Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Аспикам

Аспикам (Aspicam)

международное и химическое название: meloxicam; (4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1, 2-бензотиазин-3-карбоксамид-1, 1-диоксид);

Основные физико-химические характеристики: округлые, обоевыпуклые таблетки, светло-жёлтого цвета, с гладкой поверхностью, без пятен и зазубрин (7, 5 мг); таблетки по 15 мг добавочно имеют разделительную риску на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит мелоксикама 7, 5 мг или 15 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, повидон, кросповидон, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Оксикамы. Код АТС M01A C06.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Мелоксикам принадлежит к нестероидным противовоспалительным препаратов группы оксикамов, селективный ингибитор ЦОГ-2, что в своей структуре включает энолевую кислоту; имеет выраженное противовоспалительное, болеуспокаивающее и жаропонижающее действия. Механизм действия лекарственного средства заключается в способности угнетать биосинтез простагландинов, который является медиаторами воспаление, благодаря селективному ингибированию ЦОГ-2. Клинические исследования выявили значительно меньшее токсичность мелоксикама сравнительно с другими нестероидными противовоспалительными средствами (например: напроксен, пироксикам и диклофенак), которые, одинаково подавляя ЦОГ-1 и ЦОГ-2, могут повреждать желудочно-кишечный тракт и почки. Коэффициент селективности IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2 для мелоксикама составляет 2, благодаря этому лекарственный препарат проявляет желательный терапевтический эффект и сравнительно с неселективными ингибиторами ЦОГ реже производит побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта и почек. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта независимо от приема еды. Биологическая доступность лекарственного средства составляет 89%, максимальная концентрация в крови достигается через 4 - 5 час и составляет в зависимости от принятой дозы 0, 4 - 1 мг/мл после приема 7, 5 мг и 0, 8 - 2, 0 мг/мл после приема 15 мг лекарственного средства. Равновесная концентрация достигается на 3 – 5-и день лечения. Долговременное приема лекарственного средства (более одного года) не производит повышение его концентрации в плазме крови в сравнении с показателями на начало использования.

Распределение.

Приблизительно 99, 5% лекарственного средства связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет в среднем 11 л. Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация приблизительно на половину нижняя, чем в плазме крови.

Метаболизм.

Биотрансформация проистекает в печени путём окисление метильных групп с образованием четырех неактивных метаболитов.

Элиминация (выведение)

Приблизительно 43% дозы элиминирует с мочой, остальное – с жёлчью. Менее 5% дозы выводится в неизменном виде с жёлчью. Период полувыведения лекарственного средства составляет почти 20 час.

Недостаточность печени и почек не обнаруживают значительного влияния на фармакокинетику мелоксикама. Плазменный клиренс составляет 8 мл/минут, снижается у лиц пожилого возраста.

Показания к применению. Лечение заболеваний, которые сопровождаются болевыми синдромами: остеоартрит, артроз, дегенеративные заболевания суставов, ревматоидной артрит, анкилозирующий спондилит.

Способ использования и дозы. Аспикам назначают взрослым, принимают внутрь (перорально) во время еды, запивая небольшим количеством жидкости 1 раз в сутки.

При остеоартрите – 7, 5 мг в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 15 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите применяют в дозе 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта дозу можно снизить до 7, 5 мг 1 раз в сутки.

У пациентов с высоким риском развития побочных эффектов и тех, которым проводят диализ, лечения нужно начинать с дозы 7, 5 мг 1 раз в сутки.

Максимальная суточная доза мелоксикама для взрослых составляет 15 мг (2 таблетки по 7, 5 мг или 1 таблетка по 15 мг).

Продолжительность курса лечения определяется индивидуально.

Побочное действие. Возможны боли в животе, запоры, метеоризм, диарея; анемия, зуд, головокружение, головная боль, периферические отеки.

Редко могут наблюдаться: транзиторное повышение показателей функциональных печеночных проб (повышение активности трансфераз или концентрации билирубина в сыворотке крови), эзофагит, пептическая язва или желудочно-кишечные кровотечения; лейкопения и тромбоцитопения; стоматит, крапивница, шум в ушах, сонливость; повышение артериального давления, эритема лица с ощущением жара, тахикардия; смена функциональных показателей почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови).При одновременном приёме лекарств с потенциальным негативным влиянием на костный мозг (особенно метотрексата) возможно развитие панцитопении.

Очень редко – перфорация, гепатит, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, приступ так называемой "аспириновой" астмы, острая почечная недостаточность, конъюнктивит, нарушение зрения, ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к лекарственного средства, а также к остальным нестероидным противовоспалительным средствам, пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, тяжёлая печеночная и почечная недостаточность.

Лекарственный препарат не применяют в период беременности и в период кормление грудью, а также у детей и подростков возрастом до 15 лет.

Передозировка. Передозировка мелоксикама проявляется в основном в виде усиление побочных эффектов. В этом случае промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама в желудочно-кишечном тракте. Специфического антидота нет.

Особенности использования. Необходимо строго контролировать приема препарата у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе.

С осторожностью назначают ослабленным пациентам, лицам пожилого возраста, больным с сердечной недостаточностью, а также тем, которые принимают антикоагулянты и антиагреганты.

Так же как и другие нестероидные противовоспалительные средства, препарат Аспикам, может спорадически вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз почечных сосочков или нефротический синдром. К таким осложнений склонные пациенты с хронической почечной недостаточностью, после обширных хирургических операций (которые вызвали гиповолемию), а также пациенты с циррозом печени.

В случае появления симптомов желудочно-кишечного кровотечения, кожных изменений, а также гингивита или конъюнктивиту необходимо немедленно прекратить приема лекарственного средства и обратиться к врачу.

У пациентов с незначительными или умеренно выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 25 мл/минут) дозу лекарственного средства можно не снижать.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания.

Нет данных касающихся влияния лекарственного средства на способность вождения транспортом. В случае появления головокружение или появления сонливости необходимо отказаться от тех видов деятельности, которые требуют психомоторной активности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Аспикам может снижать эффективность гипотензивных средств (бета-адреноблокаторов, ингибиторов АПФ).

У женщин, которые используют внутриматочную спираль, одновременное применение препарата Аспикам может снизить её контрацептивное действие.

Не следует одновременно принимать мелоксикам и другие нестероидные противовоспалительные средства (особенно ацетилсалициловую кислоту и ибупрофен), поскольку это может увеличить риск ульцерогенного действия и желудочно-кишечного кровотечения.

Мелоксикам может усиливать эффект тиклопидина и гепарина, что повышает риск желудочно-кишечных кровотечений.

Не рекомендовано комбинированное использование с солями лития, учитывая снижение выведение лития почками под влиянием нестероидных противовоспалительных средств, что может повлечь кумуляцию лития и проявление его токсического действия.

Не следует принимать мелоксикам одновременно с метотрексатом, учитывая возможность усиление токсического действия метотрексата на систему гемопоэза.

Не рекомендовано одновременно применять Аспикам вместе с циклоспорином, поскольку растет риск проявлений нефротоксического действия последнего.

Возможна фармакокинетическое взаимодействие мелоксикама и остальных лекарственных средств на этапы метаболизма за счет их влияния на СYP 2C9 и /или CYP 3A4. При одновременном применении не выявлено фармакокинетический взаимодействий Аспикама с антацидами, дигоксином и фуросемидом. Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Нельзя исключать взаимодействий лекарственного средства с пероральными сахаропонижающими средствами.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте, при температуре 15·C - 25·C. Срок годности – 2 года.

 
« Артродар   Ассаликс »