Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Дексалгин инъект

Дексалгин инъект (Dexalgin inject)

название химическое: S- (+)-2- (3-бензоилфенил) пропионат 1, 1, 1-трис (гидроксиметил) метил аммония;

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор без цвета;

Состав 2 мл раствора для инъекций содержат декскетопрофена трометамола 73, 8 мг, что соответствует 50 мг декскетопрофена;

другие составляющие: этиловый спирт 96 %, натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарственного средства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противовоспалительные средства. Код АТС МО1АЕ17.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Дексалгин инъект – это трометамоловая соль S- (+)-2- (3-бензоилфенил)пропионовой кислоты. Препарат имеет анальгетическое, противовоспалительное и жаропонижающее действие, механизм которого связанный со снижением синтеза простагландинов вследствие торможения циклооксигеназной системы. Декскетопрофена трометамол продемонстрировал ингибирующее действие на активность ЦОГ1 и ЦОГ2. Клинические исследования, которые выполнялись на несколько моделях боли, показали его эффективную анальгетическое действие. Было изучена анальгетическое эффективность внутримышечной и внутривенной формы декскетопрофена трометамола для контролю умеренной и сильной боли при проведении хирургических вмешательств в абдоминальной области, а также в ортопедической и гинекологической практике, при остром боли в опорнодвигательном аппарате и при почечных коликах. В проведенных исследованиях наблюдалось быстрое начало анальгетического действия с достижениям пика анальгетического эффекта в течение 45 минут. Продолжительность анальгетического действия после введения 50 мг декскетопрофена становила, как правило, 8 часов. Препарат, который применялся в комбинации с опиоидными препаратами, значительно снижал использования опиоидов. При изучении контролю послеоперационной боли, у которых пациенты получали морфин с помощью устройства, что обеспечивает самоконтроль аналгезии пациентами, введения декскетопрофена приводило до значительного снижения потребности морфина (на 30 – 45 %) в сравнении с группой плацебо.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении декскетопрофена трометамола для человека пик концентрации достигается через 20 минут. (в пределах 10 – 45 минут). Площадь под кривою (AUC) одноразовых доз 25 – 50 мг остается пропорциональным дозе как при внутримышечном, так и при внутривенном введении. Фармакокинетические исследования многоразовых доз показали: AUC и Сmax после последнего инъекции не отличались от значений, полученных при введении однократных доз, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Подобно к остальным препаратов с высоким уровнем связывания с белками плазмы (99 %), среднее значение объема распределения составляет менее 0,25 л/кг. Период полураспределения – приблизительно 0, 35 часа и период полувыведения – 1 - 2, 7 часов. Главным путём выведения декскетопрофена является конъюгация его с глюкуроновой кислотой с дальнейшим выведением почками. После выведение декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только S (+) энантомер, что указывает на отсутствие превращения в R (-) энантомер в организме человека. Средний период полувыведения у лиц пожилого возраста был длиннее после одноразовых и повторных инъекций (до 48 %), общий клиренс препарата был пониженный.

Показания к применению. Сильный или средней интенсивности боль, такой как послеоперационная боль, почечная колика или боль в спине.

Способ использования и дозы. Препарат может вводиться глубоко внутримышечно, внутривенно струйно, медленно (продолжительностью не менее 15 сек) или внутривенно капельно продолжительностью 10 – 30 минут. Для приготовления раствора препарата Дексалгин инъект для внутривенной инфузии используют 30 – 100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингера. Приготовленный раствор должно быть прозрачным, бесцветным и его обязательно следует защищать от дневного света.

Взрослые. Рекомендованные дозировки: 50 мг каждые 8 – 12 часов. При необходимости повторная доза может быть введена с 6 - часовым интервалом. Суточная доза не должна превышать 150 мг. Дексалгин инъект назначен для быстрого использования, и лечения им имеет ограничиваться периодом острых симптомов (не более 2 суток). По возможности пациенты должны переводитись на пероральную форму препарата. Пациенты пожилого возраста. Обычно корректировать дозу для этой категории пациентов не нужно. Однако в связи с физиологическим пониженным функции почек рекомендуется назначение более невысоких доз в случае легкой почечной недостаточности: общая суточная доза – 50 мг. Нарушения функции печени. У пациентов с легким и умеренно тяжелым пониженным функции печени (5 – 9 баллов по шкале Чайлд-Пю) общую суточную дозу необходимо понизить до 50 мг и проводить частый контроль функции печени. Дексалгин инъект не должен назначаться больным с тяжелым нарушением печени. Нарушения функции почек. Для пациентов с легким нарушением почек (клиренс креатинина 50 – 80 мл/минут) общую суточную дозу необходимо понизить до 50 мг. Дексалгин инъект не должен назначаться больным с умеренной или тяжелой функциональной недостаточностью почек (клиренс креатинина < 50 мл/минут).

Разведенный раствор препарата Дексалгин инъект является стабильным, с химической точки зрения, в течение 24 часов, если его сохранять при температуре 25°С и при условии постоянной защиты от дневного света. С микробиологической точки зрения, раствор препарата должно быть использован немедленно. Но, если он использован не сразу, то ответственность за час и условия его хранения по применению несет пользователь. Обычно такой раствор хранят не более 24 часов при температуре 2 – 8°С в защищенном от действия света месте, за условия, что разведения проводилось в контролированных и валидованных асептических условиях. При хранении разбавленных растворов препарата Дексалгин инъект в пластиковой таре или при использовании инфузионных систем с этилвинилацетата, пропионата целлюлозы, полиэтилену низкой плотностью или поливинилхлорида абсорбции активных компонентов перечисленными материалами нет.

Побочное действие. Возможные побочные эффекты от применения препарата, классифицированы за системами и показаны в зависимости от частоты проявлений (частые 1 – 10 %, нечастые 0,1 – 1 %, жидкие 0,01 – 0,1 %, очень жидкие < 0,01 %), приведены в таблице:

Системы органов

Частые

Нечастые

Жидкие

Очень жидкие

Нарушения системы крови и лимфатической системы

-

Анемия

-

Нейтропения, тромбоцитопения

Нарушения обмена веществ и питания

-

-

Гипергликемия, гипогликемия, гипертриглицеридемия

-

Нарушения нервной системы

-

Головная боль, головокружение, бессонница, сонливисть

Парестезия

-

Нарушения зрения

-

Нечеткость зрения

-

-

Нарушения слуха и лабиринтные нарушения

-

-

Шум в ушах

-

Сердечные нарушения

-

-

Экстрасистолия, тахикардия

-

Сосудистые нарушения

-

Гипотензия, жар и покраснение участков кожи

Гипертензия, периферический отек, поверхностный тромбофлебит

-

Нарушения дыхательных органов и органов средостения

-

-

Брадипное

Бронхоспазм, диспноэ

Желудочно-кишечные нарушения

Тошнота, рвота

Боль в животе, диспепсия, диарея, запор, гематемезис, сухость во рту

Язва желудка, геморрагии, перфорация, анорексия

Поражения поджелудочной железы

Нарушения со стороны печени и желчевыделительной системы

-

-

Повышение ферментов печени, желтуха

Поражения печени

Нарушения кожи и подкожных тканей

-

Дерматит, прурит, высыпание, потливисть

Крапивница, угри

Тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла), сосудистый отек, другие кожные реакции, реакции фоточуствительности

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

-

-

Мышечный спазм, затруднение движений в суставах

-

Нарушения почек и мочевыводящих путей

-

-

Полиурия, почечная боль

Поражения почек (нефрит, нефротический синдром)

Нарушения репродуктивной системы и молочных желёз

-

-

У женщин: нарушения менструального цикла;

у мужчин: нарушения функции предстательной железы

-

Общие нарушения и реакции в области инъекции

Боль в области инъекции

Реакция воспаления, синяки, геморагии в области введения, жар, боль, озноб

Боль в спине, обморок, дрожание

Анафилаксия, отек лица

Лабораторные параметры

-

-

Кетонурия, протеинария

-

Такие нежелательные явления возможны, поскольку они описаны для остальных нестероидных противовоспалительных средств и, может, связанные с ингибированием синтеза простагландинов: асептический менингит, который возникает преимущественно у больных на системная красная волчанка или у пациентов с смешанными заболеваниями соединительной ткани; гематологические нарушения (пурпура, апластическая анемия и редко – агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Противопоказания. Дексалгин инъект нельзя назначать пациентам с известной повышенной чувствительностью к декскетопрофена трометамола, до остальных нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) или до одного из остальных компонентов лекарственного средства; пациентам, у которых вещества, которые имеют подобное действие (например, ацетилсалициловая кислота или другие НПВС), вызывают астматические приступы, бронхоспазм, острый ринит или приводят к развитию носовых полипов, крапивницы или ангионевротического отека; пациентам с активной или подозреваемою (или в анамнезе) язвой желудка или двенадцатиперстной кишки; пациентам из желудочно-кишечными кровотечениями, другими кровотечениями или геморрагическими нарушениями; пациентам с наличием болезни Крона или неспецифического язвенного колита; больным с бронхиальной астмой в анамнезе; пациентам с тяжелой неконтролированной сердечной недостаточностью; пациентам с нарушением функции почек от среднего до тяжелой степени (клиренс креатинина < 50 мл/минут); пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (10 – 15 баллов по шкале Чайлд-Пю); больным на геморрагический диатез или с другими нарушениями коагуляции, а также пациентам, которые получают антикоагулянты; в период беременности и лактации.

Передозировка. Симптоматика передозировки неизвестна. Передозировка медикаментов подобного действия производит желудочно-кишечные (тошнота, анорексия, абдоминальная боль) и неврологические (бессонница, головокружение, дезориентация, головная боль) нарушение. В случае ошибочного или специального передозировка нужно немедленно начинать симптоматическую терапию и, если нужно, сделать промывание желудка. Декскетопрофен поддается диализу.

Особенности использования. Дексалгин инъект нельзя вводить невраксиально, эпидурально или в внутреннеоболонковый пространство через содержимое в нём этанола. Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с аллергией в анамнезе. У больных с симптомами желудочно-кишечных нарушений или из желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить их мониторинг, особенно в случае желудочно-кишечных кровотечений. В тех единичных случаях, когда у пациентов, которые получают декскетопрофен, развивается желудочно-кишечное кровотечение, препарат немедленно необходимо отменить. Все нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) могут угнетать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения. Совместное использование декскетопрофена и профилактических доз препаратов низкомолекулярного гепарина в послеоперационный период было изучена в период клинических испытаний. Никакого влияния на параметры коагуляции не наблюдалось. Несмотря на это, необходимый тщательное наблюдение за пациентами, которые одновременно принимают Дексалгин инъект и другие препараты, которые воздействуют на сворачивания крови. Как и другие НПВС, Дексалгин инъект может приводить к повышению уровня креатинина и азота в плазме, делать нежелательное действие на почечную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Как и при применении остальных НПВС, может наблюдаться незначительное, проходящее повышение некоторых печеночных показателей, а также значительное повышение глютаминощавелевоуксусной и глютаминопировиноградной трансаминаз сыворотки крови. Дексалгин инъект необходимо с осторожностью назначать пациентам с нарушением кроветворение, больным на системная красная волчанка или с смешанными заболеваниями соединительной ткани. Как и другие НПВС, Дексалгин инъект может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Сообщалось про отдельные случаи обострения инфекционных процессов, локализованных в мягких тканях при применении НПВС. Поэтому пациент должен немедленно обратиться к врачу, если в него является признаки бактериальной инфекции или ухудшение состояния во время лечения декскетопрофеном. Следует быть осторожным при назначении препарата пациентам с нарушением печеночных, почечных, сердечных функций или с состояниями, которые могут обусловить задержку жидкости в организме. В таких больных использования НПВС может привести к ухудшению их состояния и задержке жидкости в организме. Осторожность необходима также при назначении декскетопрофена пациентам, которые применяют диуретики, или пациентам, склонным к гиповолемии, поскольку в них повышается риск нефротоксичности. Осторожность необходима при назначении препарата людям пожилого возраста, поскольку в них чаще могут возникнуть нежелательные реакции, например, желудочно-кишечные кровотечения или перфорации. Возможность возникновения таких реакций зависит от назначенной дозы, и они могут возникнуть на любом этапы лечения, часто в более тяжёлой форме и без предупредительных симптомов или подобных нарушений в анамнезе. Пациенты пожилого возраста чаще имеют нарушение почечной, печеночной или сердечно-сосудистой функции, поэтому необходимо тщательно контролировать их состояние.

В связи с возможным головокружением и сонливостью декскетопрофен может приводить к легкого или умеренного снижения способности управлять транспортом и обслуживать технику. Изучение эффективности и безопасности использования декскетопрофена при лечении детей не изучалась, поэтому он не должен назначаться детям.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Нижеуказанные взаимодействий характерны для класса нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Нежелательные комбинации:

с другими НПВС, включая высокие дозы салицилатов (более 3 г в сутки): одновременное использование несколько НПВС повышает риск возникновения желудочно-кишечных кровотечений и язвы;

с пероральными антикоагулянтами, парентеральным гепарином в дозах, которые превышают профилактические дозы; с тиклопидином: повышается риск кровотечений в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и поражения слизистой оболочки пищеварительного тракта;

с препаратами лития: НПВС повышают концентрацию лития в крови (снижение почечного выведения лития), который может достичь токсической границы. Поэтому уровень лития в крови следует контролировать при назначении, смене или отмене декскетопрофена;

с высокими дозами метотрексата (15 мг в неделю и более): повышается токсичность метотрексата в связи со снижением почечного его клиренса при применении НПВС;

с гидантоинами и сульфонамидами: могут возрасти их токсические проявления.

Комбинации, которые требуют осторожности:

с диуретиками и ингибиторами АПФ: лечения НПВС связано с риском острой почечной недостаточности в обезвоженных пациентов (снижение гломерулярной фильтрации, обусловленной сниженным синтезом простагландинов). НПВС могут снижать антигипертензивное действие некоторых препаратов. При комбинированном назначении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что водный баланс пациента является адекватным, и проконтролировать почечные функции перед назначением;

с небольшими дозами метотрексата (менее 15 мг на неделя): увеличивается гематологическая токсичность метотрексата в связи с снижением его почечного клиренса при применении НПВС. Следует проводить еженедельный контроль картины крови в первые недели комбинированного лечения. При наличии даже легких нарушений почечной функции, а также людям пожилого возраста необходим тщательное наблюдение;

с пентоксифиллином: повышается риск кровотечений. Необходим интенсивный клинический мониторинг и часта проверка времени кровотечения или времени сворачивания крови;

с зидовудином: через 7 дней после комбинированной терапии возможно возникновение токсического действия зидовудина на ретикулоциты, что может привести к тяжёлой анемии. Следует провести подсчет клеток крови и ретикулоцитов через 1 – 2 недели от начала комбинированного лечения;

с сульфанилмочевиною: через возможно повышение её сахароснижающего действия в связи с тем, что НПВС могут вытеснять её с места связывание с белками плазмы;

с препаратами низкомолекулярного гепарина: при одновременном применении в послеоперационный период декскетопрофена и препаратов низкомолекулярного гемоглобина в дозах, которые рекомендованные для профилактики венозных тромбоэмболии, серьезных изменений коагуляционных параметров не наблюдалось. Но через с повышенный риск кровотечений необходимо быть осторожным.

Комбинации, которые необходимо учитывать:

с блокаторами b-адренорецепторов: возможно снижение их антигипертензивного действия в связи с подавлением НПВС синтеза простагландинов;

с циклоспорином и такролимусом: НПВС могут повысить их нефротоксичность, что прямо действием почечных простагландинов. Во время комбинированной терапии необходимо контролировать функцию почек;

с тромболитическими препаратами: повышенный риск кровотечений;

с пробенецидом: может повышаться концентрация декскетопрофена в крови, что может быть обусловлено ингибувальным эффектом на почечную тубулярную секрецию и /или конъюгацию с глюкуроновой кислотой, что требует коррекции дозы декскетопрофена;

с сердечными гликозидами: НПВС могут приводить к повышению их концентрации в крови;

с мифепристоном: в связи с теоретическим риском смены эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза простагландинов НПВС не должны применяться раньше, как за 8 – 12 дней после приема мифепристона;

с квинолоном: сведения, получены в исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития конвульсии при применении НПВС в комбинации с высокими дозами квинолонов.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25°С! Избегать заморожения! Ампулы сохранять в складывающейся картонной коробке! Лекарственный препарат сохранять в недоступном для детей месте! Срок годности – 5 лет.

Метки: лекарства |
 
« Дексалгин   Денебол »