Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Овестин суппозитории

Овестин суппозитории (Ovestin suppositories)

международное и химическое название: estriol; (16-альфа, 17-бета)-эстра-1, 3, 5 (10)-триен-3, 16, 17-триол;

Основные физико-химические характеристики: суппозитории торпедоподобной формы, белого цвета;

Состав. 1 суппозиторий включает эстриола 0,5 мг;

другие составляющие: витепсол S 58.

Форма выпуска лекарственного средства. Суппозитории вагинальные.

Фармакотерапевтическая группа. Гормоны половых желёз и препараты, которые применяют при патологии половой сферы. Эстрогены. Код АТС G03C A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Суппозитории Овестин содержат натуральный женский гормон эстриол. Эстриол может применяться для лечения состояний и симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов, что возникают у женщин незадолго до менопаузы (которая может быть как природною, так и хирургической) и сохраняется после неё. Эстриол особенно эффективный при лечении мочеполовых симптомов. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол нормализует эпителий и таким образом, способствует возобновлению нормальной микрофлоры и физиологического уровня рН во влагалище. Вследствие этого повышается стойкость клеток эпителия мочеполового тракта к инфекциям и воспалений, уменьшая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, жалобы, связанные с мочеиспусканиям, и слабо выраженное недержание мочи. В отличие от остальных эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он взаимодействует с ядрами клеток эндометрия в течение небольшого промежутка времени. Благодаря этому в процессе приема рекомендованной суточной дозы один раз в день не наблюдается пролиферация эндометрия. Поэтому нет необходимости в циклическом назначении прогестагенов и не наблюдаются "кровотечения отмены" в постменопаузальном периоде. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает мамографичной плотности.

Фармакокинетика. Интравагинальное введения эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общую систему циркуляции, что проявляется в быстром росте концентрации неконъюгированного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1 - 2 часа после введения.

В отличие от остальных эстрогенов, почти весь (90%) эстриол в плазме связывается с альбумином, а не с глобулином, что связывает половые гормоны. Метаболизм эстриола в организме сводится к его конъюгации и деконъюгации в период энтерогепатической циркуляции. Поскольку эстриол – конечный продукт метаболизма, он, в основном, выводится в конъюгированной форме с мочой. Только незначительное его часть (2%) выводится с калом, преимущественно в неконъюгированной форме.

Показания для использования. Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью. Перед- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах при вагинальном доступи. Как вспомогательный препарат диагностики при получены атрофической картины цервикального мазка.

Способ использования и дозы. Суппозитории Овестин следует вводить во влагалище на ночь перед сном.

Для лечения атрофии нижних отделов мочеполового тракта:

1 суппозиторий в день в течение первых недель с следующим постепенным снижением до поддерживающей дозы, в зависимости от облегчения симптомов (1 суппозиторий 2 раза в неделю).

Для перед- и послеоперационного лечения:

1 суппозиторий в день в течение 2 недель до операции; 1 суппозиторий 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.

Как вспомогательный диагностический препарат:

1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием дальнейшего мазка.

В случае, если очередная доза препарата была пропущена, следует принять её, только что будет выявлено факт пропуску. Однако, если этот факт был обнаружен только в день приема следующей дозы препарата, следует продолжить его приема за обычной схемой, невзирая на пропуск. Нельзя принимать 2 дозы препарата в один день.

В начале или при продолжении лечения менопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

У женщин, которые не получают ГЗТ, или у женщин, которые переходят с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ГЗТ, лечения препаратом Овестин можно начинать в любой день.

Женщины, которые переходят с цикличной схемы приема препаратов для ГЗТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через один неделя после окончания цикла.

Побочное действие. Как любой препарат, который наноситься на слизистую оболочку, суппозитории могут иногда вызвать местное раздражение или зуд. Иногда может возникнуть напряжение или болезненность молочных желёз. Как правило, эти побочные эффекты исчезают после первых недель лечения, но могут также свидетельствовать про назначение слишком высокой дозы препарата. При применении Овестину не исключена возможность возникновения остальных нежелательных реакций:

– доброкачественные и злокачественные эстрогензависимые неоплазии, то есть рак эндометрия и молочных желёз. Что ж до дополнительной информации см. разделы "Противопоказания" и "Особенные указания";

– венозная тромбоэмболия, то есть тромбоз глубоких вен ног или таза и эмболия сосудов лёгких, чаще возникает в пользователей ГЗТ, чем среди субъектов, что не применяют ГЗТ. Через отсутствие данных неизвестно, или отличается препарат Овестин в этом отношении. Что касается дополнительной информации см. разделы "Противопоказания" и "Особенные указания";

инфаркт миокарда или инсульт;

– желчекаменная болезнь;

– кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема;

– узловая эритема, геморрагическая пурпура;

– возможна деменция.

Противопоказания. Беременность и лактация.

Выявленный, в анамнезе или подозреваемый рак молочных желёз.

Выявленные или подозреваемы эстрогензависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия).

Вагинальна кровотечение неопределенного этиологии.

Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Идиопатическая в анамнезе или протекающая в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия лёгких).

Активное или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерии (например, стенокардия, инфаркт миокарда).

Заболевания печени в острые стадии или заболевания печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

Установлена повышенная чувствительность к действующему веществу или до любой из вспомогательных веществ.

Порфирия.

Передозировка. Вероятность передозировка суппозиториев "Овестин" при их вагинальному применении необычных низкая. Однако, если большое количество препарата попадет в желудочно-кишечный тракт, возможно появление тошноты, рвота и приостановка кровотечения у женщин. Специфический антидот неизвестен. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Особенности использования. Для лечения постменопаузальных симптомов, ГЗТ необходимо начинать только при наличии симптомов, которые неблагоприятно воздействуют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не реже одного раза в час тщательно оценивать риск и польза лечения и ГЗТ следует продолжать, при наличии показан, только в течение времени, пока польза превышает риск.

Медицинское обследование/наблюдение

Перед началом или обновлением ГЗТ необходимо установить тщательный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями и предупреждениями касающиеся использования, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желёз). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские огляди, частота и характер которых индивидуальные. Женщины должны быть информированы про необходимость поставить в известность врачу про смены в своих молочных железах (см. ниже "Рак молочных желез"). Исследования, включая мамографию, необходимо проводить соответственно до принятых в настоящее время стандартов обследование.

Состояния, при которых необходимо наблюдение:

лейомиома (фиброме матки) или эндометриоз;

перенесенные тромбоэмболические нарушения или если существуют факторы риска таких нарушений;

факторы риска эстрогензависимых опухолей, например, 1-й степень наследственности для рака молочных желёз;

артериальная гипертензия;

доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);

сахарный диабет с или без сосудистого компонента;

жёлчекаменная болезнь;

мигрень или (тяжелый) головная боль;

системная красная волчанка;

гиперплазия эндометрия в анамнезе;

эпилепсия;

астма;

отосклероз.

Причини для немедленной отмены терапии

Терапию следует прекратить в случае определения противопоказания и при возникновении таких состояний:

желтуха или ухудшение функции печени;

значительное повышение артериального давления;

возобновление головной боли по типу мигрени;

беременность.

Гиперплазия эндометрия

Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозитория (0, 5 мм эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу дольше 4 недель.

Рак молочных желёз

Появлялись сообщения про повышенный риск рака молочных желёз у женщин, что принимали эстроген, эстроген-прогестоген комбинации или тиболона для ГЗТ в течение несколько лет. Для всей ГЗТ повышенный риск становится заметным после несколько лет использования и растет с продолжительностью приема, но возвращается к начальному уровню через несколько лет после приостановки лечения.

Важно, чтобы риск развития рака молочных желёз был обговорений с больной и соотнесенный с известной пользой ГЗТ.

Венозные тромбоэмболии

ГЗТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЕ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии лёгких. Возникновения такого явления вероятнее в течение первого года ГЗТ, чем у более поздние сроки. Неизвестно или имеет препарат Овестин такой же риск.

Больные с ВТЕ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЕ. ГЗТ может увеличить этот риск. Чтобы исключить склонность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез тромбоэмболии или спонтанного выкидыша, что повторяется. До того времени пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, начало лечения антикоагулянтами или использования ГЗТ в таких больных должно рассматриваться как противопоказания. Относительно женщин, которые уже получают лечения антикоагулянтами, необходим тщательный обзор сравнения польза-риск использования ГЗТ.

Риск ВТЕ может увеличиться при длительной иммобилизации больного, обширной травме или большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особенное внимание профилактическим заходам для предупреждения ВТЕ. В тех случаях, когда долговременная иммобилизация неизбежна после факультативной операции, особенно, после абдоминальной хирургической операции или ортопедичной операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предвидеть временная приостановка ГЗТ за 4 - 6 недель до проведения операции. Если препарат Овестин применяется по назначению "перед- и послеоперационная терапия.", то необходимо предвидеть профилактическое лечение для предотвращения тромбозов.

Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЕ, то лечения препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть проинформированы про необходимость немедленно обратиться к врачу, если они видчують симптомы потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ІБС)

ГЗТ не рекомендуется для женщин с заболеваниями сердца или которые недавно имели заболевания сердца. ГЗТ не помогает избежать сердечным заболеваниям.

Исследования про один тип ГЗТ (конюнгованый эстроген плюс медроксипрогестерона ацетата (МРА) показали, что у женщин, которые принимали этот препарат, незначительно збильшуивалась вероятность сердечного заболевания в течение первого года лечения. Для остальных типов ГЗТ риск проявления сердечного заболевания вероятно такой же, хотя это в настоящее время не подтверждено.

Инсульт

Как вторичный результат, существует повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин в период лечения при непрерывном приёме комбинации конъюгированных эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (МРА). Для женщин, которые не применяют ГЗТ, показано, что количество случаев инсульта, которые могут возникнуть в течение 5-летнего периода, составляет приблизительно 3 случаи на каждые 1000 женщин возрастом 50 - 59 лет и 11 случаев на каждые 1 000 женщин возрастом 60 - 69 лет. Неизвестно, или распространяется повышенный риск и на другие препараты для ГЗТ.

Рак яичников

Долговременное (не менее 5 - 10 лет) использования препаратов для ГЗТ, что содержат только эстроген, у женщин, которые перенесли операции на матке, было связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в несколько эпидемиологических исследованиях. Отсутствует уверенность в том, что долговременное использование комбинированной ГЗТ или низко-активного эстрогена (например, Овестин) имеет другой риск, чем препараты, которые содержат только эстроген.

Другие состояния

Эстроген может вызвать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем. Больные в терминальной стадии хронической почечной недостаточности должны находиться под непосредственным контролем, поскольку предусмотрена, что уровень циркулирующих активных веществ препарата Овестин повышается.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не имеет другого значительного влияния на эндокринную систему.

Не получено убедительного подтверждения улучшения познавательной функции. В WHI тестировании получено свидетельство про повышенный риск возможной деменции у женщин, которые начали применять непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогена и МРА в непрерывном режимы после 65 лет. Неизвестно, или применены эти результаты до младше женщин, которые находятся в постменопаузальном периоде или к остальным препаратов для ГЗТ.

В случае вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В клинической практике не зарегистрировано случаев взаимодействий между препаратом Овестин и другими лекарственными средствами.

Метаболизм эстрогенов может усиляться при их применении в объединении с соединениями, которые индуцируют ферменты, которые участвуют в метаболизме лекарственных средств, особенно ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц).

Ритонавир и нелфинавир, хотя и известные как сильные ингибиторы, наоборот проявляют индуцирующие свойства при применении в объединении с стероидными гормонами. Растительные препараты, которые содержат зверобой (Hypericum Perforatum), могут вызывать метаболизм эстрогена.

Клинически повышенный метаболизм эстрогена может привести к снижению эффекта и до изменений характера маточной кровотечения.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от действия света и жидкости месте при температуре от 2°С до 25°С. Срок годности – 3 года

 
« Овестин крем   Овидон »