Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Пентоксифиллин-Дарница

Пентоксифиллин-Дарница (PentoxIfylline-Darnitsa)

международное и химическое название: pentoxifylline;

3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав. 1 мл включает 20 мг пентоксифиллина;

другие составляющие: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры, производные пурину. Код АТС C04A D03.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Пентоксифиллин – периферический вазодилататор из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, ингибирует фосфодиэстеразу, повышает содержимое циклического 3,5-АМФ в гладкомышечных клетках сосудов, тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциалу, что, в свою очередь, приводит до вазодилатации, снижение общего периферического сосудистого сопротивления, возрастание систолического и минутного объема сердца без значительной смены частоты сердечных сокращений. Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода до миокарда, чем объясняется антиангинальный эффект препарата. Расширяя сосуды лёгких, препарат улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы). Внутривенное введения, вместе с вышеуказанным действием, приводить к усилению колатерального кровообращения, увеличение объема крови, что протекает через единицу пересечения.

Приводит к росту содержимого АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность центральной нервной системы. Снижает вязкость крови, производит дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов за счет действия на свойства оболочки эритроцитов. Улучшает микроциркуляцию крови в зонах нарушенного кровоснабжения. При окклюзионном поражении периферических артерий ("перемежающейся" хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранения ночных судорог икроножных мышц и болей в спокойствии.

Фармакокинетика. Пентоксифиллин почти полностью метаболизируется с образованием пяти метаболитов, с которых (М-І) – гидроксипентоксифиллин – является главным. Другие – (М-ІV) и (М-V) – образуются за счет окисление (М-І) и имеют такую ж фармакологическую активность, как и выходные вещества. Более 90 % выводится почками, независимо от пути введения, в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Период полувыведения действующего вещества и её метаболитов составляет 0,5-1,5 часа. При нарушениях функции печени и почек период полувыведения увеличивается.

Показания для использования. Нарушения периферического кровообращения: "перемежающаяся" хромота, диабетическая ангиопатия, облитерирующий эндартериит, синдром и болезнь Рейно. Нарушения трофики тканей: посттромботический синдром, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожений. Нарушения мозгового кровообращения; ишемический инсульт. Церебральный атеросклероз: головокружение, головная боль, нарушение памяти, нарушение сна. Дисциркуляторная энцефалопатия. Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза. Дегенеративные смены на фоне патологии сосудов внутреннего уха с постепенным снижением слуха.

Способ использования и дозы. Применяют внутривенно и внутреннеартериально. Режим дозировки устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести нарушение кровообращения, массы тела, переносимости терапии, сопутствующих заболеваний. При этом могут быть рекомендованные такие схемы:

внутривенно взрослым:

при капельном введении 1 ампулу (100 мг) препарата растворяют в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы, час введения полученного раствора составляет 90-180 минут;

при струйном введении 1 ампулы (100 мг) препарата: инъекцию делают медленно, 1 ампулу (100 мг) препарата в течение 5 минут, препарат вводят в положении больного лежа;

у дальнейшем доза препарата при внутривенном введении может быть увеличена до 200-300 мг;

внутреннеартериально взрослым:

в первый день лечения Пентоксифиллином-Дарница 1 ампулу (100 мг) препарата растворяют в 20-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, а в следующие дня – 2-3 ампулы (200–300 мг) препарата в 30-50 мл изотонического раствора натрия хлорида, скорость введения – 1 ампула (100 мг) препарата за 10 минут.

Продолжительность курса лечения определяется позитивною динамикою признаков заболевания и в среднем составляет 5-7 суток, после чего больного при необходимости переводят на прием таблетированной формы препарата.

Побочное действие. У некоторых больных возможно проявление побочного действия препарата, а именно:

со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; тревожность, нарушение сна; судороги; асептический менингит;

со стороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица ("приливи" крови до кожи лица) и верхней части грудной клетки, отеки, повышена ломкость ногтей;

со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит;

со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома;

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, пониженные артериального давления;

со стороны системы гемостаза и органов кроветворение: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения с сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника;

аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок;

лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ, ЛДГ) и щелочной фосфатазы.

Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата и производных ксантина. Острый инфаркт миокарда. Порфирия, массивная кровотечение, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза. При внутривенном введении: аритмии, тяжкий атеросклероз коронарных или мозговых артерии, неконтролированная артериальная гипотензия. Печеночная и /или почечная недостаточность. Возраст до 18 лет, поскольку эффективность и безопасность применение препарата в данной категории лиц не изучена. Беременность, период кормления грудью.

Передозировка. Симптомы: слабость, головокружение, снижение артериального давления, бессознательное состояние, тахикардия, сонливость или возбуждения, потеря сознания, гипертермия, арефлексия, тоникоклонические судороги, признаки желудочно-кишечной кровотечения (рвота типа "кофейной гущи").

Лечение. Симптоматическое. Может быть необходимо проведение специальных неотложных мероприятий для предупреждения кровотечения. Особенное внимание нужно уделять контролю и поддержке функции дыхания, системного артериального давления, устранению судорожного синдрома.

Особенности использования. Лечение необходимо проводить под контролем артериального давления. У больных сахарным диабетом, которые принимают гипогликемические средства, применение препарата может повлечь выраженное гипогликемию, поэтому для таких больных необходимый индивидуальный подбор дозы. При применении препарата одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови. У пациентов, что недавно перенесли оперативные вмешательства, при применении препарата необходимо контролировать уровень гемоглобина и гематокрита. С осторожностью препарат применяют при лабильности артериального давления (склонности до артериальной гипотензии), сердечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств. Для больных со сниженным и нестабильным артериальным давлением среднетерапевтическая доза препарата должна быть снижена. В пожилых людей может возникнуть необходимость в уменьшении среднетерапевтической дозы через повышение биодоступности и снижение скорости выведение действующего вещества. Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, которые воздействуют на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики). Усиливает действие антибиотиков цефалоспоринов (цефамандолу, цефоперазону, цефотетану) через улучшения проницаемости антибиотиков в ткани за счет увеличение терминального сосудистого кровотока. Усиливает действие вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных препаратов, инсулина и пероральных сахаропонижающих препаратов. Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови, вследствие чего повышается риск возникновения побочных эффектов. Совместное применение препарата с другими производными ксантина может приводить к нервного перевозбуждения.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.

Срок годности – 3 года.

 
« Пентоксифиллин   Пентоксифиллин-Дарница таблетки »