Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Рифабутин-Дарница

Рифабутин-Дарница (Rifabutin-Darnіtsa)

международное и химическое название: Rifabutin;

(9S, 12E, 14S, 15R, 16S, 17R, 18R, 19R, 20S, 21S, 22E, 24Z)-6, 18, 20-тригидрокси-14-метокси-7, 9, 15, 17, 19, 21, 25-гептаметил-1´- (2-метил-пропил)-5, 10, 26-триоксо-3, 5, 9, 10-тетрогидроспиро[9, 4- (эпоксипента-декал[1, 11, 13]триенимино)-2Н-фуро[2´, 3´:7, 8]нафто[1, 2-d]имидозол-2, 4´-пиперидин]-16-ил ацетат;

Основные физико-химические характеристики: красно-коричневые твердые желатиновые капсулы, которые содержат красно-фиолетовый порошок с вкраплениям белого цвета;

Состав. 1 капсула включает 0,15 г рифабутина в пересчете на 100 % сухого вещества;

другие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, натрия лаурилсульфат, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на микобактерии. Противотуберкулёзные средства. Антибиотики. Рифабутин. Код АТС J04A B04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Полусинтетический антибиотик группы ансамицинов. Имеет широкий спектр действия. Подавляет синтез РНК за счет ингибирования ДНК-в зависимостей РНК-полимеразы.

Рифабутин активен против Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), Mycobacterium leprae (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов), в отношении внутриклеточного комплекса Mycobacterium avium (МАIС-инфекция).

Рифабутин активен против грампозитивных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентных), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамнегативных бактерий: Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов.

При монотерапии стойкость штаммов возбудителям до рифабутина развивается быстро.

Фармакокинетика. После приема быстро всасывается из кишечно-желудочного тракта. Биодоступность составляет 20 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-4 часа. Связывание с белками плазмы составляет 85 %. Плохо проникает через гемато-энцефалический барьер. Наиболее высокие концентрации образуются в лёгких. Испытывает биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения – 35-40 часов. Экскретируется в виде метаболитов почками (53 %) и с жёлчью (30 %).

Показания для использования. Туберкулёз разной локализации, вызванный рифампицинрезистентными, но чувствительными до рифабутина штаммами M. tuberculosis (в соединении с другими противотуберкулёзными препаратами). Лечение и профилактика инфекций, вызванных комплексом M. aviumintracellulare (MAIC-инфекция) и другими нетипичными микобактериями. Профилактика нетипичных микобактериозов у пациентов с ВИЧ-инфекцией.

Способ использования и дозы. Назначается один раз в сутки независимо от приема еды. Взрослым и подросткам (с 14 лет): при впервые диагностированном общем туберкулёзе – 150 мг /сутки (1 капсула) в течение 6 месяцев; при хроническом полирезистентном туберкулёзе лёгких – по 300-450 мг /сутки (2-3 капсулы), курс лечения – 6 месяцев, до возникновения негативного висиву; для профилактики МАIС-инфекции – в виде монотерапии по 300 мг /сутки (2 капсулы), при вторичной приеднании микобактериальной инфекции – 450-600 мг /сутки (3-4 капсулы), курс лечения – до 6 месяцев (в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами).

Побочное действие. Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, боль в эпигастральной области, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; скороисчезающие нарушения функции печени, гипербилирубинемия, повышение уровня щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения.

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, утомляемость, атаксия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, бронхоспазм, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны органу зрения: увеит.

Другие: красно-коричневая окраски мочи, калу, слюны, мокроты, пота, слизь.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к рифабутину и остальных рифамицинов. Тяжелые нарушение функции печени и почек. Беременность. Возраст до 14 лет. Период лактации.

Передозировка. Усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение. Промывание желудка. Специфического антидота нет. Показана симптоматическая терапия; возможно назначение диуретиков.

Особенности использования. Адекватных и строго контролированных клинических исследований безопасности использования рифабутина при беременности и в период лактации не проводилось, поэтому не следует применять рифабутин в данной категории пациентов.

С осторожностью назначают рифабутин пациентам с нарушениями функции печени. С целью предотвращения быстрого развития стойкости рифабутин применяют одновременно с антибиотиками, макролидами, у больных СПИДом и при присоединении МАIС-инфекции – с кларитромицином; для профилактики кандидомикозу – с противогрибковыми средствами. В указанных случаях дозу рифабутина следует уменьшить.

Во время лечения рифабутином следует контролировать биохимические показатели функции печени и картину периферической крови.

Во время лечения рифабутином не следует носить контактные линзы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффекты противотуберкулёзных средств. Будучи индуктором цитохрома Р-450, при одновременном применении ускоряет метаболизм и снижает концентрацию в крови: зидовудина, циклоспорина, пероральных контрацептивов, пероральных противодиабетических средств. Взаимодействие с этамбутолом, пиразинамидом, сульфонамидами, теофиллином, зальцитабином маловероятно. Флуконазол или кларитромицин, ингибируя метаболизм рифабутина, повышают его концентрацию в крови.

Сроки и условия хранения. В недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года.

Метки: лекарства |
 
« Рифабутин   Рифампицин Плюс »