Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Пентоксифиллин-Фармак

Пентоксифиллин-Фармак (Pentoxifylline-Farmak)

Общая характеристика:

международная и химическое название: Pentoxifylline; 3,7 – диметил – 1 (5-оксогексил)-ксантин;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная, бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Состав 1 мл раствора включает пентоксифиллина 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Периферические вазодилататоры. Код АТС С04A D03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Пентоксифиллин является производным метилксантина. Он оказывает сосудорасширяющее действие за счет прямого расслабление гладких мышц артериол, а также путём ингибирования фермента фосфодиэстеразы с следующим накоплениям циклического АМФ, уменьшает вязкость крови и улучшает микроциркуляцию. У результате увеличивается кровоток и улучшается питания тканей кислородом, снижается агрегация и адгезия тромбоцитов. Пентоксифиллин повышает уровень АТФ в эритроцитах и одновременно увеличивает их энергетический потенциал, улучшает эластичность и снижает деформирования эритроцитов. Пентоксифиллин вероятно имеет противовоспалительное и цитопротекторное действие ингибируя образования цитокинов (главным образом TNF-tumor necrosis factor), и заодно снижает активность нейтрофилов.

Фармакокинетика. Достигает максимальной концентрации в сыворотке крови после внутривенного введения через 5 минут. Препарат очень быстро распределяется в тканях, связывается с мембранами эритроцитов и быстро метаболизируется, в основном в печени, в меньшем мере также в самих эритроцитах. Пентоксифиллин распределяется в тканях равномерно, выводится в основному почками (приблизительно 94%) выводится почками и в небольшом количестве с фекалиями (4%) в виде метаболитов. Через 4 часа после введения выводится приблизительно 90% всей дозы. Через 12 часов после введения препарата концентрация пентоксифиллина в плазме составляет 25% от максимальной концентрации. Большинство введеных доз выводится в виде метаболитов, только приблизительно 2% выводится в неизменном виде.

Показания для использования. Нарушения периферического кровообращения, связанные с хроническими окклюзивными нарушениями кровообращения в артериальных сосудах нижних конечностей; нарушение мозгового кровообращения за ишемическим типа; дисциркуляторная энцефалопатия; трофические нарушение тканей и органов, связанные с тромбозом артерии и вен, варикозним расширением вен, отморожением; диабетическая ангиопатия, острая ишемическая невропатия зрительного нерва, острая непроходимость центральной артерии сетчатки.

Способ использования и дозы. Назначают внутреннеартериально, внутривенно струйно или капельно. Внутривено вводят 0,1 г (1 ампула) в 250-500 мл изотонического раствора натрия хлорида или в 5 % растворе глюкозы в течение 90-180 минут. Суточная доза может быть увеличена до 0,2-0,3 г. Внутреннеартериально вводят сначала 0,1 г препарата в 20-50 мл натрия хлорида, потом – по 0,2-0,3 г (в 30-50 мл растворителя). Вводят со скоростью 0,1 г в течение 10 минут.

Внутримышечно вводят 1-2 раза в сутки 0,1 г (содержимое 1 ампулы) глубоко в мышцы ягодиц.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна тахикардия, аритмии, загрудинная боль, ощущение прилив тепла к лицу, возможно пониженные артериального давления;

Со стороны центральной нервной системы: возможна головная боль, головокружение, нарушение сна, повышена потливость, ощущение тревоги;

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок;

Со стороны системы кроветворения и системы сворачивания крови: очень редко, при присутствии факторов риска – кровотечение, кровоточивость со стороны кожи и слизистых оболочек, кровоизлияние в сетчатку, тромбоцитопения, апластическая анемия.

Большинство побочных явлений зависит от принятой дозы и уменьшается или полностью исчезает, если дозу уменьшить. В единичных случаях лечения необходимо прекратить.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к метилксантинов, острый инфаркт миокарда, выраженный коронарный и церебральный атеросклероз, гипотензия, массивное кровотечение, нарушения в системе сворачивания крови, кровоизлияние в сетчатку глаза, проста диабетическая и пролиферуюча ретинопатия. Через отсутствие клинических данных нужно с осторожностью назначать Пентоксифиллин-Фармак в периоды беременности и лактации. Также нет клинических данных касающихся применения препарата в детском и ювенильном возрасте до 18 лет. Если состояние здоровья ребенка или подростка требует применение препарата, нужно взвесить сравнения риска и пользы терапии и придерживаться указанных показан и противопоказаний к использованию.

Передозировка. При передозировке могут возникнуть гиперемия кожи лица, артериальная гипотензия, клонико-тонические судороги, повышение температуры. Лечение симптоматическое: возобновление и поддержки кровяного давления и поддержки функции дыхания.

Особенности использования. Использование в период лактации. Пентоксифиллин-Фармак и его метаболиты выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости использования в период лактации, следует прекратить грудное кормление.

С осторожностью назначать пациентам с ишемической болезнью сердца, артериальной гипотензией. При нарушениях функции почек или тяжелых нарушениях функции печени необходима коррекция режима дозировки Пентоксифиллина-Фармак. Во время лечения необходимо контролировать уровень артериального давления.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, инсулином, пероральными гипогликемизирующими препаратами может быть нужно снижение дозы Пентоксифиллина-Фармак.

При одновременном применении с антикоагулянтами следует тщательно контролировать показатели сворачивания крови.

Дозировка при почечной недостаточности

При клиренсе креатинина менее 10 мл/минут.(0,16 мл/сек.) доза уменьшается на 50-70% от нормальной дозы, которая рекомендована. При лечении больных на гемодиализе рекомендуется начать лечения с суточной дозы в 400 мг и постепенно, с интервалом не менее 4 дней, увеличивать её до обыкновенной дозы, которая рекомендована.

Дозировка при заболеваниях печени

Биодоступность и концентрации Пентоксифиллина-Фармак и его метаболитов в сыворотке больных на цирроз повышенные, период полураспада значительно увеличен, сывороточный клиренс сниженный. Однако, определенно, у отдельных больных на заболевания печени дозу адаптировать нет необходимости, поскольку существует возможность внепеченочного метаболизма.

При лечении больных пожилого возраста нет необходимости подбирать дозу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Пентоксифиллин-Фармак может потенцировать действие антигипертензивных препаратов. На фоне парентерального использования Пентоксифиллина-Фармак в высоких дозах возможно усиление гипогликемизирующего действия инсулина у пациентов с сахарным диабетом. При одновременном применении с кеторолаком возможно повышение риска развития кровотечений и/или повышение протромбинового времени; с мелоксикамом – повышение риска развития кровотечений; с симпатолитиками, ганглиоблокаторами и вазодилататорами – возможно пониженные артериального давления; с гепарином, фибринолитиками – усиление их действия.

Циметидин значительно увеличивает концентрацию Пентоксифиллина-Фармак в плазме крови, в связи с чем повышается вероятность развития побочных эффектов.

При одновременном приёме Пентоксифиллина-Фармак и теофиллина необходимо следить за концентрацией теофиллина в сыворотке и при необходимости снизить дозу теофиллина.

Условия и сроки хранения. У защищенном от света месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности - 2 года.

 
« Пентоксифиллин-здоровье   Сермион »