Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Серетид Дискус

Серетид Дискус (Seretide Discus)

Основные физико-химические характеристики: белый или почти белый порошок;

Состав 1 доза препарата содержит 50 мкг сальметерола (в виде сальметерола ксинафоата) и 100 мкг флютиказона пропионата (микронизованого), или 50 мкг сальметерола (в виде сальметерола ксинафоата) и 250 мкг флютиказона пропионата (микронизованого), или 50 мкг сальметерола (в виде сальметерола ксинафоата) и 500 мкг флютиказона пропионата (микронизованого);

вспомогательное вещество: лактоза (включает молочный протеин).

Форма выпуска лекарства. Порошок для ингаляций, дозированный.

Фармакотерапевтическая группа. Противоастматические средства для ингаляционного использования. Адренергические средства в комбинации с другими противоастматическими препаратами. Код АТС R03A К06.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Серетид включает сальметерол и флютиказона пропионат, которые имеют разные механизмы действия. Сальметерол – это селективный бета-2-агонист длительной (12 часов) действия. Он обеспечивает эффективную защиту против индуцированной гистамином бронхоконстрикции и более длительную бронходилатацию (не менее 12 часов), чем рекомендованные дозы традиционных бета-2-агонистов короткого действия.

Флютиказона пропионат при ингаляционном введении имеет выраженное глюкокортикоидное противовоспалительное действие на легкие. Это проявляется снижением проявлений симптомов обострения астмы без побочных эффектов, характерных для системных кортикостероидов.

По данным исследования было выявлено, что:

71% пациентов, которые лечились сальметеролом/флютиказолом достигли уровня „хорошего контроля"** при симптомах астмы сравнительно с 59% пациентов, которые лечились только кортикостероидом;

41% пациентов, которые лечились сальметеролом/флютиказолом достигли уровня „полного контроля" при симптомах астмы сравнительно с 28% пациентов, которые лечились только кортикостероидом;

уровень обострений был на 29% ниже у пациентов, которые лечились сальметеролом/флютиказоном сравнительно с ингаляционными кортикостероидами без сальметерола;

при достижении „хорошего контроля" и „полного контроля" при симптомах астмы улучшаются показатели качества жизни. 61% пациентов, которые лечились сальметеролом/флютиказоном, ответили, что болезнь не имеет или имеет минимальный влияние на их качество жизни согласно со специально разработанным опросом касающиеся показателей качества жизни больных бронхиальной астмой сравнен с 8% этих пациентов до лечения.

*„Полный контроль" при симптомах астмы означает отсутствие симптомов, отсутствие использования короткодействующих бета-2-агонистов, уровень лёгочной функции более или равна 80% прогнозированного уровня, отсутствие ночных пробуждений, отсутствие обострений, отсутствие побочных эффектов, которые бы требовали замены лечения.

**„Хороший контроль" при симптомах астмы означает наличие случайных симптомов или периодическое использование короткодействующих бета-2-агонистов или уровень легочной функции менее чем 80% прогнозированного плюс отсутствие ночных пробуждений, отсутствие обострений, отсутствие побочных эффектов, которые бы требовали замены лечения.

Было продемонстрировано улучшение лёгочной функции, увеличение количества дней свободных от симптомов, снижение использования препаратов скорой помощи при применении дозы ингаляционного кортикостероида в составе Серетида на 60% менее, чем при применении ингаляционного кортикостероида самостоятельно, в то время как поддерживался соответствующий контроль за явлениями воспаления воздухоносных путей (за данными бронхиальной биопсии и бронхоальвеолярного лаважа). Такое улучшение поддерживается не менее 12 месяцев.

Фармакокинетика.

Одновременное ингаляционное введения сальметерола и флютиказона пропионата не имеет влияния на фармакокинетику каждого из этих веществ.

Сальметерол

Сальметерол проявляет свою действие местно в бронхах, поэтому его терапевтический эффект не зависит от концентрации в плазме. Данные с фармакокинетики сальметерола ограничены, потому что возникают технические сложности при определении очень невысоких концентраций препарата в плазме (приблизительно 200 пг/мл или менее) после ингаляционного введения в терапевтических дозах. При регулярном применении ингаляционного сальметерола ксинафоата в системном кровотоке обнаруживается гидроксинафтоевая кислота в концентрациях до 100 нг/мл. Эти концентрации приблизительно в 1000 раз ниже стационарных концентраций, что обнаруживаются в период токсикологических исследований. Вредных эффектов препарата после долговременного регулярного использования (в течение более 12 месяцев) у пациентов с обструкцией дыхательных путей не выявлено.

Флютиказона пропионат

Абсолютная биодоступность ингаляционного флютиказона пропионата варьирует в пределах 10-30 % номинальной дозы, в зависимости от ингаляционного устройства, что применяется. Системная абсорбция осуществляется в основном легкими, сначала быстро, потом в течение длительного времени. Остаток ингаляционной дозы проглатывается с минимальным системным влиянием в связи с низкой растворимостью флютиказона пропионата в воде и пресистемным метаболизмом препарата. Таким образом, пероральная биодоступность составляет менее 1%.

Наблюдается линейное возрастание системного действия при увеличении ингаляционной дозы препарата. Флютиказона пропионат характеризируется высоким плазменныем клиренсом (1 150 мл/минут), большим объемом распределения (приблизительно 300 л) и конечным периодом полувыведения приблизительно 8 часов. Уровень связывания с белками плазмы умеренно высокий (91%). Флютиказона пропионат быстро выводится с системного кровотока, в основном путём метаболизма до неактивных соединений с помощью цитохромного фермента CYP3A4. Почечный клиренс флютиказона пропионата очень незначительный (менее 0,2%), с них менее 5% – в виде метаболитов. Следует с осторожностью назначать одновременно ингибиторы CYP3A4 в связи с потенцииним повышением системного влияния флютиказона пропионата.

Показания для использования.

Регулярное лечения обратимых обструктивных заболеваний дыхательных путей, включая астму у детей и взрослых, в случаях, когда необходимо использование комбинации бронходилататора и ингаляционного кортикостероида.

Серетид Дискус назначен для лечения:

пациентов, которые получают эффективные поддерживающие дозы селективных агонистов β2-адренорецепторов длительного действия и ингаляционные кортикостероиды;

пациентов, у которых на фоне лечения ингаляционными кортикостероидами наблюдаются симптомы заболевания;

пациентов, что регулярно получают бронходилататоры и нуждаются использования ингаляционных кортикостероидов.

Базисная терапия хронических обструктивных заболеваний лёгких, в том числе хронического бронхита и эмфиземе лёгких.

Способ использования и дозы.

Серетид Дискус назначен только для ингаляционного использования.

Пациенты должны осознавать, что Серетид Дискус применяется для профилактики заболевания и поэтому должен применяться регулярно, даже в период отсутствия припадков астмы.

Пациенты должны регулярно проходить медицинское обследование, им необходимо подбирать оптимальную дозу Серетида, изменять её можно только по назначению врача.

Оборотные обструктивные заболевания дыхательных путей.

Дозу следует скорректировать до минимально эффективной, которая дает возможность контролировать симптомы. При достижении такого контроля путём использования Серетида 2 раза в день, можно далее снижать дозу до минимально эффективной, что принимается 1 раз на день. Количество флютиказона пропионата в выбранной форме Серетида должна отвечать тяжести заболевания.

Если симптомы астмы недостаточно контролируются при применении ингаляционных кортикостероидов самостоятельно, такой контроль может улучшиться при замене ингаляционной кортикостероидной терапии на Серетид с терапевтически эквивалентной дозой кортикостероида. Для пациентов, симптомы астмы которых контролируются достаточной мерой при самостоятельном применении кортикостероидов, замена их на Серетид может позволить уменьшить дозу кортикостероидов при сохранении контроля при симптомах астмы.

Рекомендованные дозы.

Взрослые и подростки 12 лет и старше:

одна ингаляция (50 мкг сальметерола/100 мкг флютиказона пропионата) дважды в сутки;

или одна ингаляция (50 мкг сальметерола/250 мкг флютиказона пропионата) дважды в сутки;

или одна ингаляция (50 мкг сальметерола/500 мкг флютиказона пропионата) дважды в сутки.

Взрослые 18 лет и старше: когда взрослом пациенту необходима краткосрочная (до 14 дней) дополнительная терапия ингаляционным кортикостероидом, ему можно применять двойную дозу любой формы Серетида, что за профилем безопасности и переносимости будет сравнена с применением обыкновенной дозы Серетида 2 раза в сутки.

Дети 4 лет и старше: одна ингаляция (50 мкг сальметерола/100 мкг флютиказона пропионата) дважды в сутки.

Нет данных касающихся использования Серетида у детей возрастом до 4 лет.

Хронические обструктивные заболевания лёгких.

Для взрослых пациентов максимальная рекомендована доза – одна ингаляция (50 мкг сальметерола/500 мкг флютиказона пропионата) дважды в сутки.

Отдельные группы пациентов: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста и у больных с патологией почек или печени.

Побочное действие.

Поскольку Серетид Дискус включает сальметерол и флютиказона пропионат, можно ожидать побочных реакций тех типов и степеней тяжести, которые характерны для каждого компонента. Дополнительные побочные эффекты при одновременном применении двух компонентов не наблюдаются.

Как и при остальных видах ингаляционной терапии, может наблюдаться парадоксальный бронхоспазм с немедленным увеличением одышки после ингаляции. Это состояние следует срочно лечить с помощью ингаляционного бронходилататора скорого и короткого действия. Препарат Серетид Дискус следует немедленно отменить, пациента обследовать и при необходимости назначить альтернативную терапию.

Побочные явления, характерны для сальметерола и флютиказона пропионата, приведены ниже.

Сальметерол.

Появлялись сообщения про фармакологические побочные эффекты лечения бета-2-агонистами, такие как тремор, субъективное ощущение сердцебиения, головная боль, однако они, обыкновенно, исчезают и уменьшаются при регулярном применении.

Могут наблюдаться, чаще у чувствительных пациентов, аритмии сердца (включая фибриляцию предсердий, наджелудочковую тахикардию и экстрасистолию).

Появлялись сообщения про артралгию и реакции гиперчувствительности, включая высыпание, отек и ангионевротический отек.

Появлялись сообщения про раздражения рта и глотки.

Редко сообщается про мышечные спазмы.

Существуют единичные сообщения про случаи гипергликемии.

Флютиказона пропионат

У некоторых пациентов наблюдаются охриплость голоса и кандидоз рта и горла.

Описанные кожные реакции гиперчувствительности.

Является отдельные сообщения про реакции гиперчувствительности, что проявляются в виде ангиоэдемы (в основном, отек лица и ротоглотки), респираторных симптомов (одышка и/или бронхоспазм) и очень редко анафилактических реакций.

Частота проявлений охриплости и кандидоза может быть снижена полосканием рта и горла водой после применения препарата. Симптоматический кандидоз можно лечить местными противогрибковыми препаратами, не останавливая при этом использование Серетида Дискуса.

Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, торможение надпочечных желёз, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому (см. "Специальные предостережения"). Существуют единичные сообщения про случаи гипергликемии.

Появляются единичные сообщения про беспокойство, нарушение сна и смены поведения, включая гиперреактивность и возбуждение (в основном у детей).

Противопоказания.

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.

Передозировка.

Данные с передозировка обоих препаратов приводятся ниже.

Признаками и симптомами передозировка сальметерола является тремор, головная боль и тахикардия. Оптимальными антидотами являются кардиоселективные b2-блокаторы, которые следует применять с осторожностью для лечения пациентов с бронхоспазмом в анамнезе. Если лечение Серетидом необходимо прекратить в результате передозировки b2-агониста, который входит в состав препарата, следует назначить соответствующую замещающую кортикостероидную терапию.

Ингаляция флютиказона пропионата в дозах, которые превышают рекомендованные, может привести к кратковременному торможению гипоталамо/гипофизарно/надпочечной системы. Это не требует неотложной помощи, поскольку функция коры надпочечных желёз возобновляется через несколько дней. Однако при применении доз, высших за рекомендованные, в течение длительного времени существенное торможение функции надпочечных желёз возможно. Появлялись сообщения про очень единичные случаи острых адреналовых кризов, в основном у детей, которые лечатся высшими, чем рекомендовано, дозами препарата в течение длительного времени (несколько месяцев или лет). К явлениям, которые наблюдались, входила гипогликемия, которая сопровождалась ухудшением сознания и/или конвульсиями. К факторам, что могут провоцировать острый адреналовый криз, принадлежат травмы, хирургические вмешательства, инфекции или резкое снижение дозы ингаляционного флютиказона пропионата.

Поэтому не следует применять Серетид в дозах, высших за рекомендованные. Следует регулярно пересматривать режим лечения и снижать дозу до самого низкого уровня, но окончательного для эффективного контроля за болезнью.

Особенности использования.

Лечения обратимых обструктивных заболеваний дыхательных путей следует проводить за последовательной программой, состояние пациента необходимо регулярно контролировать как клинически, так и путём выяснения показателей функции наружного дыхания.

Серетид Дискус не является препаратом для снятия острых симптомов, при которых необходимо использования быстро- и короткодействующих бронходилататоров (например, сальбутамола). Следует посоветовать пациенту всегда иметь при себе препарат для облегчения симптомов.

Увеличение использования бронходилататоров короткого действия для облегчения симптомов астмы свидетельствует про ухудшение контроля над астмой.

Быстрое и прогрессирующее ухудшение контроля над астмой является потенциально жизненно небезопасным, врач должен осмотреть пациента. Возможно, необходимо увеличить дозу кортикостероидов. Пациент требует обследования врача также в том случае, если назначенная доза Серетида не обеспечивает адекватного контроля над симптомами астмы.

Следует взвесить необходимость добавочного назначения кортикостероидов, а также антибиотиков в случае инфекции.

Учитывая риск возникновения обострения астмы лечения Серетидом не можно прекращать сразу, дозу следует снижать постепенно под надзором врача. Для больных с хроническими обструктивными заболеваниями лёгких приостановка лечения также может иметь следствием симптоматическую декомпенсацию и должна проводится под надзором врача.

Как и все ингаляционные препараты, которые содержат кортикостероиды, Серетид следует с осторожностью назначать пациентам с активным или латентным туберкулёзом лёгких.

Необходимо с осторожностью назначать Серетид пациентам с тиреотоксикозом.

Системные эффекты могут возникнуть при применении какого угодно ингаляционного кортикостероида, особенно в высоких дозах в течение длительного времени; эти явления намного менее вероятны, чем при применении пероральных кортикостероидов (см. раздел Передозировка). Возможны системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные признаки, торможение надпочечных желёз, задержку роста у детей и подростков, снижение минерализации костей, катаракту и глаукому. Поэтому важно титровать дозу ингаляционного кортикостероида до минимальной дозы, что дает возможность эффективно контролировать симптомы.

Следует всегда иметь ввиду возможность нарушение функции надпочечных желёз в экстремальных и остальных стрессовых ситуациях, что могут потребовать использования кортикостероидов.

Рекомендуется регулярно контролировать динамику роста детей, которые получают ингаляционний кортикостероид в течение длительного времени.

Некоторые особи могут демонстрировать большую чувствительность к влиянию ингаляционных кортикостероидов, чем большая часть пациентов.

Учитывая возможность нарушение функции надпочечных желёз, следует с особенной осторожностью переводить пациентов с пероральной стероидной терапии на лечение ингаляционным флютиказона пропионатом, регулярно контролируя при этом функцию коры надпочечных желёз. После назначения ингаляционного флютиказона пропионата приостановка системной терапии должна быть постепенной. Пациенты должны иметь при себе специальную карту, что указывает на необходимость добавочного введения стероидов в стрессовых случаях.

Существуют единичные сообщения про повышение уровня глюкозы в крови и это необходимо брать во внимание при назначении Серетида больным сахарным диабетом.

По данным исследований по изучению медикаментозных взаимодействий на здоровых добровольцах было показано, что ританавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флютиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. По данным постмаркетингового применения препарата, сообщалось про клинически значимую медикаментозную взаимодействие у пациентов, которые лечились флютиказона пропионатом и ританавиром, что причиняло системное влияние кортикостероидов, включая синдром Кушинга и торможение надпочечных желёз. Поэтому следует избегать одновременного использования флютиказона пропионата и ританавира, за исключением случая, когда польза от такого использования будет большей за риск системного влияния кортикостероидов.

Беременность и лактация.

Назначение медикаментов в период беременности и лактации целесообразное только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода. Опыт использования сальметерола ксинафоата и флютиказона пропионата в период беременности и лактации недостаточный.

Исследования репродуктивной токсичности на животных, что проводились с отдельными компонентами а также совокупностью, выявили влияние на зародыш, которого можно было ожидать при применении чрезмерных доз сильного бета-2-агониста и глюкокортикостероида.

Опыт клинического использования препаратов этих классов свидетельствует про отсутствие подобных эффектов в терапевтических дозах. Сальметерола ксинафоат и флютиказона пропионат не имеют генотоксического потенциала.

Концентрации сальметерола и флютиказона пропионата в плазме после ингаляции терапевтических доз очень низкие, поэтому следует ожидать соответственно невысоких концентраций в грудном молоке. Данных касающиеся концентрации препарата в грудном молоке человека нет.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Специфические исследования влияния Серетида на эту деятельность не проводились, однако по фармакологии обоих препаратов можно допустить отсутствие какого угодно эффекта.

Использование

Дискус назначен для высвобождения порошка с последующей ингаляцией его в легкие.

Открыть и зарядить устройство путём сдвига рычага. Потом поместить мундштук в рот и охватить его губами. После этого выполнить ингаляцию дозы и закрыть устройство.

Индикатор доз на Дискус показывает количество доз, которые остались.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Следует избегать одновременного назначения неселективных и селективных b2-блокаторов, кроме случаев, когда для этого является серьезные обстоятельства.

В обычных условиях после ингаляционного введения достигаются низкие концентрации флютиказона пропионата в плазме крови, благодаря экстенсивному метаболизма первого прохождения и высоком системном клиренсе препарата, опосредствованного цитохромом Р450 3А4 в печени и кишечнике. Поэтому вероятность клинически значимой медикаментозных взаимодействий, опосредствованной флютиказона пропионатом, является очень малой.

По данным исследований по изучению медикаментозных взаимодействий на здоровых добровольцах было показано, что ританавир (сильный ингибитор цитохрома Р450 3А4) может значительно увеличивать концентрацию флютиказона пропионата в плазме, что приведет к существенному снижению концентрации кортизола в сыворотке крови. За данными постмаркетингового применения препарата, сообщалось про клинически значимую медикаментозную взаимодействие у пациентов, которые лечились флютиказона пропионатом и ританавиром, что причиняло системное влияние кортикостероидов, включая синдром Кушинга и торможение надпочечных желёз. Поэтому следует избегать одновременного использования флютиказона пропионата и ританавира, за исключением случая, когда польза от такого использования будет большей за риск системного влияния кортикостероидов.

По данным исследований остальных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 было доведено, что они имеют очень незначительное (эритромицин) или малое (кетоконазол) влияние на увеличение системной концентрации флютиказона пропионата в сыворотке крови без значимого снижения концентрации кортизола. Однако одновременно применять сильные ингибиторы цитохрома Р450 3А4 (напр. кетоконазол) следует с осторожностью, беря во внимание возможность увеличение системного влияния флютиказона пропионата.

Следует избегать назначение пациентам с оборотными обструктивными заболеваниями дыхательных путей неселективных и селективных β-блокаторов, кроме случаев, когда для этого является серьезные обстоятельства.

Учитывая очень низкие концентрации обоих препаратов в плазме после ингаляционного использования, клинически значимые медикаментозные взаимодействий маловероятны. Следует с осторожностью назначать Серетид одновременно с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, ритонавир), поскольку существует возможность увеличение системного влияния флютиказона пропионата.

Условия и сроки хранения.

Хранить при температуре, что не превышает 30°С, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 1,5 года.

 
« Серевент Эвохалер   Серобид »