Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ницериум 30 уно

Ницериум 30 уно (Nicerium 30 uno)

Общая характеристика:

международное и химическое название: nicergoline; 5-бромопиридин-3-карбоксилат [(6аR,9R,10aS)-10a-мэтокси-4,7-диметил-4,6,6а,7,8,9,10,10а-октагидро-индоло [4,3а,3-fg]хинолин-9-ил]метил;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы, с гранулами белого до жёлтоватого цвета;

Состав. 1 капсула включает ницерголина 30 мг;

другие составляющие: желатин, макрогол 4000, крахмал кукурузный, поли(этилакрилат, метилметакрилат), сахароза, тальк, красители Е171, Е172.

1 капсула Ницериум 30 уно включает 0,02 обменной единицы углеводов.

Форма выпуска лекарства. Капсулы твердые.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС: C04A E02.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Ницерголин блокирует альфа-адренорецепторы, благодаря чему препарат проявляет сосудо-расширяющий эффект, снижает артериальное давление, сосудистый противодействие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, уменьшает вязкость крови.

Фармакодинамические свойства ницерголина основываются на его способности влиять на клеточный метаболизм – повышение утилизации глюкозы и кислорода, увеличение содержимого АТФ, протеина и синтеза нуклеиновых кислот. Препарат улучшает церебральную гемодинамику, обеспечивает защиту головного мозга от повреждения в условиях гипоксии и ишемии. Позитивно влияет на нейронную передачу, увеличивая интенсивность обмена допамина и норадреналина, увеличивает уровень вторичного мессенджера (цАМФ). Цифровой анализ данных ЭЭГ свидетельствует про позитивное влияние ницерголина на биоэлектрическую активность головного мозга и усиление его адаптационных возможностей. Препарат проявляет позитивный эффект по отношению до когнитивных и нейрофизиологических функций, улучшает память, психомоторную активность, препятствует афективным нарушением и соматическим дисфункциям (утомляемость, потеря аппетита, головокружение).

У клиническому отношении предыдущие исследования с использованием низкой суточной дозы 30 мг ницерголина показали статистически достоверное улучшение только моносимптомов синдрома деменции. В терапевтических исследованиях последнего времени более выраженное и более экстенсивное улучшение синдрома деменции в среднем на 25% достигалось при использовании суточной дозы 60 мг (2х30 мг) в течение 3-6-мисячного периода наблюдение. Терапевтический успех наростал постепенно и ставав заметным, сравнительно с начальной ситуацией, около после 3 месяцев лечения.

У респондентов (пациентов с позитивною реакцией на ницерголин) улучшение синдрома деменции продолжалось до шестой месяца лечения.

Фармакокинетика.

Всасывание

Ницерголин быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он поддается заметному эффекту 1-го прохождения. Степень системной доступности неизвестен. Введение 70 мкг/кг массы тела радиоактивно меченого вещества дало активность в плазме, что соответствовала концентрации 100-200 нг/мл.

Распределение

Ницерголин имеет способность связываться с альбумином плазмы, что приблизительно в 4 раза нижняя за его способность связываться с a1-кислотным гликопротеином. Процент связывание остается относительно постоянным при физиологических концентрациях протеина в плазме, даже когда концентрация ницерголина является повышенной. Действительно, 87% радиоактивно меченого материала связываются при невысоких концентрациях ницерголина и 82% - при высоких. Поскольку концентрация a1-кислотного гликопротеина в плазме у пациентов пожилого возраста при патологических состояниях, например, при острых воспалительных процессах, злокачественных заболеваниях или в случае стресса, может повышаться, то является все обстоятельства считать, что эффективная концентрация активного ингредиента за таких условий может быть пониженной.

Метаболизм

Ницерголин почти полностью метаболизируется путём гидролиза эфирной связи и N-деметилирования. Активные метаболиты, которые при этом образуются, конъюгируется с глюкуроновой кислотой.

Элиминация

Метаболиты ницерголина экскретируются на 80% через почки и на 10% - с фекалиями.

Период биологического полувыведение ницерголина составляет 2,5 часа. Период биологического полувыведение головного метаболита 10-мэтокси-дигидролизерголу (MDL) составляет 12-17 часов, а другого метаболита 1-метил-10-мэтокси-дигидролизерголу (1-MMDL) - от 2 до 4 часов.

Данных касающиеся экскреции в случаях ограниченной функции печени или почек нет.

Показания к применению.

- Острая и хроническая недостаточность мозгового кровообращения (в т.ч. атеросклероз сосудов головного мозга, динамические нарушение мозгового кровообращения, тромбозы и эмболии сосудов головного мозга);

- мигрень;

- синдром Рейно;

- артериальная гипертензия (у качестве вспомогательный препарат);

- как поддерживающий препарат для лиц пожилого возраста в случаях расстройства деятельности головного мозга (церебро-органический психосиндром) с такими главными признаками: ограничена способность концентрировать внимание, ослаблена память, нарушена общая ориентация, расстройство сна, болезнь Альцгеймера, болезнь Паркинсона, сосудистая и смешанная деменция.

Примечание

Перед началом лечения Ницериумом 30 уно следует исключить возможность того, что жалобы вызванные какой-либо первичной болезнью, которую можно лечить специфически.

Способ использования и дозы.

Для обеспечения лучшего всасывание капсулы следует проглатывать целыми, запивая определенным количеством жидкости (например, стаканом воды), до еды.

Обычная суточная доза составляет 1 капсулу Ницериум 30 уно в сутки (30 мг ницерголина в сутки). Если при применении этой дозы желательные эффекты не достигаются, суточную дозу можно увеличить до 2 капсул в сутки (60 мг ницерголина в сутки).

После заметного улучшение симптоматики во многих случаях возможно снижение дозы.

Пациентам с нарушенной функцией почек (уровень креатинина в сыворотке более 2 мг/100 мл) дозу необходимо уменьшить.

Поскольку терапевтический успех нарастает постепенно, рекомендуется принимать препарат в течение длительного час. Через соответствующие периода, но не реже чем через каждые 6 месяцев, следует оценивать необходимость дальнейшем лечении Ницериумом 30 уно.

Побочное действие.

Учитывая a-адренолитическое действие препарата, можно ожидать на умеренное снижение кровяного давления, возможно ассоциированного с сердечно-сосудисто индуцированным головокружением, особенно у пациентов с гипотонией. Следовательно, целесообразным является регулярный мониторинг циркуляторной системы.

Иногда наблюдается временное покраснение кожи, легкое ощущение тепла, давление в голове, утомляемость и бессонница.

В отдельных случаях возможны незначительные желудочные нарушения, которым можно избежать, принимая препарат вместе с едой.

Противопоказания. Ницериум 30 уно не следует применять в таких случаях:

известна гиперчувствительность к ницерголину, остальных алкалоидов рожков или к любому из ингредиентов препарата;

недавний инфаркт миокарда;

острые кровотечения;

риск коллапса;

ортостатическая дисрегуляция;

одновременное лечение симпатомиметиками, которые стимулируют a- или b-рецепторы;

беременность и кормление грудью.

В случае легкой брадикардии препарат необходимо назначать с особенной осторожностью.

Передозировка.

В случае передозировки или интоксикации Ницериумом 30 уно необходимо сразу же прекратить прием препарата, промыть желудок.

До этого времени про случаи интоксикации не сообщалось. В случае передозировки можно ожидать на значительное снижение давления крови.

Картина интоксикации характеризируется седацией, атаксией, одышкой и тремором.

Лечение – симптоматическое.

Доктор оценивает тяжесть передозировка и принимает решение касающиеся необходимых мероприятий. В лечении приоритет отдается симптоматическим заходам. Если пациент в сознания, следует как можно скорее вызывать в него рвота.

Подальши действия для снижения резорбции: промывание желудка, прием активированного угля и учащение желудочно-кишечного пассажа (натрия сульфат).

В случае пониженные артериального давления необходимо осуществить внутривенное введение жидкости, введения непрямых, а возможно также и прямых, a-симпатомиметиков; в случае вазоспазма – вазодилататоров (в зависимости от ситуации и признаков b-адреноблокаторов, антагонистов кальция, папаверина, теофиллина). Всегда необходимым является мониторинг сердечно-сосудистой системы.

Специфических антидоты до настоящего времени не известные.

Особенности использования.

Использование при беременности и в период лактации

Ницериум 30 уно не следует назначать в период беременности, поскольку опыт относительно его безопасности у людей отсутствует, а результаты экспериментов на животных засвидетельствовали возникновение изъянов развития и остальных повреждений в эмбрионов/плодов.

Не следует применять препарат в период лактации, поскольку неизвестно, или переходить ницерголин в материнское молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и управлять механизмы

Этот препарат, даже при применении в полной соответствии до рекомендаций, может настолько изменять реакционную способность, что способность управлять автомобилем или работать с техникой может снизиться.

Еще в большии мере это касается употребления алкоголя в период лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Поскольку ницерголин подавляет агрегацию тромбоцитов и уменьшает вязкость крови, следует чаще контролировать параметры коагуляции крови, особенно у пациентов, которые имеют соответствующую склонность.

При одновременном приёме Ницериум 30 уно может усиливать действие препаратов, которые снижают артериальное давление. Эффективность симпатомиметиков, которые стимулируют a- или b-рецепторы, может ослабляться, если их принимать одновременно с Ницериумом 30 уно.

Имеются некоторые свидетельства про то, что ницерголин интенсифицирует сердечные эффекты b-адреноблокаторов.

Условия и сроки хранения.

Хранить при температуре не выше 25°С, в недоступном для детей месте.

Срок хранения - 3 года.

Не применять препарат после окончания отмеченного на упаковке срока годности.

 
« Ницериум   Оксибрал »