Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Брексин

Брексин (Brexin)

Общая характеристика:

международное и химическое название: piroxicam betadex; 4-гидрокси-2-метил-N-пирид-2-ил-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид;

основные физико-химические свойства: таблетки бледно-желтые, шестигранные, с глубокой линией разлома посередине;

Состав. 1 таблетка содержит пироксикама бетадекса 191,2 мг, что эквивалентно 20 мг пироксикама;

другие составляющие: лактозы моногидрат, кросповидон, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А С01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Брексин – нестероидный противовоспалительный препарат группы оксикамов, проявляет быстрое и выраженное обезболивающее, а также жаропонижающее, противовоспалительное и антиагрегатное действие, производя меньшее побочное действие со стороны желудочно-кишечного тракта сравнительно с другими нестероидными противовоспалительными средствами этой группы. Действующие вещества препарата Брексин – пироксикам-бетадекс – тормозит синтез и выделение простагландинов, выступая ингибитором циклооксигеназного синтеза.

Фармакокинетика. В основе препарата Брексин – новый состав пироксикама в виде комплекса с β-циклодекстрином (бетадексом) в стехиометрическом отношении 1:2,5

Специфическая химическая формула бетадекса – циклического олигосахариду, полученого путём ферментативного гидролиза крахмала, – способствует образованию включение соединений (молекулярная инкапсуляция) с разными лекарственными средствами, благодаря чему улучшается всасывание, стабильность и биодоступность препарата.

После одноразового перорального использования Брексина интенсивный аналгезирующией эффект развивается уже через 15–30 минут и продолжается 24 часа. Максимальная концентрация пироксикама достигается уже через час и составляет 2,6–2,9 мг/л.

Пироксикам легко проникает в синовиальную жидкость (40–50%), около 1–3% экскретируется в грудное молоко. Почти полностью метаболизируется в печени путём гидроксилирования пиридилового кольца сторонней цепочки с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотою и образованиям его неактивных метаболитов. Метаболизм β-циклодекстрина проистекает в толстой кишке, начиная с кишечной микрофлоры, мальтозы и глюкозы.

Период полувыведение пироксикама очень длительный (40–70 часов) через интенсивное прохождения внутреннепеченочного цикла; медленная элиминация объясняется высоким ступенем связывания пироксикама с белками крови (≥ 99%). Длительный период полураспада пироксикама позволяет применять препарат только 1 раз в сутки. Во время 6–7 дней около 13% общей дозы удаляется из организма с мочой в виде производных 5’-гидроксипироксикама а также коньюгатов; менее 5% общей дозы экскретируется в неизменном виде.

Благодаря его фармакодинамическим и фармакокинетическим свойствам, Брексин подходит для лечения ревматических и /или воспалительных заболеваний с выраженными болезненными симптомами, которые серьёзно воздействуют на общее состояние и нормальную активность пациента, с целью достижения быстрого и интенсивного терапевтического эффекта.

Показания для использования. Острый болевой синдром, ревматизм, ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, анкилозирующий спондилит, подагра, дисменорея, болезнь Бехтерева, послеоперационная боль, травматические воспаление мягких тканей, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника, сопровождающиеся болью и как жаропонижающий препарат при инфекционно-воспалительных заболеваниях.

Способ использования и дозы. Назначают принимать внутрь – по 1 таблетке (20 мг) раз в сутки. Курс лечения устанавливает индивидуально врач в зависимости от тяжести заболевания.

Для людей пожилого возраста дозу, возможно, необходимо будет уменьшить до ½ таблетки (10 мг) и ограничить длительность лечения. Долговременное применение препарата в дозе, что превышает в 1,5 раза суточную обуславливает риск возникновения гастроинтестинальных осложнений.

Побочное действие. Тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, эпигастральная боль, колит, анорексия, мелена, кровоточивость десен, сухость во рту.

Иногда – головокружение, сонливость, бессонница, депрессия, раздражительность, головная боль, повышение или пониженные артериального давления, снижение гемоглобина, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения, цефалгия, нарушение функции печени, желтуха, почечная недостаточность, отеки нижних конечностей, фотосенсибилизация, аллергические реакции (синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона, аллергический кандидоз). В отдельных случаях – агранулоцитоз, эритема, желудочные кровотечения, эрозивные поражения желудочно-кишечного тракта, смены веса тела, гипогликемия, гипергликемия, чрезмерная потливость, алопеция, стоматит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к остальным нестероидных противовоспалительных средств и компонентов препарата, язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, геморрагические диатезы, заболевания крови, тяжелые заболевания печени и почек, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма и другие аллергические заболевания, которые возникают на прием ацетилсалициловой кислоты, беременность, период лактации, возраст до 14 лет.

Передозировка. Симптомы передозировки: сонливость, нарушение зрения, при очень высоких дозах – метаболический ацидоз, судороги, потеря сознания, кома. Лечение: промывание желудка, использования активированного угля, антацидов (для снижения всасывание), симптоматическая терапия.

Особенности использования. Назначать препарат пациентам с заболеваниями верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, больным на артериальную гипертензией, с заболеваниями крови, печени и почек, пациентам пожилого возраста, а также тем, кто лечится диуретиками, особенно во время длительного лечения, следует с осторожностью, периодически проверяя клинические и лабораторные показатели состава крови, функционирование печени и почек. Больным сахарным диабетом рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови, пациентам, которые параллельно принимают антикоагулянты производных дикумарина, – протромбиновое время. Во время терапии возможно незначительное повышение уровня азота мочевины крови, что устраняется после приостановки приема препарата.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхоспазмом, больным бронхиальной астмой и с другими аллергическими заболеваниями.

Не рекомендуется назначать препарат женщинам, которые планируют забеременеть. Необходимо прекратить прием препарата женщинам, которые имеют проблемы с оплодотворением (фертильностью) или проходят анализы на фертильность.

Через высокую способность пироксикама связывать белок и возможность вытеснение остальных лекарств подобной связывающего действия пациентов, которые применяют другие лекарства, что связывают белок, следует тщательно осматривать на определение потребности изменить дозировки препарата.

Во время лечения противопоказано употребления алкоголя. С осторожностью применяют препарат в период управление транспортными средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Брексин увеличивает уровни лития и фенитоина в плазме, в случае параллельного использования препаратов калия или калийсберегающих диуретиков – увеличивает риск развития гиперкалиемий. Брексин способен связывать белок и вытеснять другие, параллельно примененные лекарства, что связывают белок. Параллельное использование циметидина увеличивает абсорбцию препарата. Препарат уменьшает эффективность диуретиков и гипотензивных средств через задержку в организме ионов натрия, калия и воды.

Параллельное использования глюкокортикоидов может увеличить ульцерогенное действие и риск развития кишечных геморрагии.

Брексин может снижать контрацептивный эффект внутреннематочных средств через влияние пироксикама на тонус миометрия.

Не рекомендуется параллельное применение препарата и остальных нестероидных противовоспалительных средств, производных хинолина. Пироксикам уменьшает агрегацию тромбоцитов и повышает риск развития геморрагии, производя синергическое действие с другими нестероидными противовоспалительными средствами и ингибиторами агрегации тромбоцитов. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты снижает концентрацию препарата в сыворотке крови.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25°С.

Срок годности – 3 года.

 
« Болинет   Вольтарен »