Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Серобид

Серобид (Serobid)

международное и химическое название: сальметерол, 4-гидрокси-a’-[[[6-фенилбутоксил) гексил]амино]-метил]-1, 3-бензендиметанол, 1-гидрокси-2-нафтоат;

Основные физико-химические характеристики: белая гомогенная суспензия;

Состав. 1 доза Серобида включает 25 мкг сальметерола ксинафоата;

другие составляющие: лецитин, спирт абсолютный, пропелент HFA-134a (тетрафторетан).

Форма выпуска лекарственного средства. Аэрозоль для ингаляций дозированный.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Адренергические препараты для ингаляционного использования.

Код АТС R03А С12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Сальметерол – селективный агонист β-2-адренорецепторов с длительным действием (12 час.). Молекула сальметерола имеет длинная боковая цепочка, который связывается с внешней участком рецептора. Благодаря этим фармакологическим свойствам сальметерол эффективный для предупреждения гистамининдуцированного бронхоспазма, вызывает длительную (не менее 12 час) бронходилатацию, уменьшает гиперреактивность бронхов. Начало действия сальметерола отмечается через 5–10 минут после ингаляции. Исследования in vitro показали, что сальметерол длительно и эффективно замедляет высвобождение в тканях лёгких медиаторов тучных клеток, таких как гистамин, лейкотриены и простагландин D2. Сальметерол подавляет раннюю и позднюю стадию реакции на аллергены, что вдыхаются; после введения одной дозы торможение поздней стадии продолжается до 30 час. В терапевтических дозах почти не влияет на сердечно-сосудистую систему.

Фармакокинетика. Данные касающиеся фармакокинетики сальметерола ограниченны, поэтому что технично тяжело определить очень низкие концентрации препарата в плазме (200 пг/мл и менее) после его ингаляционного введения в терапевтических дозах. Известно, что сальметерол быстро всасывается после ингаляции. Системная биодоступность при ингаляционном пути введения - менее 10%. Во время ингаляции 10–20% дозы, что вдыхается, достигает мелких бронхов, остальная часть оседает в верхних отделах дыхательных путей. Сальметерол поддается пресистемном метаболизма в печени и в стенках кишечнике. Выводится почками преимущественно в неизменном виде и в виде неактивного фенолсульфатного метаболита в течение 72 часов и с жёлчью.

Показания к применению. Лечение заболеваний, сопровождающиеся оборотной обструкцией дыхательных путей (включая все формы бронхиальной астмы у детей и взрослых); профилактика бронхоспазма. спровоцированного физическими нагрузками, аллергеном или другим триггером.

Способ использования и дозы. Препарат назначен для длительного и регулярного использования. Начальную дозу определяют индивидуально, в зависимости от реакции и ступени тяжести заболевания. Для профилактики припадков бронхиальной астмы, в т. ч. ночных, доза для взрослых и детей старше 12 лет составляет 50 мкг дважды в сутки. Для лечения бронхиальной астмы легкой и средней ступени тяжести назначают 50 мкг 2 раза в сутки. При лечении тяжёлой стадии бронхиальной астмы доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Детям от 4 до 12 лет назначают 25 мкг или 50 мкг дважды в сутки, в зависимости от степени тяжести заболевания.

Для предотвращения приступам бронхоспазма, связанным с влиянием аллергену или вызванным физическими нагрузками, назначают 50 мкг препарата за 30–60 минут к влиянию провоцирующего фактора.

Для ингаляций рекомендуется использовать спейсер.

Побочное действие. В единичных случаях сальметерол может вызывать учащенное сердцебиение, головная боль (имели транзиторный характер или их выраженность уменьшался на фоне регулярного лечения); редко (у склонных пациентов) – нарушение сердечного ритма (в т. ч. мерцательную аритмию, суправентрикулярную тахикардию, экстрасистолию), аллергические реакции (высыпание, ангионевротический отек), тремор, артралгий, раздражения слизистой оболочки ротоглотки; в единичных случаях – мышечные судороги. Очень редко возможный развитие парадоксального бронхоспазма, гипокалиемии.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Передозировка. Передозировка сальметерола проявляется тремором, головной болью и тахикардией. Лучшими антидотами является кардиоселективные β-1-адреноблокаторы, но их следует с осторожностью назначать пациентам с бронхоспазмом в анамнезе.

Особенности использования. Препарат Серобид назначен для длительного лечения заболевания, а не для снятия припадков. Внезапно прекращать лечения не рекомендуется.

Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с гипертиреозом.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно снимать с помощью быстродействующего ингаляционного бронходилататора. При этом необходимо сразу же прекратить использование Серобида, оценить состояние пациента, провести необходимо обследование и при необходимости назначить терапию другими препаратами.

Для лиц пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью или нарушением функции печени специальный подбор дозы не необходим.

Нет окончательного клинического опыта про применение препарата Серобид для лечения детей младше 4 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами: специальные исследования не проводились, однако фармакологические свойства сальметерола не допускают такого влияния.

При беременности и в период лактации (грудного кормления) препарат можно назначать только в этом случае, если прогнозируемая польза для матери превышает любой потенциальный риск для плода или ребенка.

В связи с возможным развитием гипокалиемии, особенно при передозировке, следует придерживаться осторожности при лечении тяжёлой стадии бронхиальной астмы, при гипоксии какого угодно генеза, совместном назначении с кортикостероидами, диуретиками и ксантиновыми производными. В этих случаях обязательный контроль уровня калия и его коррекция.

Продолжительная действие препарата дает возможность использовать его для профилактики припадков удушья при астме физического усилия, а также для профилактики ночных припадков. При назначении сальметерола пациентам, которые получают лечения ингаляционными глюкокортикостероидами (или другими профилактическими средствами), лечения этими препаратами прекращать не следует.

Следует учитывать, что при регулярном применении сальметерола в большинстве пациентов как правило снижается потребность в добавочном использовании короткодействующих симпатомиметиков (например, сальбутамола). Если при применении препарата в дозе 200 мкг в сутки симптомы бронхиальной обструкции сохраняются, то в этом случае необходима коррекция терапии с дополнительным использованием противовоспалительных препаратов (кортикостероиды, кромогликат или недокромил натрия). Возможно использование какого угодно быстродействующего ингаляционного бронходилататора (например, сальбутамола).

Нельзя допускать попадания аэрозоля в глаза.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Совместим с кортикостероидами, кромогликатом и недокромилом натрия. Сальметерол с осторожностью можно применять на фоне остальных бронхорасширяющих препаратов (в том числе и β-адреномиметиков). При одновременном назначении сальметерола с производными ксантина, глюкокортикостероидами, β-адреномиметиками и диуретиками увеличивается риск возникновения гипокалиемии, особенно у пациентов с обострением бронхиальной астмы, а также при гипоксии. В таких случаях стоит тщательно контролировать уровень калия в плазме крови. Ингибиторы МАО и трициклические депрессанты потенцируют действие на сердечно-сосудистую систему.

Сроки и условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте. Избегать замораживания.

Срок годности – 2 года.

 
« Серетид Дискус   Симбикорт Турбухалер »