Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Бициклол

Бициклол (Bicyclol)

химическое название: виз.4,4’-диметокси-5,6,5’,6’- бис (метилен-диокси) – 2 – гидроксиметил – 2’ – метоксикарбонилбифенил;

общие физико-химические свойства: обоевыпуклые круглые таблетки белого цвета;

Состав. 1 таблетка содержит бициклола 25 мг;

другие составляющие: крахмал, сахар, карбоксиметилкрахмал, магния стеарат, клейстер крахмальный 10%.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые используются при заболеваниях печени. Код АТС А05В.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Химическая структура Бициклола подобная бифендату. Фармакодинамическими исследованиями доведено, что Бициклол способен снижать повышенный уровень трансаминаз при гепатитах, поражении печени хлороформом, D-галактозамином и ацетаминофеном и регенерировать нарушение структуры печеночной ткани разной степени тяжести. В результате экспериментальных исследований in vitro на колонии клеток 2.2.1.5, а также в клинических исследованиях установлен, что Бициклол способен останавливать секрецию HbeAg, HbsAG, ДНК вируса гепатита В и РНК вируса гепатита С.

Бициклол подавляет продукцию фактора некроза опухоли (ФНП) активными нейтрофилами, купферовыми клетками и макрофагами, а также выводит с клеток свободные радикалы. Таким образом, Бициклол подавляет окислительное напряжение, вызванное нарушением функции печеночной митохондрии, что предупреждает некроз и апоптоз в гепатоцитах.

Бициклол также задерживает апоптоз гепатоцитов, стимулированный фактором некрозу опухоли и цитотоксическими Т-клетками (ЦТЛ). В свою очередь, это приводить к возобновлению повреждений ядра и ДНК гепатоцитов.

Бициклол также имеет значительный сдерживающий эффект на экспрессию HbsAg и HbeAg и заметно снижает содержимое HBV-DNA и HCV-RNA.

Фармакокинетика. t(1/2)kα составляет 0,84 часов, t(1/2)ke составляет 6,26 часов, tpeak составляет 1,8 часов и Сmax составляет 50 нг/мл. Сmax и AUC находятся в прямой зависимости от принятой дозы препарата, но другие фармакокинетические параметры, такие как T(1/2)kα, t(1/2)ke, Vd/F, CL/F и tpeak, меняются не существенно, в зависимости от дозы и отвечают особенностям линейной фармакокинетики.

Препарат не накапливается в организме человека после многоразового приема в обыкновенных дозировках. Сmax может увеличиться в случае приема препарата после еды.

Метаболизация Бициклола проистекает в печени с участием цитохрома Р-450, с образованием основных метаболитов 4’OH-Bicyclol и 4OH-Bicyclol.

Препарат наблюдается в крови человека в неизменном виде через 15 минут после перорального приема. Максимальная концентрация Бициклола наблюдается в печени через 4 часа после приема препарата. Степень связи с белками плазмы крови достигает 78 %. Менее чем 30 % Бициклола выводится из организма желудочно-кишечным трактом с фекалиями в течение 24 часов. Около 1,3 % препарата выводится с мочой и 0,03 % - с жёлчью.

Показания к применению. Лечение хронических гепатитов разной этиологии (вирусный, токсический, алкогольный).

Способ использования и дозы. Бициклол принимается перорально, взрослым и детям возрастом старше 12 лет по 25 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки или, в случае необходимости, по 50 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки.

Доза может быть увеличена до 50 мг 3 раза в сутки в случаях:

лечения хронического гепатита С;

при неконтролированном повышении уровня трансаминаз или отсутствии существенного влияния на уровень АЛТ и АСТ в течение одного или двух месяцев приема Бициклола в дозе 25 мг три раза в сутки;

при циррозе печени, жировой дистрофии печени, алкогольному гепатите;

при одновременном приёме нуклеозидных препаратов, таких как ламивудин.

Препарат Бициклол желательно принимать через 2 часа после еды.

Минимальный период лечения 6 месяцев или согласно с назначением врача. Курс лечения при необходимости может быть повторений через месяц согласно с рекомендациями врача.

Побочное действие. Бициклол хорошо переносится пациентами. В единичных случаях могут наблюдаться высыпание на коже, головокружение.

Противопоказания. Аллергические реакции на Бициклол или другие компоненты препарата, острые гепатиты, беременность, кормление грудью, дети младше 12 лет.

Передозировка. Согласно с проведенными клиническими наблюдениями при приёме Бициклола в дозе 150 мг три раза в сутки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Кроме того, превышения обыкновенного дозировки для человека в 400 раз не вызвало токсической реакции.

Особенности использования. Симптомы, клинические признаки и смены функции печени должны постоянно контролироваться в период лечения.

Бициклол следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсацией печеночной функции, такими как гипоальбуминемия, цирроз, варикозное расширение вен пищевода, печеночная энцефалопатия, тяжелые формы гепатита, почечная недостаточность. Следует осторожно назначать при аутоиммунном гепатите.

С осторожностью применять во время работы с транспортным средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном приёме с нуклеозидными препаратами, такими как ламивудин, возможно снижение эффективности Бициклола.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 8 до 25 °С.

Срок годности - 2 года.

 
« Билигнин   Бонджигар »