международное и химическое название: betahistine; N-метил-2-пиридинетанамин, дигидрохлорид;
Основные физико-химические характеристики: таблетки плоскоцилиндрической формы, с фаской, белого или почти белого цвета. На поверхности таблеток допускается наличие мраморности;
Состав. 1 таблетка содержит бетагистина дигидрохлорида 8 мг;
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при головокружении. Бетагистин. Код АТС N07C A01.
Действие лекарства. Фармакодинамика. Бетагистин-лугал - средство против головокружение. Синтетический аналог гистамина, проявляет гистаминоподобное действие. Бетагистин является частичным агонистом гистаминовых Н1- и антагонистом Н3-гистаминовых рецепторов внутреннего уха и вестибулярных ядер центральной нервной системы. Улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров внутреннего уха, увеличивает кровоток в базилярных артериях, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и завитке. Нормализует трансмиттерную передачу в нейронах медиальных ядер вестибулярного нерва на уровни моста стволной части головного мозга.
В результате нормализуются нарушение вестибулярного аппарата и кохлеарни нарушения, снижаются частота и интенсивность головокружений, уменьшается шум и звон в ушах, улучшается слух.
Улучшение состояния при острых вестибулярных расстройствах отмечается уже в первые дни лечения бетагистином. Стабильный терапевтический эффект достигается в течение 2 недель применение препарата и может наростать при применении бетагистина в течение несколько месяцев. Будучи ингибитором Н3-рецепторов ядер вестибулярного нерва, проявляет выраженный центральный сосудорасширяющий эффект.
Фармакокинетика. После использования внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме достигается через 3 час. Связывание с белками низкое. Проникает через гистогематические барьеры.
Период полувыведения составляет 3 – 4 часа. Метаболизируется в печени до 2-перидилоцетовой кислоты, которая практически полностью выводится из организма с мочой в течение 24 часов.
Показания для использования. Синдромы, которые характеризуются головокружением, в т. ч. вестибулярные головокружение разного генеза (вертебробазилярная недостаточность, послетравматическая энцефалопатия, атеросклероз сосудов головного мозга, вестибулярный неврит, лабиринтит, доброкачественное позиционное головокружение после нейрохирургических и офтальмологических вмешательств и др.); головокружение, что характеризуются шумом в ушах, тошнотой, рвоте, пониженным слуха; болезнь и синдром Меньера.
Способ использования и дозы. Назначают внутрь, в период или после еды, не разжевывая, по 8 – 16 мг (1 – 2 таблетки Бетагистин-лугала) 3 раза/день. Суточная доза – 24 – 48 мг (3 – 6 таблеток). Доза и длительность терапии устанавливаются индивидуально в зависимости от эффекта терапии.
Побочное действие. Препарат как правило хорошо переносится, иногда возможны незначительные нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, ощущение веса в эпигастрии), головная боль, которые проходят при уменьшении дозы. Очень редко возможны аллергические реакции (кожное высыпание, зуд, крапивница).
Противопоказания. Повышенная чувствительность к бетагистина и компонентов препарата, пептическая язва в активной форме, бронхиальная астма, детский возраст, период беременности и грудного кормления.
Передозировка. Симптомы: нарушение функций пищеварительного тракта (тошнота, рвота), головная боль. Появлялись сообщения про возникновение судорог при применении дозы 728 мг. Лечение: симптоматическая терапия.
Особенности использования. Пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки (в т. ч. в анамнезе) препарат назначают с осторожностью. В период использования бетагистина пациенты с феохромоцитомой и бронхиальной астмой должны быть под медицинским наблюдением.
Опыт применения препарата при беременности и в период лактации недостаточный.
Бетагистин не проявляет седативного действия, не влияет на способность пациента до занятий потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются повышенной внимания и скорости психомоторных реакций (вождения автотранспортом, работа на верстаках и машинах).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антигистаминные средства уменьшают активность бетагистина.
Сроки и условия хранения. В защищенном от жидкости и света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Лекарства