Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Монтелукаст

Монтелукаст (Montelukast)
Синонимы
Сингуляр (Нидерланды)

Антагонисты лейкотриеновых рецепторов R03DC03
Форма выпуска препарата
Таблетки жев. 5 мг Таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг
Механизм действия
Блокирует СysLТ1-рецепторы цистеиниловых лейкотриенов (LTC4, LTD4 и LTE4), является избирательным антагонистом лейкотриена D4; в дыхательных путях уменьшает действие лейкотриенов — медиаторов хронического персистирующего воспаления, поддерживающего гипереактивность бронхов при бронхиальной астме. Также см. "Зафирлукаст".
Основные эффекты
•  Предотвращает избыточное образование секрета в бронхах, отек слизистой оболочки дыхательных путей. Уменьшает тяжесть течения бронхиальной астмы и частоту астматических приступов.
•  Высокоактивен при приеме внутрь.
•  Бронхолитическое действие развивается в течение одного дня и сохраняется долго.
•  Эффективен у пациентов с легкой персистирующей бронхиальной астмы, не контролируемой только бронходилататорами.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и достаточно полно всасывается. Время достижения Cmax составляет 2—3 ч. Биодоступность — 64—73%. Связывается с белками плазмы на 99%. Интенсивно метаболизируется в печени (CYP3A4, 2С9). Т1/2 — 2,7—5,5 ч. Выводится главным образом с желчью. Плазменный клиренс — 45 мл/мин.
В отличие от зафирлукаста не ингибирует микросомальные ферменты печени.

Показания для использования.
•  бронхиальная астма (профилактика и длительное лечение).
•  "Аспириновая" бронхиальная астма.
•  бронхиальная астма физических нагрузок.
Способ применения и дозы
Внутрь назначают независимо от приема пищи взрослым и подросткам старше 15 лет по 10 мг 1 р/сут (перед сном). Детям 6—14 лет — по 5 мг/сут (одна жевательная таблетка).
Противопоказания
•  Гиперчувствительность.
•  Детский возраст (до 6 лет).
Предостережения, контроль терапии
•  Рекомендуется продолжать прием и после достижения значимого улучшения.
•  Не следует использовать для купирования острых астматических приступов, не заменяет ингаляционных бронходилататоров.
С осторожностью назначать:
•  при беременности;
•  в период лактации.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы:
•  абдоминальная боль;
•  гастроэнтерит;
•  тошнота;
•  повышение активности трансаминаз сыворотки. Со стороны ЦНС:
•  головная боль (18%);
•  головокружение;
•  астения или повышенная утомляемость. Со стороны органов дыхания:
•  кашель;
•  заложенность носа;
•  синусит;
•  фарингит. Другие эффекты:
•  гриппоподобный синдром;
•  зубная боль;
•  пиурия (редко);
•  аллергические реакции.

 
« Месна   Натрия бензоат »