Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Фенобарбитал ИС

Фенобарбитал ИС (Phenobarbital ІС)

международное и химическое название: phenobarbital; 5-этил-5-фенилбарбитурова кислота;

Основные физико-химические характеристики: таблетки белого цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской и насечкой. На одной стороне таблетки нанесенный товарный знак предприятия;

Состав. 1 таблетка содержит фенобарбитала (бафетала) 0,005 г, 0,05 г или 0,1 г;

другие составляющие: сахар молочный (Гранулак 200), крахмал картофельный, желатин пищевой, кальция стеарат, натрия кроскармелоза.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТС N 03A A02.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Фенобарбитал – производное барбитуровой кислоты. Проявляет противосудорожное действие – в период его приема возможно снижение возбуждения нейронов эпилептической локализации. Выполняет роль индуктора ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы. Проявляет снотворный эффект и применяется при расстройствах сна. Эффект наступает за 30-60 мин. В небольших дозах применяется как успокоительный и спазмолитический препарат. Подавляет активность двигательных зон коры и подкорки. Повышает содержимое в центральную нервную систему эндогенного тормозящего медиатору ГАМК, уменьшает возбуждающее действие на ЦНС аминокислот (глютамата, аспартата).

Фармакокинетика. Препарат медленно, но практически полностью всасывается с ЖКТ (80%). Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после приема и равномерно распределяется в органах и тканях организма. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток (у новорожденных - до 7 суток).

Проникает через гистогематические барьеры и в грудное молоко через плаценту. Из организма выводится медленно, что создает предпосылки для кумуляции препарата. Фенобарбитал почти на 45% связывается с белками плазмы крови и только частично метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится через почки как в неизменном виде (до 25% дозы выводится с мочой), так и в виде метаболитов. Экскреция неизмененного фенобарбитала почками зависит от рН мочи и может повышаться в щелочном среде.

Показания для использования. Эпилепсия, хорея, спастические параличи, спазм периферических артерии, эклампсия, гемолитическая болезнь новорожденных, состояние нервного возбуждения, нарушение сна.

Способ использования и дозы. Препарат принимают перорально после еды. Дозы устанавливает врач в зависимости от состояния больного: разовые дозы для взрослых – от 0,05 до 0,2 г, кратность приема - 2 раза в сутки с постепенным увеличением дозы. Максимальная суточная доза для взрослых – 0,5 г.

Для детей до 6 месяцев разовая доза составляет 5 мг, суточная доза - 10 мг; от 6 месяцев до 1 года - соответственно 10 мг и 20 мг; в возрасте 1-2 лет - 20 мг и 40 мг; 3-4 лет - 30 мг и 60 мг; 5-6 лет - 40 мг и 80 мг; 7-9 лет - 50 мг и 100 мг; 10-14 лет - 75 мг и 150 мг. Для детей до 3 лет необходимое количество таблеток растирают до порошкоподобного состояния, растворяют в небольшом количестве воды и применяют в виде суспензии.

Как снотворное Фенобарбитал ІС назначают взрослым в дозе 0,1-0,2 г на прием за ½-1 час до сна. Продолжительность снотворного действия составляет 6-8 часов. Детям в зависимости от возраста назначают от 0,005 до 0,0075 г.

Как успокоительный и спазмолитический препарат Фенобарбитал ІС назначают взрослым в дозе 0,01-0,03-0,05 г 2-3 раза в день (обыкновенно в объединении с спазмолитическими и сосудорасширяющими средствами).

Побочное действие.

Со стороны нервной системы: астения, головокружение, слабость, атаксия, нарушение координации движения, нистагм, галлюцинации, депрессия, гиперкинез (у детей), парадоксальное возбуждение, бессонница (у детей, людей пожилого возраста), снижение концентрации внимания, процессов мышления.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: при длительном применении – нарушение остеогенеза и развитие рахита.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, запоры, при длительном применении – нарушение функции печени.

Со стороны органов кроветворение: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения, анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, брадикардия.

Аллергические реакции: кожное высыпание, крапивница, отеки лица, синдром Лайелла.

При длительном применении – медикаментозная зависимость, дефицит фолатов, импотенция, синдром отмены.

Противопоказания. Гиперчувствительность к составляющим препарата, тяжелые заболевания печени, поражения почек с нарушением их функций, депрессивные состояния, сахарный диабет, депрессия, I триместр беременности, лактация, миастения, порфирия, алкоголизм, медикаментозная и наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе). Респираторные заболевания с одышкой, обструктивным синдромом.

Передозировка. При передозировке – атаксия, нистагм, торможение дыхания, головная боль, тахикардия, слабость, понижение артериального давления и нарушение сердечной деятельности. Крупные дозы препарата могут повлечь снижение температуры тела, замедление пульса, снижение диуреза, сосудистый коллапс, привести к коматозного состояния. Лечение осуществляется путём промывания желудка, проведение симптоматической терапии и заключается, в первую очередь, в мониторинга основных жизненных функций организма (дыхания, пульс, артериальное давление).

Особенности использования. Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции и развития зависимости. Фенобарбитал может вызывать наркотическое привыкания, поэтому его с осторожностью назначают больным на депрессию, склонным к суициду.

В период лактации фенобарбитал в значительном количестве обнаруживается в молоке. При необходимости назначение препарата в период лактации следует решит вопрос про приостановку кормления грудью. Для барбитуратов, как и для бенздиазепинов, характерен синдром отмены.

С осторожностью назначают при бронхиальной астме, нарушении функций печени и почек, гиперкинезах, гипертиреозе, гипофункции надпочечных желёз, остром и постоянном боли.

При применении фенобарбитала в ІІІ триместре беременности у новорожденных возможно возникновение зависимости от препарата и синдрома отмены, который обнаруживается судорогами, возбудимостью, нарушением сворачивания крови. Использование в период родов может приводить к торможению дыхания у новорожденного.

При появлении изменений со стороны кожи препарат следует отменить. Отмену препарата необходимо проводить постепенно, в течение длительного времени.

Не следует применять водителям транспортных средств и в период работы с механизмами, которые требуют внимания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Фенобарбитал ІС усиливает действие анальгетиков, анестетиков, средств для наркоза, нейролептиков, транквилизаторов, алкоголя; снижает – парацетамола, непрямых антикоагулянтов, тетрациклинов, гризеофульвина, глюкокортикоидов, хлорамфеникола, метронидазола, трициклических антидепрессантов, эстрогенов, салицилатов. Одновременное использование Фенобарбитала ІС с другими препаратами, что обнаруживают седативное действие, приводит к усилению седативно-снотворного эффекта и сопровождается подавлением дыхания. Усиливают действие барбитуратов лекарства, которые имеют свойства кислот (аскорбиновая кислота, хлорид аммония). Не исключено влияние на концентрацию фенитоина в крови, а также карбамазепина и клоназепама. Ингибиторы МАО пролонгируют эффект фенобарбитала. Фенобарбитал может ускорять метаболизм пероральных контрацептивов, что приводит к потере их эффекта.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре 15 - 25°С.

Срок годности – 3 года.

Метки: лекарства |
 
« Триметин   Хлоракон »