Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Агапурин

Агапурин (Agapurin)

международное и химическое название: pentoxifylline; 3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-ксантин;

Основные физико-химические характеристики: белые драже с гладкой обоевыпуклой поверхностью;

Состав. 1 драже включает пентоксифиллина 100 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кармелоза, сахароза патокоподобная, сахароза порошкоподобная, акация, титана диоксид, метилпарабен.

Форма выпуска лекарства. Драже.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04АD03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин расслабляет гладкие мышцы артериол непосредственно и вследствие торможение фермента фосфодиэстеразы, после чего проистекает накопления циклического АМФ. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, в основном в капиллярах. Как следствие – улучшаются прилив крови и снабжение тканинам кислорода. Он подавляет агрегацию и прилипание тромбоцитов. Пентоксифиллин увеличивает гибкость и эластичность эритроцитов, повышая концентрацию АТФ во внешней среде. Пентоксифиллин, вероятно, имеет антивоспалительну и цитопротекторное действие, что базируется на уменьшении синтеза цитокинов макрофагов и снижении активации нейтрофилов. Эти свойства могут быть применении в лечении бронхиальной астмы, сепсису и эндотоксического шока.

Фармакокинетика. При пероральном приёме пентоксифиллин быстро и почти полностью (более чем на 95%) всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пентоксифиллин связывается с белками мембраны эритроцитов, его биотрансформация проистекает в печени и в эритроцитах. Приблизительно 94% и 4% пентоксифиллина выделяются в виде метаболитов, соответственно, с мочой и с калом. Приблизительно 2% примененной дозы выводится в виде неизмененного пентоксифиллина. До 90% общей дозы выводится в течение 4 часов после использования.

Показания для использования Агапурина.

- Хронические периферические артериальные и артериовенозные нарушение кровообращения вследствие атеросклероза (атеросклероз с перемежающейся хромотой), сахарного диабета (диабетическая ангиопатия), воспаление (облитерирующий эндартерии), дистрофических нарушений (посттромботический синдром, язва бедра, гангрена, обморожения) и ангионейропатии (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);

- нарушения цереброваскулярной циркуляции (состояние, вызванный атеросклерозом, например, снижение способности до концентрации, головокружение, ухудшение памяти, а также состояние после инсульта с персистирущими симптомами цереброваскулярной ишемии);

- острая и хроническая ретинальная и хориоидальная сосудистая недостаточность;

- острые функциональные нарушения внутреннего уха.

Способ использования и дозы. Начальная доза для взрослых составляет 200 мг пентоксифиллина (2 драже) три раза в день в течение первой недели лечения. У случае гипотензии, негативных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы, начальная доза может быть снижена до 100 мг пентоксифиллина (1 драже) три раза в день. Пациенты, которые имеют хроническое заболевания, обыкновенно принимают 100 мг пентоксифиллина (1 драже) три раза в день.

Для субъектов с почечными нарушениями рекомендуются снижены дозы (50 – 70% обыкновенной дозы), креатининовый уровень > 400 ммоль/л.

Не следует превышать максимальную ежедневную дозу 1200 мг.

Драже следует принимать целыми с небольшим количеством жидкости в период или после еды, лучше всего в одно и то же время.

Побочное действие. Этот препарат как правило хорошо переносится, однако могут наблюдаться такие побочные реакции:

желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота и ощущение наполненности в желудке;

центральна нервная система: головная боль, нервозность, возбуждения, нарушение сна, повышенное потовыделение;

кожные реакции: гиперчувствительность (высыпание, крапивница, зуд) менее распространена, она обыкновенно стихает после приостановки или окончания лечения;

сердечно-сосудистая система: тахикардия, аритмия, гипотензия, появление симптомов стенокардии, кровотечения в разных органах (особенно у субъектов, склонных к кровотечению);

метаболизм: гипогликемия.

Противопоказания. - Известна гиперчувствительность к пентоксифиллину, остальных метилксантинов, или к любым остальных компонентов препарата;

- кровотечения (через повышенный риск сильного кровоизлияния);

- ретинальное кровотечение (через повышенный риск сильного кровоизлияния);

- период беременности и лактация;

- отсутствует достаточный опыт лечения детей и подростков возрастом до 18 лет, поэтому не рекомендуется назначать им пентоксифилд.

Передозировка. Симптомы: начальные симптомы острой передозировки пентоксифиллина могут включать тошноту, головокружение, тахикардию или снижение артериального давления. Возможны следующие симптомы включают лихорадку, возбуждения, горячи приливы, потерю сознания, арефлексию, тонически-клонические судороги и рвота кофейной гущею, как признак желудочно-кишечной кровотечения.

Лечение: в случае передозировки следует прекратить дальнейшее системное всасывание пентоксифиллина с помощью первичного удаления (например, промывание желудка) или задержки его всасывание (например, активированное угля).

При острой передозировке и с целью предупреждения осложнений необходим общий и специализованный медицинский контроль.

Особенности использования. Следует с особенной осторожностью назначать препарат пациентам с такими состояниями:

- сердечные аритмии (риск обострение аритмии);

- острый инфаркт миокарда (повышенный существующий риск сердечных аритмий и гипотензии);

- гипотензия (риск дальнейшего снижение кровяного давления;

- почечная дисфункция (креатининовый клиренс < 30 мл/минут.), пациенты с риском передозировка и побочных реакций;

- серьёзная печеночная дисфункция, пациенты с риском передозировка и побочных реакций;

- геморрагический диатез, например, пациенты, которых лечат антикоагулянтами или пациенты с нарушениями свертываемости крови.

Использование препарата не влияет на выполнение работы, что требует повышенной скорости психических и физических реакций (например, управление транспортными средствами, механизмами, работа на высоте и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин усиливает эффект антигипертензивных и остальных сосудорасширяющих веществ, что может вызывать тяжелую гипотензию. При одновременном применении с адренергическими и ганглиоблокаторами может наблюдаться значительное снижение кровяного давления. Одновременное использование адренергических веществ или ксантинов приводит до стимуляции центральной нервной системы. Высшие дозы пентоксифиллина потенцируют эффект инсулина и пероральных гипогликемических веществ. Через риск гипогликемии рекомендуется чаще измерять содержимое глюкозы в крови и, с часом, провести коррекцию антидиабетической терапии. Пентоксифиллин повышает частоту осложнений кровоизлияний у пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, антитромбоцитарними и тромболитическими веществами. У пациентов, которых одновременно лечат антикоагулянтами, необходимо чаще измерять протромбиновое время. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме, повышая, таким образом, риск побочных реакций на него.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25 °С. Срок годности – 5 лет.

 
Агапурин 600 ретард »