Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Урсохол

Урсохол (ursochol)

международное и химическое названия: Ursodeoxycholic acid; 3a, 7b-дигидрокси-5b-холан-24-вая кислота;

основные физико-химические свойства: белые, непрозрачные, твердые желатиновые капсулы, размером 0, которые содержат белый порошок или гранулы;

Состав 1 капсула включает урсодезоксихолевой кислоты 0, 25 г;

другие составляющие: крахмал картофельный, метилцеллюлоза водорастворимая, аэросил, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые применяются при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Препараты желчных кислот. Код АТС А05 А02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Обладает мембраностабилизирующее, гепатопротекторное, жёлчегонное, холелитическую и иммуномодулирующее действие. Вбудовуеться в мембрану гепатоцита, стабилизирует её структуру и защищает печеночную клетку от разрушающих факторов. Конкурентно ингибирует всасывание липофильных желчных кислот в кишечнике, повышает их «фракционный» оборот при энтерогепатичнии циркуляции. Индуцирует образование желчи, многой бикарбонатами, что приводит к увеличению её пассажа и стимулирует выведение токсических желчных кислот через кишечник. Замещая неполярные желчные кислоты, формирует нетоксические смешанные мицели. Тормозит синтез холестерина в печени. Образует с молекулами холестерина жидкие кристаллы и препятствует его всасыванию в кишечнике, уменьшает литогенность желчи, снижает холато-холестериновый индекс, способствует растворению холестериновых камней и предупреждает их образования. При холестазе активирует Са2+-зависимую α-протеиназу и стимулирует экзоцитоз, уменьшает концентрацию желчных кислот (холевой, литохолевой, дезоксихолевой и др.).

Иммунологическая активность обусловлено снижением экспрессии антигенов гистосовместимости HLA-1 на гепатоцитах и HLA-2 на холангиоцитах, снижает «атаку» иммунокомпетентных иммунноглобулинов (в первую очередь Ig M), уменьшает образования цитотоксических Т-лимфоцитов.

Фармакокинетика. После приема внутрь Урсохол хорошо всасывается в тонкой кишке за счет пассивной диффузии, а в клубочковой кишке – с помощью активного транспорта. Сmax в плазме достигается в пределах 30 - 60 мин. после приема.

При регулярном приёме становится основною желчью кислотой в плазме крови, составляя около 96 - 99% от их общего содержимого.

Максимальная концентрация в желчи отмечается при суточной дозе 10 - 14 мг/кг. При дальнейшем увеличении дозы концентрация урсодезоксихолевой кислоты в желчи не повышается. Проникает через плацентарный барьер. Около 50 - 70 % дозы выводится с жёлчью и частично с фекалиями.

Показания к применению. Хронический активный гепатит с холестатическим синдромом, острый гепатит; токсические (в т.ч. алкогольные, медикаментозные) поражения печени; первичный билиарный цирроз, первичный склерозирующий холангит, атрезия внутреннепеченочных желчных путей, холестаз при парентеральном питании; кистозный фиброз печени (муковисцидоз); дискинезия желчевыводящих путей; билиарный рефлюкс-гастрит и рефлюкс-эзофагит, профилактика поражений печени при использования гормональных контрацептивов и цитостатиков; холестериновые желчные камни в желчном пузыре (при отсутствии возможности их удаления хирургическим или эндоскопическим методами).

Способ использования и дозы. Внутренне, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная доза Урсохола принимается однократно перед сном.

Для лечения острых и хронических заболеваний печени и для растворения желчных камней назначают в дозе 10 мг/кг/сутки, непрерывно, в течение длительного времени. При вбросе желчи в желудок и пищевод – по 1 капсуле в сутки. Продолжительность лечения 6 - 12 мес. Для профилактики повторного холелитиаза рекомендовано принимать препарат в течение несколько месяцев после растворения камней. При лечении хронических заболеваний печени длительность терапии может составлять от несколько месяцев до 2 лет. При билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагиты назначают по 250 мг, 1 раз на сутки, перед сном. Курс – 10 - 14 суток. При первичном билиарном циррозе – 10 мг/кг. Урсохол можно назначать детям, учитывая с вес ребенка. Детям с весом 25 - 50 кг назначают 1 капсулу в сутки. Детям с весом 50 - 75 кг – 2 капсулы в сутки. Препарат принимают не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, перед сном.

Побочное действие. Диарея, повышение уровня трансаминаз в крови, аллергические реакции, кожный зуд, тошнота, боль в эпигастральный области живота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата, острые воспалительные заболевания кишечника, желчного пузыря и желчевыводящих путей; цирроз в стадии декомпенсации; неспецифический язвенный колит; болезнь Крона; выраженные нарушения функции почек, поджелудочной железы; беременность. При необходимости назначение препарата в период лактации стоит решить вопрос про приостановку грудного кормления. Кальцинированные желчные конкременты, полное обструкция желчевыводящих путей, нарушение сократительной функции желчного пузыря, печеночная колика.

Передозировка. Про случаи передозировки не сообщается.

Особенности использования. Использование Урсохола с целью растворения желчных камней возможно только при наличии холестериновых (рентгенонегативных) камней размерами не более за 15 - 20 мм, при функционирующем желчном пузыре, при сохраненной проходимости пузырной и общей желчей протоки.

Для контроля эффективности лечения рекомендуется каждые 6 мес. проводить ультразвуковое и рентгенологическое исследования желчевыводящих путей. Если через 6 мес. от начала использования препарата не наблюдается снижение желчных камней, продолжать лечение нецелесообразно.

Женщинам детородного возраста в период лечения Урсохолом рекомендуется применять негормональные средства контрацепции или пероральные гормональные контрацептивы с низким количеством эстрогена.

При длительном (более 1 мес.) приёме препарата необходимо периодически (1 раз на месяц) проводить биохимический анализ крови для выяснения активности печеночных трансаминаз, особенно в первые 3 мес. лечения. При нарушениях биохимический картины крови рекомендуется уменьшить дозу препарата. Если показатели не нормализуются в течение 1 мес., лечения препаратом необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Холестирамин, колестипол и антациды, что содержат алюминия гидроксид, снижают абсорбцию и эффект препарата (одновременный их прием нецелесообразен). Эффективность уменьшают также клофибрат, безафибрат, пробукол, поскольку повышается секреция холестирола. Урсохол повышает эффект антидиабетических препаратов, которые принимаются внутрь.

Условия и сроки хранения. Хранят в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре от 15 до 25 °С.

Срок годности – 2 года.

 
« Урсофальк суспензия   Фебихол »