Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Эуфиллин-Н 200

Эуфиллин-Н 200 (Euphyllinum – N 200)

международное и химическое название: Theophylline; 1, 3-диметил-3, 7-дигидро-1Н-пурин-2, 6-дион;

Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или слегка жёлтоватая жидкость;

Состав. 1 мл раствора включает теофиллина безводного 20,0 мг;

другие составляющие: натрий уксусно-кислый 3-водный, натрия гидроокись, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средство для системного использования при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Код АТС R03D A04.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Бронхолитический, спазмолитический, сосудорасширяющий препарат. Механизм действия препарата обусловлен активным действующим веществом – теофиллином, который проявляет основную спазмолитическое действие, обусловленное подавлением фосфодиэстеразы и накоплениям цАМФ, блокированием аденозиновых (пуриновых) рецепторов, снижением внутриклеточной концентрации кальция.

Эуфиллин-Н 200 расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыделяющих путей, матки) и периферических кровеносных сосудов. Препарат снимает бронхоспазм, расширяет коронарные, церебральные и лёгочные сосуды, снижает периферический сосудистый противодействие, снижает давление в системе лёгочной артерии и улучшает оксигенацию крови, увеличивает почечный кровоток. Проявляет умеренное диуретическое действие благодаря снижению канальцевой реабсорбции ионов натрия и хлора, повышению клубочковой фильтрации. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, подавляя фактор активации тромбоцитов и простагландин F2альфа, улучшает реологические свойства крови и нормализует микроциркуляцию. Устраняет ангиоспазм, повышает коллатеральный кровоток и насыщения крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозга, снижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление. Обладает антиаллергический эффект благодаря подавлению дегрануляции тучных клеток и высвобождение медиаторов аллергии (гистамина, серотонина и др.) Проявляет стимулирующее влияние на дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислого газа. Повышает частоту и силу сердечных сокращений.

Фармакокинетика. После парентерального введения в организме связывание с белками плазмы у взрослых составляет приблизительно 60%, у новорожденных – 36%. Терапевтический эффект развивается через 5-15 минут после внутривенной инъекции. Распределяется, в основном, в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. Активные вещества проникает через гематоплацентарный барьер.

Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р 450 до неактивных соединений приблизительно 90 % препарата. Период полураспада колеблется в широких пределах: от 6 до 24 час. В новорожденных и детей до 6 месяцев он значительно продлевается, а у детей старше 6 месяцев и у лиц, которые много курят (1-2 пачки цигарок в день), резко сокращается и составляет в среднем 4-5 час., что требует соответственной коррекции продолжительности интервалов между введениями препарата.

С мочой выводится почти 10 % препарата в неизменном виде, остальное – в виде продуктов разложения. Выведение эуфиллину значительно замедляется при выраженной дыхательной недостаточности, печеночной и сердечной недостаточности, при высокой температуре и тяжелых вирусных инфекциях.

Показания для использования. Эуфиллин-Н 200 применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для снятия припадков), бронхитах, эмфиземе лёгких, при гипертензии в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно когда приступы сопровождаются бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), общем сердце.

Рекомендуется также для снятия церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшение мозгового кровообращения, снижение внутричерепного давления и отеке мозга при ишемических инсультах, а также при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Способ использования и дозы. Взрослым Эуфиллин-Н 200 дозируют по 10 мг на 1 кг массы тела, в среднем 600-800 мг в сутки, поделив на 1-3 введения. Вводят препарат внутривенно струйно медленно (предварительно разведя в 10-20 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида) с большой осторожностью в течение не менее 5 мин. в положении лежа. При кахексии и у лиц с начальной низкой массой тела суточную дозу препарата уменьшают до 400-500 мг.

При появлении сердцебиение, головокружение, тошноты введения замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2% раствора Эуфиллина-Н 200 (0, 2-0,4 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель за минуту. Препарат назначают до 3 раз в сутки не более 14 дней.

Детям внутривенно вводят из расчета 2-3 мг /кг (преимущественно капельно).

Через побочные эффекты препарат при этом пути введения детям до 14 лет не рекомендуется. Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2 % раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.

В вену препарат вводят под контролем артериального давления, количества сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочивствия. Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания, переносимости препарата и может составлять от нескольких дней до нескольких месяцев.

Высшие дозы Эуфиллина-Н 200 для взрослых в вену разовая – 0,25 г, суточная – 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены. Максимальная разовая доза для детей в вену – 3 мг /кг массы тела.

Побочное действие. При быстром введении Эуфиллина-Н 200 в вену могут наблюдаться: головокружение, беспокойство, иногда нарушение сознания, приливы к лицу, головная боль, нарушение зрения, судороги, тахикардия, который иногда сопровождается нарушением ритма, резкое понижение артериального давления, аллергические реакции в месте введения (боль, гиперемия и др.). В единичных случаях со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, изжога, тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение печеночных ферментов в крови.

Противопоказания. Использование Эуфиллина-Н 200 (особенно внутривенное) противопоказано при пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, резких гипотонии, остром инфаркте миокарда, эпилепсии, геморрагическом инсульте, кровоизлияниях в сетчатку глаза, кровотечения или высокой её вероятности. Препарат не следует назначать при сердечной недостаточности, в первую очередь связанные с инфарктом миокарда (нарушение ритма сердца, коронарная недостаточность).

Передозировка. Возникает при концентрации теофиллина в плазме крови, что превышает 20 мг /л, и проявляется рвоте, возбуждением, возможно возникновение судорог. При концентрации в плазме выше 40 мг /л может развиться кома. Лечение зависит от выраженности симптомов и включает коррекцию показателей гемодинамики, оксигенотерапию, ШВЛ. При судорожном синдроме - в/в или в/м введения диазепама. Если концентрация теофиллина превышает 50 мг /л и является предпосылки для его медленного выведения, необходимо проведение гемодиализа.

Особенности использования. Препарат назначают с осторожностью пациентам с выраженными нарушениями функций печени, язвенною болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки. Пожилым людям рекомендуется снизить дозу препарата через замедленное выведение его из организма. При назначении препарата в период беременности необходимо сопоставить ожидаемый терапевтический эффект и потенциальный риск влияния препарата на плод; в период приема препарата кормление грудью необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Усиливает эффект симпатомиметиков и диуретическое действие мочегонных препаратов, снижает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития. Швидше метаболизируется на фоне стимуляторов микросомального окисления, назначение ингибиторов микросомального окисления приводит к замедлению выведение. При одновременном применении с такими лекарственными средствами: аллопуринол, эстрогенсодержащие контрацептивы, линкомицин, макролиды, олеандомицин, сыворотка противогриппозная, циметидин, эритромицин - проистекает снижение элиминации теофиллина и усиление риска развития побочных эффектов. При применении с неселективными ингибиторами обратного нейронального захвата моноаминов возможна небезопасное заторможенность.

Условия и сроки хранения. Препарат следует сохранять в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Срок хранения 2 года.

Метки: лекарства |
 
« Эуфиллин-Здоровье