Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Проноран

Проноран (Pronoran)

международное и химическое название: пирибедил, [ (метилендиоки-3, 4 бензил)-4пиперазинил-1]-2 пиримидин;

основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, красные, круглые, обоевыпуклые;

Состав. 1 таблетка Пронорана содержит 50 мг пирибедила;

вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат, кармелоза натрия, белый пчелиный воск, титана диоксид (E 171), кошениловый красный А (E 124), полисорбат 80, повидон, сахароза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Противопаркинсонические допаминергические препараты.

Код ATC N04B C08.

Действие лекарства. Фармакодинамика.

Пирибедил является агонистом допаминергических рецепторов. Он проникает через гематоэнцефалический барьер и специфически связывается с рецепторами допамина в головном мозге, имея сильное и специфическое родство до D2 и D3 допаминовых рецепторов.

Эти особенности обуславливают эффективность препарата в уменьшении основных симптомов (ригидность, тремор покоя, умедленненисть движений, акинезия) при лечении ранних и поздних стадий болезни Паркинсона.

Воздействие на допаминергические (D2) рецепторы периферических и церебральных сосудов, а также стимуляция пирибедилом высвобождение эндотелиального NO обуславливает его вазодилятаторный эффект. Это обеспечивает улучшение церебральной перфузии, утилизации глюкозы и кислорода, а также защита против нейродегенераций ишемического происхождения, которые возникают в процессе старение мозга.

В отличие от остальных агонистов допамина, пирибедил является также антагонистом двух основных α2-адренергических рецепторов в центральную нервную систему (α и α). Благодаря этому пирибедил эффективно уменьшает симптомы, которые резистентные при лечении леводопой (нарушение проходы, позы при стоянии, нарушение речи, выражения лица).

Особенности синергического действия пирибедила как антагониста α2-адренергических рецепторов и агониста допамина важные также при долговременном применении: лечения пирибедилом вызывает менее выраженное дискинезию в сравнении с леводопой, при подобный эффективности в устранении проявлений акинетической формы паркинсонизма.

Клинические исследования довели, что препарат стимулирует корковый электрогенез "допаминергического" типа как в состоянии бессонницы, так и в период сна, а также активизирует функции, контролированные допамином (настроение, внимательность, концентрация, память и другие когнитивные функции).

По данным клинических исследований лечения препаратом в течение 7 месяцев при монотерапии и 12 месяцев — при комбинации с леводопой выявилось эффективным относительно устранения симптомов двигательных нарушений и улучшение на 30 % показателей по шкале UPDRS, часть III. Аналогичный степень улучшения показателей отмечалось и согласно с частью II шкалы UPDRS ("активность в каждодневном жизни").

Воздействие препарата на допаминовые рецепторы, которые находятся в гладкой мускулатуре периферических сосудов, обуславливает его вазодилататорную действие. Это помогает пациентам с перемежающейся хромотой через хронические облитерующие заболевания нижних конечностей долати более немаловажную дистанцию при добавлении препарата Проноран до базовой терапии.

Фармакокинетика.

Пирибедил быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и распределяется в тканях.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–6 час. В организме пирибедил умеренно связывается с белками плазмы крови. Выведение из плазмы крови двуфазное, и состоит из начальной фазы и другой более медленной фазы, что обуславливает стойкую концентрацию пирибедила в плазме крови в течение 24 час при достижении концентрации стабильной равновесия. Cредный время полувыведения составляет 12 час независимо от введенной дозы.

Пирибедил экстенсивно метаболизируется в печени и, в основном, выводится с мочой (75%).

Показания для использования.

Лечение болезни Паркинсона в монотерапии или в комбинации с леводопой.

Вспомогательная симптоматическая терапия при хроническом нарушении когнитивной функции и нейросенсорного дефицита в процессе старение мозга у пациентов пожилого возраста (за исключением болезни Альцгеймера и остальных деменции).

Вспомогательная терапия при перемежающейся хромоте через хронические облитерующие заболевания нижних конечностей (2 стадия).

Симптомы ишемии при офтальмологических заболеваниях.

Способ использования и дозы.

Для перорального использования.

Назначается взрослым.

Таблетки принимают после еды, проглатывают не разжевывая, запивая 1/2 стакана воды. Таблетки не подлежат деления. Лечение начинается с 1 таблетки (50 мг). Повышение дозы осуществляется постепенно, на 1 таблетку (50 мг) через каждые 2 недели.

Болезнь Паркинсона. Рекомендованные дозы для монотерапии: 150–250 мг (3–5 таблеток в сутки), распределенная на 3 приема.

В комбинации с леводопой: 150 мг (3 таблетки в сутки) разделенные на 3 приема.

Другие показания 50 мг /сутки (1 таблетка) после основного приема еды. При необходимости доза может быть увеличена до 100 мг /сутки (2 таблетки), распределенная на 2 приема, употреблять после еды.

Курс лечения. Препарат назначается для долговременного использования. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Побочное действие. Побочные эффекты слабо выраженные, наблюдаются, в основном, в начале лечения и исчезают при отмене препарата. Они имеют дозозависимый характер и, преимущественно, обусловлены его допаминергической активностью.

Могут отмечаться следующие побочные эффекты:

Со стороны желудочно-кишечной системы (>1/100, <1/10):

слабо выраженные тошнота, рвота, метеоризм. Можно значительно уменьшить выраженность симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта при условии поэтапной титрации дозы (повышении на 50 мг через каждые 2 недели).

Со стороны нервной системы (>1/100, <1/10):

психические нарушения (затуманивание сознания, галлюцинации, возбуждения или головокружение).

как и при лечении другими агонистами допамина, очень редко — повышена сонливость в дневное время, с эпизодами резкого засыпания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: (<1/10 000):

артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия с обморочныеми состояниями или болезненностью, нестабильное артериальное давление.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к пирибедилу или до любой из вспомогательных веществ;

кардиоваскулярный шок;

острая фаза инфаркта миокарда;

в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина).

Передозировка.

Учитывая на то, что очень высокие дозы пирибедила вызывают рвоту, его передозировка маловероятна.

Признаки передозировки:

- нестабильное артериальное давление (гипертензия или гипотензия);

- симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота).

Эти симптомы исчезают при отмене препарата или при симптоматическом лечении.

Особенности использования.

В связи с наличием сахарозы данный лекарственный препарат противопоказаний в случае непереносимости фруктозы, нарушение всасывание глюкозы и/или галактозы, дефициту сахаразы-изомальтазы.

Беременность и кормление грудью. В связи с отсутствием достаточного количества данных, применение препарата не рекомендуется в период беременности и кормление грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с потенциально небезопасными механизмами. Пациентам, у которых наблюдаются побочные симптомы со стороны нервной системы (см. раздел Побочное действие), не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с потенциально-небезопасными механизмами до исчезновения побочных эффектов.

Аллергические реакции. Препарат включает краситель кошениловый красный А (E 124), который может вызывать реакции аллергического типа, включая астму, особенно у больных, которые имеют аллергию на ацетилсалициловую кислоту.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нейролептики. Проноран не следует применять в комбинации с нейролептиками (за исключением клозапина) через антагонизм между ними. Если назначение нейролептиков необходимо для пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимают пирибедил, его дозу необходимо снижать постепенно до полной отмены, чтобы избежать ухудшение симптомов (внезапная отмена допаминергических средств повышает риск развития "злокачественного нейролептического синдрома").

Противорвотные нейролептики. Возможно использование Пронорана в комбинации с нейролептиками, которые позбавлени экстрапирамидных эффектов.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре 18-25 °C.

Срок годности – 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на его упаковке.

 
« Паркопан   Реквип »