Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Налоксон-М

Налоксон-М (Naloxonum-M)

Общая характеристика:

международное и химическое название: naloxone; 4, 5a-епокси-, 3, 14-дигидрокси-17-(проп-2-енил) морфинан-6-он гидрохлорид дигидрат;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает 0, 4 мг налоксона гидрохлорида в пересчете на 100% вещества;

другие составляющие: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Антидоты. Код АТС V03A B15.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Налоксон является конкурентным антагонистом опиатных рецепторов и принадлежит к группе так называемых "чистых" антагонистов опиатных рецепторов. Блокирует преимущественно m-рецепторы и благодаря значительной родства с этими рецепторами Налоксон вытесняет наркотические анальгетики из мест связывания, ликвидируя таким образом симптомы передозировки опиоидов и устраняет действие как эндогенных опиатных пептидов, так и экзогенных опиоидных анальгетиков; менее действует на другие опиатные рецепторы.

Введение Налоксона препятствует, ослабляет или устраняет (в зависимости от дозы и времени введения) эффекты опиоидных анальгетиков, возобновляет дыхания, уменьшает седативное действие и эйфорию, ослабляет гипотензивный эффект.

Налоксон устраняет действие широкой группы наркотических средств как агонистов так и агонистов-антагонистов опиатных рецепторов: морфина, апоморфина, героина, кодеина, дигидрокодеина, промедолу, метадона, пентазоцина, фентанила, бупренорфина.

Препарат устраняет центральные и периферические токсические симптомы: торможение дыхания, сужение зрачков, замедление опорожнение желудка, дизфорию, кому и судороги, а также анальгетический эффект наркотических анальгетиков, кроме того, он устраняет токсическое действие крупных доз алкоголя.

Налоксон эффективный также в борьбы с нарушениями функции дыхания при смешанных отравлениях, вызванных опиоидными средствами в объединении с барбитуратами, бензодиазепинами и алкоголем.

Налоксон провоцирует синдром отмены у больных с опиоидной зависимостью.

Препарат не имеет анальгезирующей активности, не вызывает дизфории и психомиметических симптомов, развития привыкания и формирования лекарственного зависимости.

Фармакокинетика. При внутривенном введении действие препарата начинается уже через 0, 5 – 2 минут, длительность действия составляет 20 – 40 мин. При внутримышечном или подкожном введении – действует через 2 – 3 минут, длительность действия составляет 2, 5 – 3 часа. Средний период полураспада составляет 1 – 1,5 часа; у новорожденных он более длительный и составляет 3 часа. Налоксон метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов. Метаболиты выводятся с мочой. Влияние печеночной и почечной недостаточности не изучена. Проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Показания для использования. Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов, кома при остром алкогольному отравлении. В анестезиологии применяется для учащения выходу из наркоза, нейролептаналгезии, для устранения торможение дыхательного центра, вызванного галотаном или кетамином, при операциях по поводу фокальной эпилепсии, перед завершениям управляемого дыхания; для возобновления дыхания у новорожденных после введения опиоидных анальгетиков; при шоковой в комбинированной терапии; как диагностический препарат у больных с подозрением на опиоидную зависимость.

Способ использования и дозы. Доза препарата и способ введения зависит от состояния больного и количества опиоидного средства который содержится в организме.

При передозировке наркотических анальгетиков Налоксон-М вводят внутривенно (медленно капельно, в течение 2 – 3 минут.), внутримышечно или подкожно: взрослым - в дозе 0, 4 мг. При угрожающих жизни состояниях лучше вводить внутривенно. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в той же дозе через каждые 3 – 5 мин. до возобновление сознания спонтанного дыхания. Если после введения суммарной дозы препарата – 10 мг не наступает возобновление сознания и дыхания, то диагноз отравления опиоидными анальгетиками ставиться под сомнение.

Начальная доза для детей составляет 0, 005 – 0, 01 мг/кг массы тела. При необходимости возможны повторные введения препарата.

Для учащения выходу с хирургического наркоза Налоксон-М назначают внутривенно взрослым в дозе 0, 1 – 0, 2 мг (0, 0015 – 0, 003 мг/кг массы тела); детям – 0, 001 – 0, 002 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. до появления спонтанного дыхания и возобновление сознания больного, но без выраженных болевых ощущений и дискомфорта. Если желательного эффекта нет, повторно вводят препарат в дозах до 0, 1 мг/кг массы тела через каждые 2 – 3 мин. При невозможности проведение внутривенной инъекции препарат вводят внутримышечно или подкожно мелкими дозами.

Для новорожденных начальная доза составляет 0, 01 мг/кг массы тела. Введение можно повторить соответственно до принципов использования у взрослых с послеоперационным подавлением дыхания на фоне использования опиоидных анальгетиков. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением опиоидных анальгетиков в период родов, Налоксон-М вводят в дозе 0, 1 мг/кг массы тела внутримышечно, подкожно или внутривенно. Перед введением препарата необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое внутримышечное введение 0, 2 мг (0, 06 мг/кг массы тела).

Для диагностики опиоидной зависимости Налоксон-М вводят 0, 8 мг внутривенно и наблюдают за состоянием больного с целью определения признаков синдрома отмены.

Побочное действие. При быстром введении Налоксона-М могут возникнуть разные реакции.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипертензия, остановка сердца.

Со стороны центральной нервной системы: дрожание, судороги.

Аллергические реакции: кожное высыпание, зуд.

Другие: усиление потливости.

При использовании Налоксона-М в послеоперционном периоде в дозах, которые превышают минимально необходимые, возможно исчезновения аналгезии и возбудимость, артериальная гипотензия или гипертензия, желудочная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек лёгких.

При применении в терапевтических дозах у больных, в организме которых не содержатся опиоиды, Налоксон-М как правило не вызывает побочных эффектов.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, артериальная гипертензия, желудочная тахикардия, фибрилляция желудочков, остановка сердца, отек лёгких.

Лечение: симптоматическое.

Для предупреждения передозировка необходимо строго придерживаться рекомендованных доз препарата.

Особенности использования. Продолжительность действия некоторых опиоидных анальгетиков может превышать длительность действия Налоксона, поэтому пациенты должны находиться под постоянным медицинским надзором и в условиях, которые дают возможность проводить искусственную вентиляцию лёгких и другие реанимационные меры.

Больным с опиоидной зависимостью необходимо вводить препарат очень осторожно, потому что возможно появление абстиненции.

С осторожностью применяют при беременности и лактации. Неизвестно, или выводится Налоксон с грудным молоком. Использование препарата во время беременности и лактации возможно по абсолютными показаниями.

Во время использования Налоксона запрещается управлять транспортными средствами и обслуживать движущиеся механизмы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Налоксон-М устраняет анальгетическое действие опиоидных анальгетиков. Препарат уменьшает эффекты бупренорфина и трамадола, но действие его кратковременная.

При одновременном использования Налоксон-М может уменьшить антигипертензивное действие клофелина.

Сроки и условия хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей, месте, при температуре от 15 °С до 25 °С. Срок годности – 2 года.

Метки: лекарства |
 
« Налоксон хлор   Налоксона гидрохлорид »