятся. Продолжительность долговременного лечения у пациентов с тяжелым рефлюкс-эзофагитом ограничивается одним роком, поскольку безопасность этого препарата недостаточно изучена при более длительном применении.

При применении Омепразола дольше 8 недель следует ожидать на развитие гиперплазии аргирофильных клеток слизистой оболочки желудка. Возможна дальнейшая трансформация этих изменений в рак желудке. Таким образом, необходимо тщательно взвешивать польза от такого лечения с возможным риском.

Профилактика и лечение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных нестероидными противовоспалительными препаратами

При лечении принимают, как правило, 1 капсулу Омепразола в сутки (что соответствует 20 мг омепразола) в течение 4 недель. Когда четыренедельного лечения недостаточно, препарат назначают еще на 4 недели. С целью профилактики язв желудка и двенадцатиперстной кишки, что могут быть вызванные нестероидными противовоспалительными препаратами, рекомендуется принимать 1 капсулу Омепразола (соответствует 20 мг омепразола).

Суточную дозу (20 мг омепразола) не следует превышать у пациентов с нарушенной функцией почек или дисфункцией печени, а также у пациентов пожилого возраста (за исключением лечения синдрома Золлингера-Эллисона).

Капсулы следует проглатывать не разжевывая, с достаточным количеством жидкости перед едой (утром или вечером). В случае необходимости другого приема (например, когда доза более 80 мг используется при лечении синдрома Золлингера-Эллисона), это следует делать перед вечерею.

Побочное действие.

Кровь

Сообщалось про отдельные случаи смены картины крови, оборотной тромбопении, и/или лейкопении или панцитопении, а также агранулоцитоза. Причинная связь с приёмом Омепразола не установлена.

Желудочно-кишечный тракт

Иногда возможны диарея, запор, метеоризм (возможно с абдоминальным болью) или тошнота и рвота. В большинстве случаев эти симптомы уменьшаются при продолжении лечения.

Очень редко сообщалось про сухость во рту, воспаление слизистой оболочки рта, кандидоз или панкреатит. Причинная связь с приёмом Омепразола не установлен.

В случае одновременного приема кларитромицина иногда наблюдалось окраски языка в коричнево-чёрный цвет. После окончания курса лечения это явление исчезало.

Наблюдались необычных редкие случаи формирования кисти железистого тела. Она была доброкачественной и исчезала после приостановки лечения.

Кожа, волос, ногти на руках и ногах

Иногда наблюдались зуд, сыпи на коже, выпадение волос, мультиформная эритема, фоточувствительность, а также гипергидроз.

Изредка наблюдались синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Печенка

Иногда могут иметь место временные смены показателей функции печени, которые исчезают после окончания лечения.

В отдельных случаях у пациентов с уже существующей болезнью печени наблюдались гепатит с желтухой или без неё, печеночная недостаточность, а также энцефалопатия.

Ограни чувств

Иногда могут происходить нарушения зрения (туман перед глазами, нечеткое виденье, потеря остроты зрения и дефекты поля зрения) и слуховые нарушения (например, шум в ушах) или смена вкусовых ощущений. Как правило, эти нарушения является оборотными.

Реакции гиперчувствительности

Следующее наблюдалось в отдельных случаях: крапивница, повышение температуры, ангионевротический отек, констрикция дыхательных путей, анафилактический шок, аллергический васкулит и понос.

Центральная и периферическая нервные системы

Иногда наблюдались повышена утомляемость, нарушения сна, головокружение и головная боль. Как правило, эти симптомы снижались при продолжении лечения.

В отдельных случаях сообщалось про затуманивание сознания и галлюцинации, большей частью в тяжело больных пациентов или пациентов пожилого возраста, а в необычных редких случаях – также про депрессивные или агрессивные реакции.

Другие побочные эффекты

Во время лечения иногда наблюдались периферические отеки, но они исчезали после окончания терапии.

Слабость мышц и/или боль в мышцах или суставах, а также онемения наблюдались изредка.

Описанные отдельные случаи гипонатриемии, интерстициального нефрита и гинекомастии.

Противопоказания. Омепразол не следует принимать в случаях известной гиперчувствительности до активного ингредиента Омепразола или какого угодно с неактивных ингредиентов.

Опыту относительно лечения детей нет; поэтому Омепразол противопоказан детям.

Диагноз рефлюкс-эзофагита должно быть подтвержденный эндоскопически. Омепразол следует использовать для долговременного лечения рефлюкс-эзофагита только у пациентов, которые имеют склонность к частым рецидивам и осложнений своего болезни, а также в тех, в кого эта болезнь не лечится адекватно курсами, что проводятся через определенный интервал времени.

До начала лечения препаратом Омепразол следует исключить наличие злокачественной опухоли желудка, поскольку лечение может замаскировать симптомы и отсрочить правильный диагноз.

У пациентов с тяжелыми дисфункциями печени в период лечения Омепразолом следует контролировать уровень печеночных ферментов через регулярные интервалы времени.

До начала лечения язвы, которая возникла вследствие использование нестероидных противовоспалительных средств следует отменить препарат, который повлек до этого.

Профилактика язв, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами, должно быть ограничена соответствующими группами риска.

Передозировка.

Информация касающаяся симптомов передозировка Омепразола для человека отсутствует. Высокие одноразовые (до 160 мг) и суточные (до 360 мг) дозы Омепразола, а также внутривенные дозы (одноразовые до 80 мг и суточные - до 200 мг или 520 мг за три суток) переносились без побочных эффектов.

Лечение Кроме мониторинга дыхания и состояния циркуляции крови согласно с общими правилами лечения интоксикации, нет особенных рекомендаций касающихся терапевтических мероприятий.

Особенности использования.

Омепразол не является показанным при незначительных желудочно-кишечных расстройствах, например, в случае "синдрома раздраженного желудка".

У пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишки необходимо установить статус Helicobacter pylori. Для Helicobacter pylori-позитивных пациентов лечения должно быть сфокусированным на уничтожении этой бактерии в всех случаях, когда это возможно.

У тяжело больных пациентов, особенно с нестабильным циркуляторным состоянием, тяжелые, необратимые нарушения зрения вплоть до слепоты и слуха аж до полной его потери сообщалось в отдельных случаях, когда Омепразол применялся в виде болюсной инъекции. До сегодня причинных взаимосвязей для таких случаев не установлена.

Тем не менее, особенное внимание должно уделяться строгому следованию утвержденных показаний и рекомендованных доз при лечении тяжело больных пациентов также и тогда, когда омепразол принимается перорально. Насколько это возможно, функции зрения и слуха, а также глазное дно должны контролироваться в таких больных до и в период приема препарата. Омепразол необходимо отменить сразу же после установление каких-либо изменений или нарушений.

Использование при беременности и лактации

При беременности и в период лактации Омепразол следует применять только в случае постановки точного диагноза соответственно до пересчете показан. Имеющийся – достаточно ограничен – опыт применение препарата у беременных женщин не выявил каких-либо признаков токсических эффектов в еще нерожденного ребенка.

Влияние на способность управлять транспортным средством и использовать механизмы

Во время лечения этим препаратом необходимым является регулярный медицинское наблюдение. Способность управлять автомобилем или работать с техникой может быть нарушенной – эта реакция является очень индивидуальною. Большою мерой это касается начального периода лечения, замены препаратов, а также случаев одновременного употребления алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Омепразол метаболизируется в основном через изоэнзимы группы 2С цитохрома-Р450 (S-мефенитоин гидроксилаза). Экскреция диазепама, R-варфарина и фенитоина (активных веществ, которые также метаболизируются изоэнзимами группы 2С) задерживается. Рекомендуется предвидеть регулярный мониторинг пациентов, которые принимают антикоагулянты типа варфарина или фенитоин. Может случиться, что необходимым будет снижение дозы этих препаратов.

Нельзя исключить взаимодействие также с другими лекарственными препаратами, которые метаболизируются через изоэнзимы группы 2С цитохрома-Р450 (например, гексобарбитал).

По результатам тестов, проведенных до сегодня, омепразол не влияет на метаболизм следующих веществ: алкоголь, амоксицилин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, эстрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S-варфарин, теофилд.

Одновременный прием омепразола и кларитромицина приводит к повышению концентрации в плазме обоих препаратов; это также касается и остальных макролидных антибиотиков.

При одновременном применении омепразола и кларитромицина другие лекарства можно вводить с большой осторожностью, особенно пациентам с тяжелой печеночной или почечной дисфункцией.

Возможно, что омепразол замедляет (например, в случае кетоконазола) или ускоряет (например, в случае эритромицина) всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от величины рН желудочного сока.

Для профилактики и – когда невозможно отменить лекарственный препарат – также для лечения язв желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных нестероидными противовоспалительными препаратами, омепразол принимается одновременно с соответствующим противовоспалительным препаратом.

Взаимное влияние на биодоступность было исключено для таких препаратов, как диклофенак, напроксен и пироксикам. В случае одновременного приема омепразола с нестероидными противовоспалительными препаратами влияние такого комбинированного введения на другие лекарственные препараты систематично не исследовалось.

Поскольку омепразол и нестероидные противовоспалительные препараты имеют приблизительно одинаковый профиль взаимодействий, то следует ожидать его повышенной взаимодействий и с другими лекарственными препаратами. Это означает необходимость проверки концентрации в сыворотке остальных препаратов, которые принимаются одновременно с омепразолом. В этом случае можно воспользоваться указанной ниже информацией.

Другие лекарственные препараты

Причина

Последствия

Диазепам R-варфарин, фенитоин

Взаимодействие с изоэнзимами группы 2С цитохрома-Р450

Замедленная элиминация, повышенный уровень в плазме

Кетоконазол, итраконазол (и другие препараты, всасывание которых зависит от рН)

Повышение желудочного рН

Замедленное всасывание

Кларитромицин, рокситромицин, эритромицин (возможно также другие макролиды)

Изменение рН желудка, а также измененный метаболизм в печени

Повышенная концентрация в плазме обоих препаратов; повышена биодоступность и более длительный период полувыведения омепразола

Алкоголь, амоксицилин, будезонид, хинидин, кофеин, циклоспорин, диклофенак, эстрадиол, лидокаин, метопролол, метронидазол, напроксен, фенацетин, пироксикам, пропранолол, S-варфарин, теофиллин

-

Отсутствие каких-либо изменений в фармакокинетике

Условия и сроки хранения.

Хранить при комнатной температуре, в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года.

 
« Омепразол   Омепразол-Астрафарм »