Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Зептол СР

Зептол СР (Zeptol SR)

международное и химическое название: carbamazepine; 5-Н-дибенз[b¦]азепин-5-карбоксамид;

Основные физико-химические характеристики: таблетки круглые, обоевыпуклые, жёлтого (200 мг) или красного (400 мг) цвета, с насечкой с одной стороны;

Состав. 1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг карбамазепина;

другие составляющие: этилцеллюлоза М, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, эйдрагит Е 100, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид жёлтый, полиэтиленгликоль.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки покрытые оболочкой, кишечнорастворимые, пролонгированного действия.

Фармакотерапевтическая группа. Противоэпилептические средства. Код АТС N03A F01.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Зептол СР - противосудорожный препарат, производное трициклического иминостильбена. Считают, что противососудистая действие связано со снижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития потенциалов действия путём инактивации натриевых каналов. Кроме того, определенно, имеет значение торможение высвобождение активирующих нейромедиаторов путём блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалу действия, что, в свою очередь, снижает синаптическую передачу.

Обладает умеренное действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, возможно, привлечены рецепторы гамма-аминобутировой кислоты, которые могут быть связанные с кальциевыми каналами; также, определенно, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связана с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которая опосредствует через секрецию антидиуретического гормона, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Фармакокинетика. После использования карбамазепина внутри он почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Связывание с белками плазмы крови составляет 75%. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 4 - 8 час после приема. Карбамазепин является индуктором печеночных ферментов и стимулирует свой метаболизм. Период полувыведения составляет 12 - 29 час. 70% выводится с мочой (в виде неактивных метаболитов) и 30% - с фекалиями.

Показания к применению. Эпилепсия: крупные, фокальные, смешанные (что содержат крупные и фокальные) эпилептические приступы.

Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, в том числе эссенциальная невралгия тройничного нерва, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эсенционное глософарингеальная невралгия.

Диабетическая невропатия с болевым синдромом.

Профилактика припадков при синдроме алкогольной абстиненции. Афективные и шизоаффективные психозы (как препарат профилактики).

Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Способ использования и дозы. Дозы устанавливают индивидуально. При внутреннему применении для взрослых и подростков старше 15 лет начальная доза составляет 100 - 400 мг. При необходимости и с учётом клинического эффекта дозу повышают не более, как на 200 мг/сутки с интервалом 1 неделя. Применяют 1 - 4 раза в сутки. Поддерживающая доза как правило составляет 600 - 1200 мг в сутки в 2 - 4 приема. Продолжительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

У детей возрастом до 6 лет применяют 10 - 20 мг/кг/сутки в 2 - 3 приема; при необходимости и с учётом переносимости дозу повышают, но не более, как на 100 мг/сутки с интервалом 1 неделя; поддерживающая доза как правило составляет 250 - 350 мг/сутки и не превышает 400 мг/сутки. Детям возрастом 6 - 12 лет – по 100 мг 2 раза в сутки в первый день, далее дозу повышают на 100 мг/сутки с интервалом 1 неделя до возникновения оптимального эффекта; поддерживающая доза составляет 400 - 800 мг/сутки.

Максимальные дозы.

Взрослым и подросткам от 15 лет и старше – 1, 2 г/сутки; детям – 1 г/сутки.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: часто – головокружение, атаксия, сонливость; возможны головная боль, диплопия, нарушение аккомодации; иногда – непроизвольные движения, нистагм; в единичных случаях – окуломоторные нарушения, дизартрия, периферические невриты, парестезии, мышечная слабость, симптомы парезов, галлюцинации, депрессия, ощущение утомленности, агрессивное поведение, ажитация, нарушение сознания, активизация психозов, нарушение вкусовых ощущений, конъюнктивит, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, повышение гамма-глутаминтрансфераз, повышение активности щелочной фосфотазы, рвота, сухость во рту; редко – повышение активности трансаминаз, желтуха, холестатический гепатит, диарея или запор; в отдельных случаях – снижение аппетита, боль в животе, глоссит, стоматит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – нарушение проводимости миокарда; в отдельных случаях - брадикардия, аритмия, атриовентрикулярная блокада с синкопе, коллапс, сердечная недостаточность, проявления коронарной недостаточности, тромбофлебиты, тромбоэмболия.

Со стороны системы кроветворения: возможны лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; редко – лейкоцитоз; в отдельных случаях – агранулоцитоз, апластическая анемия, эритроцитарная аплазия, мегабластная анемия, ретикулоцитоз, гемолитическая анемия, грануломатозный гепатит.

Со стороны обмена веществ: возможны гипонатриемия, задержка жидкости, отеки, увеличение массы тела, снижение осмолярности плазмы; в отдельных случаях – острая порфирия, дефицит фолиевой кислоты; нарушение обмена кальция, повышение уровня холестерина и триглицеридов.

Со стороны эндокринной системы: возможны гинекомастия или галакторея; редко – нарушение функции щитовидной железы.

Со стороны мочевыделительной системы: редко – нарушение функции почек, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – диспноэ, пневмониты или пневмонии.

Аллергические реакции: возможны высыпание на коже, зуд; редко – лимфаденопатия, понос, гепатоспленомегалия, артралгий.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, нарушение костномозгового кроветворения, атриовентрикулярная блокада, анемия, лейкопения, печеночная и почечная недостаточность, сердечная недостаточность, гипонатриемия, закрытоугольная глаукома, аденома предстательной железы, беременность, период лактации.

Передозировка. В случае передозировки возможно возникновение спутанности сознания, атаксии и гиперкинезов в более серьезных случаях – торможение дыхания, кома, судороги, смены на ЭКГ.

Лечение. Специфический антидот отсутствует. Следует провести эвакуацию не абсорбированного препарата с желудка, промыть желудок, ввести внутри активированное угля. Вместе с тем применяется симптоматическая терапия. В дальнейшем пациента желательно перевести в больницу.

Особенности использования. Препарат не принимают при атипичных или генерализованных небольших эпилептических приступах, миоклонических или атонических эпилептических приступах. Не следует применять Зептол СР для снятия обыкновенной боли; как профилактический препарат в период длительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью следует применять препарат при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, серьезных нарушениях функции печени и/или почек, при сахарном диабете, повышении внутриглазного давления, при наличии в анамнезе гематологических реакций на использование остальных препаратов, гипонатриемии, недержание мочи, повышенной чувствительности к трициклических антидепрессантов, при указаниях в анамнезе на прерывания курса лечения Зептолом СР, а также у детей и пациентов пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, функциональное состояние печени и почек, концентрации электролитов в плазме крови, проводить офтальмологическое обследование. Рекомендуется периодическое выяснения уровня карбамазепина в плазме крови для контролю эффективности и безопасного лечения.

Не менее чем за 2 недели до начала лечения Зептолом СР необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО. Во время лечения не разрешен употребления алкоголя.

Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами.

Во время лечения следует удерживаться от потенциально небезопасных видов деятельности, которые нуждаются в повышенном внимании и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При применении Зептола СР вместе с нейролептиками, метоклопрамидом возможно усиление проявлений побочного действия со стороны ЦНС, психики; с препаратами лития – взаимное усиление нейротоксического действия; с оральными контрацептивами – ослабленные их действия, поэтому возможны ациклические кровотечения; с диуретиками – возможно снижение содержимого натрия в крови.

Фенобарбитал и гексамидин ослабляют противосудорожное действие Зептола СР.

Препарат усиливает гепатотоксическое действие изониазида; стимулирует метаболизм антикоагулянтов, фолиевой кислоты; может усилить элиминацию гормонов щитовидной железы.

Концентрацию карбамазепина в плазме крови при совместном применении снижают такие препараты: фенобарбитал, фенитоин, примидон, вальпроевая кислота, теофилд. Концентрацию карбамазепина в плазме крови при совместном применении повышают такие препараты: антибиотики группы макролидов, изониазид, антагонисты кальция, ацетазоламид, декстропропоксифен/пропоксифен, вилоксазин, даназол, никотинамид (в высоких дозах у взрослых), циметидин и дезипрамд.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

 
« Зептол   Когнитив »