Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ипамид

Ипамид (Ipamid)

международное и химическое название: indapamide; 3- (аминосульфонил)-4-хлор-N- (2, 3-дигидро-2-метил-1Н-индол-1-ил) бензамид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой жёлтого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит индапамида 0,0025 г (2,5 мг);

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза, плаздон S 630 (коповидон), аэросил, магния стеарат, пленочная оболочка (Opadry II Yellow).

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Мочегонные препараты. Нетиазидные диуретики с умеренно выраженной активностью. Код АТС С03В А11.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Гипотензивный препарат (диуретик, вазодилататор). За фармакологическими свойствами близок к тиазидных диуретиков (нарушение реабсорбции Na+ у кортикальному сегменте петли Генле). Увеличивает выделение с мочой Na+, Cl- и у меньшей ступени – К+ и Mg2+. Имея способность селективно блокировать "медленные" кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерии и снижает общее периферическое сосудистое противодействие (ЗПСО). Способствует снижению гипертрофии левого желудочка сердца. Практически не влияет на соединение липидов в плазме (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (у т.ч. у больных сахарным диабетом). Снижает чувствительность сосудистой стенки до норадреналина и ангиотензина II; стимулирует синтез простагладина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.

Гипотензивный эффект развивается до конца первой недели, сохраняется в течение 24 час на фоне однократного приема.

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность – высокая (93%). Приём еды немного замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество вещества, что всосалась. Максимальная концентрация – 1-2 часа после перорального приема. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения – 18 час, связь с белками плазмы крови – 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Обладает высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени. Почками выводится 60-80% в виде метаболитов (в неизменном виде выводится около 5%), через кишечник – 20%.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия.

Способ использования и дозы. Таблетки принимают внутрь не разжевывая. Суточная доза препарата – 1 таблетка (2,5 мг) в сутки (утром). Если через 4-8 недель лечения не достигнетться желательный терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличится риск побочных действий без усиление антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить антигипертензивный препарат, который не является диуретиком.

Когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Ипамида остается такою, что равна 1 таблетке в сутки.

Побочное действие. При повышенной чувствительности к препарату или при применении крупных доз могут наблюдаться

со стороны водно-электролитного баланса: гипокалиемия, гипонатриемия, что сопровождается гиповолемией, дегидратацией организма и ортостатической гипотензией;

со стороны обмена веществ: возможно увеличение мочевины и глюкозы в плазме крови;

со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, гемолитическая анемия;

со стороны пищеварительной системы: тошнота, ощущение дискомфорта в эпигастрии, редко – панкреатит. У пациентов с печеночной недостаточностью возможно развитие печеночной энцефалопатии;

со стороны нервной системы: быстрое утомляемость, слабость, головокружение;

со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, неспецифические смены сегмента ST-T и U-волны на электрокардиограмме;

аллергические реакции: высыпание на коже, зуд.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата; тяжёлая почечная недостаточность; печеночная энцефалопатия; гипокалиемия; беременность; период лактации; детский возраст.

С осторожностью назначают при сахарном диабете в стадии декомпенсации, подагре.

Передозировка. Симптомы: нарушение водно-электролитного баланса, тошнота, рвота, артериальная гипотензия, головокружение, сонливость, затуманивание сознания, полиурия или олигурия вплоть до анурии.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля с дальнейшей регидратационной терапией и коррекцией электролитических нарушений.

Особенности использования. На фоне приема Ипамида следует систематично контролировать концентрацию K+ , Na+, Mg2+ в плазме крови (могут развиваться электролитические нарушения), рH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.

Наиболее тщательный контроль показан пациентам с заболеваниям печени (через возможно развитие метаболического алкалоза и проявление печеночной энцефалопатии), с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, а также лицам пожилого возраста. До группы повышенного риска также принадлежат больные с продленным интервалом QТ на электрокардиограмме (врожденным или развитым на фоне какого-нибудь патологического процесса).

Первый измерение концентрации К+ в крови следует провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием раньше недиагностированного гиперпаратиреоза.

У больных сахарным диабетом обязательно нужно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.

Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.

На фоне применение препарата возможный позитивный результат при допинг-контроле у спортсменов.

Необходима осторожность при работе с транспортными средствами или работе, что требует повышенного внимания, поскольку на фоне понижение артериального давления возможно головокружение, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (внутривенно), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.

При одновременном приёме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ – гиперкальциемии; с метформином – возможно увеличение молочнокислого ацидоза.

Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведение с мочой), литий проявляет нефротоксическое действие.

Астемизол, эритромицин внутривенно, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу "torsades de pointes".

Нестероидные противовоспалительные средства, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен – усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективная в некоторого категории больных, однако при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и с почечной недостаточностью.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и /или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).

Увеличивает риск развития нарушений функции почек при применении йодосодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживания организма). Перед применением йодосодержащих контрастных средств больным необходимо возобновить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатический гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.

Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов сворачивания крови в результате снижение объема циркулирующей крови и повышение их продукции печенью (может понадобиться коррекция дозы). Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, что развивается под действием недеполяризирующих миорелаксантов.

Сроки и условия хранения. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Метки: лекарства |
 
« Индопрес   Клопамид »