Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

ПДР 800

ПДР 800 (PDR 400, PDR 800)

международное и химическое название: ethambutol; [S-(R*, R*)]-2, 2'-(1, 2-Етандиилдиимино)бис(1-бутанол) (в виде дигидрохлорида);

Основные физико-химические характеристики: ПДР 400 – белые, круглые, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, ПДР 800 – белые, удлиненной формы, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с насечкой с одного бока;

Состав 1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг или 800 мг;

другие составляющие: дикальция фосфат, кремния диоксид коллоидный, поливинилпиролидон, тальк очищенный, метилпарабен, , магния стеарат, натрия крахмалгликолят, целлюлоза микрокристаллическая, тальк порошок (А1 grade), гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид.

Форма выпуска лекарства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Противотуберкуллёзные препараты. Этамбутол.

Код АТС J04A K02.

Действие лекарства. Противотуберкуллёзный, антибактериальный препарат. Активный по отношению только к микобактериям туберкулёза.

Фармакодинамика. Механизм эффекта связанный с быстрым проникновением внутрь клетки, чем нарушает липидный обмен, синтез РНК; связываются ионы магния и меди, и нарушается структура рибосом и синтез белка. При монотерапии до этамбутола быстро развивается стойкость.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается 75 – 80%. В крови связывается с белками 20 – 30%. Хорошо проникает в разные органы и биологические жидкости, за исключением асцитичной, плевральной и ликвору. Максимальные концентрации образуются в почках, лёгких, слюне, мочи. Проникает в грудное молоко. Через неповрежденный ГЭБ не проходит. Cmax достигается через 2 – 4 час. Поддается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). Период полувыведения составляет 3 – 4 час. Экскретируется на 65% почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции (50% - в неизменном состоянии и 15% - в виде неактивных метаболитов) и на 20% – кишечником в неизменном состоянии.

Показания для использования. Легеневи и внезалёгочные формы туберкулёза (применяют только в комбинации с другими противотуберкуллёзными препаратами), инфекции, вызванные чувствительными атипичними микобактериями.

Способ использования и дозы. ПДР принимают внутрь 1 раз/сутки после завтрака.

При проведении первичного лечения ПДР назначают в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки; больным, которые принимали раньше противотуберкуллёзные препараты, а также при проведении повторного курса лечения ПДР назначают в дозе 25 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Курс лечения 2 месяца. Максимальная суточная доза составляет 2, 5 г.

Потом переходят на прием препарата в поддерживающих дозах: 15 мг/кг 1 раз в сутки.

При проведение циклов лечения препарат назначают в дозе 50 мг/кг массы тела 1 – 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза – 2 г.

При почечной недостаточности доза корректируется зависимости от клиренса креатинина: при клиренсе креатинина более 100 мл/мин. суточная доза – 20 мг/кг, 70 – 100 мл/мин. – 15 мг/кг, менее 70 мл/мин. – 10 мг/кг, у больных, которые находятся на гемодиализе, – 5 мг/кг, в день диализа – 7 мг/кг.

Детям старше 13 лет ПДР назначают в дозе 20 – 25 мг/кг массы тела/сутки. Максимальная суточная доза для детей составляет 1 г.

Побочное действие. ПДР может вызывать неврит зрительного нерва (одно- или двухсторонний, которые проявляются нарушением восприятие красного и зеленого цветов, сужением полей зрения, снижением остроты зрения вплоть до полной слепоты).

Другие побочные реакции, описаны для этамбутола гидрохлорида включают анафилактические реакции, дерматит, зуд, боль в суставах, анорексию, тошноту, рвота, изжогу, металлический привкус во рту, диарею, боль в животе, лихорадку, слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентацию, возможны галлюцинации, обострение подагры, лейкопения, часто наблюдались временный парез и покалывания в конечностях вследствие периферического невриту. Могут отмечаться повышение уровня мочевины сыворотки и гиперурикемия. Возможно транзиторное нарушение функции печени, на что указывают измененные печёночные тесты.

Побочные эффекты чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом, пациентов с почечной недостаточностью и хроническим алкоголизмом.

Противопоказания. Абсолютные – повышена чувствительность к этамбутолу, поражения зрительного нерва, состояние после перенесенного невриту зрительного нерва, тяжёлая почечная недостаточность, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, катаракта, подагра, возраст до 13 лет, беременность, кормление грудью.

Передозировка. Симптомы: потеря остроты зрения, отсутствие аппетита, рвота, диарея, лихорадка, головная боль, головокружение, затуманивание сознания и галлюцинации, торможение дыхания и асистолия.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, назначение энтеросорбентов.

Особенности использования. Пациентам с пониженной функцией почек может быть необходим подбор дозы в зависимости от концентраций этамбутола в крови, поскольку основным путём выведения препарата является почки. В связи с тем, что этамбутола гидрохлорид может влиять на зрение, перед началом лечения рекомендуется проведение полного офтальмологического обследование пациента. Оно должно включать выяснения остроты зрения, цветовосприятие, полей зрения и офтальмоскопию. У пациентов с такими нарушениями зрения как катаракта, оборотное воспаление, неврит зрительного нерва и диабетическая ретинопатия, оценка изменений остроты зрения более тяжелая, и обследование должно проводиться с особенной старанностью, чтобы убедиться, что отклонения зрения не связано с сопутствующими заболеваниями. Для таких пациентов решение зависит от сравнения между ожидаемым эффектом и возможным ухудшением зрения, потому что оценка изменений зрения утруднена.

Во время длительной терапии необходимо периодически определить функции органов и систем, включая функцию почек, печени и кроветворную.

Использование при беременности и кормлении грудью. Не было проведено хорошо контролированных исследований этамбутола у беременных женщин. Поэтому этамбутол не показано применять у беременных женщин.

На время лечения приостанавливают кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Этамбутол снижает остроту зрения, поэтому следует быть осторожными, назначая его пациентам, что занимаются потенциально небезопасными видами деятельности, которые требуют остроты зрения и повышенной внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффекты противотуберкуллёзных средств. Этамбутол в объединении с рифампицином имеет высокую эффективность при лечении туберкулёза.

При одновременном применении с нейротоксическими средствами возможно усиление нейротоксического действия этамбутола (ципрофлоксацин, аминогликозиды, аспарагиназа, карбамазепин, соли лития, имипен, метотрексат, хинид).

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте.

Срок годности ПДР 400 - 5 лет.

Срок годности ПДР 800 - 3 года.

 
« Пасомицин   Пиразинамид »