Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Кетолонг-Дарница

Кетолонг-Дарница (Ketolong-Darnitsa)

Состав:

Действующие вещества: ketorolac; 1 таблетка включает кеторолака (в виде кеторолака трометамина) 10 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат.

Лекарственная форма. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC. М01А В15.

Клинические характеристики.

Показания.

Острый болевой синдром высокой и средней интенсивности: при травмах, зубная боль, боли в послеродовом и послеоперационном периоде, при онкологических заболеваниях, миалгии, артралгий, невралгии, радикулиты, вывихах, растяжениях, ревматических заболеваниях.

Противопоказания Кетолонга.

Гиперчувствительность к составляющим препарата. Непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств, производных пиразолона. Гиповолемия (независимо от причины, что её вызвала). Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострение. Гипокоагуляция (в том числе гемофилия). Внутренние и внешние кровотечения или высокий риск их развития. Тяжелая почечная недостаточность (креатинин плазмы выше 50 мг /л). Печеночная недостаточность.

Способ использования и дозы.

Пациентам возрастом от 16 до 65 лет с массой тела менее 50 кг или пациентам с почечной недостаточностью – 10 мг в первый прием, а далее по 10 мг до 4 раз в сутки.

Пациентам от 16 до 65 лет с массой тела, что превышает 50 кг, рекомендованная доза составляет 20 мг в первый прием, далее по 10 мг до 3 раз в сутки, но не более 40 мг /сутки.

Максимальная суточная доза при пероральном применении составляет 40 мг. Возможен курс применение препарата до 5 дней.

Побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, диарея (частота возникновения более 3 %); стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполненности желудке (частота возникновения до 3 %); снижение аппетита, тошнота, эрозивно–язвенные поражения желудочно–кишечного тракта с перфорацией и /или кровотечением, боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу "кофейной гущи", тошнота, изжога, холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит (частота возникновения до 1 %).

Со стороны мочевыводящей системы: острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитикоуремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза (частота возникновения менее 1 %).

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и /или спины), гиперактивность (смена настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморочные состояния (частота возникновения более 3 %).

Со стороны ССС: повышение артериального давления (частота возникновения до 3 %).

Со стороны органов кроветворение: анемия, лейкопения, эозинофилия (частота возникновения до 1 %).

Со стороны кожных покровов: кожное высыпание (включая макуло-папулезное высыпание), пурпура (частота возникновения от 1 до 3 %); эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и /или болезненность поднебных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз синдром Лайелла (частота возникновения до 1 %).

Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятие (частота возникновения до 1 %).

Со стороны системы гемостаза: кровотечение с послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение (частота возникновения до 1 %).

Аллергические реакции: анафилаксия или анафилактоидные реакции (смена цвета кожи лица, кожное высыпание, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки возраст, периорбитальный отек, одышка, затруднение дыхания, тяжесть в грудной клетке, дыхания с свистом (частота возникновения до 1 %).

Другие: отеки лица, голеней, пальцев, ступней, отек языка, повышение массы тела (частота возникновения до 3 %); повышенное потовыделение, лихорадка (частота возникновения до 1 %).

Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно–язвенные поражения желудочно–кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: симптоматическое (поддержка жизненно важных функций организма). Диализ – малоэффективный.

Использование в период беременности или кормление грудью.

Препарат противопоказаний беременным (возможно преждевременное закрытие Боталовой протоки) и женщинам в период кормления грудью.

Дети. Эффективность и безопасность препарата у детей не установлена. Препарат противопоказаний детям до 16-летнего возраста.

Особенности использования.

Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос про усредненную аллергию на препарат или другие нестероидные противовоспалительные средства.

С осторожностью препарат назначают больным бронхиальной астмой, наличие факторов, что повышают желудочно–кишечную токсичность: алкоголизм, табакокурению и холецистит. Особенное внимание при назначении препарата уделяют больным в послеоперационном периоде, с хронической сердечной недостаточностью, отечным синдромом, артериальной гипертензией, нарушением функции почек (креатинин плазмы выше 50 мг /л), холестазом, активным гепатитом, сепсисом, системной красной волчанкой, что одновременно принимают нестероидные противовоспалительные средства, лицам пожилого возраста.

Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.

Не рекомендуется применять как лекарственный препарат для премедикации, поддержки анестезии.

При совместном приёме с другими нестероидными противовоспалительными средствами могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов приостанавливается через 24–48 час. Не использовать одновременно с парацетамолом более 5 суток.

Больным с нарушением сворачивания крови назначают только при постоянном контроле количества тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, которые требуют тщательного контроля гемостаза.

Риск развития лекарственных осложнений растет при продолжении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг /сутки.

Для снижения риска развития гастропатии, вызванной кеторолаком, назначаются антацидные лекарственные средства, мизопростол, омепразол.

Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами.

В период лечения необходимо придерживаться осторожности при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально небезопасными видами деятельности, которые нуждаются в повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность кеторолака.

При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками, что приводит к усилению анальгетического эффекта и снижение дозы препарата.

Одновременный прием с другими нестероидными лекарственными средствами, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином, препаратами Ca2+ увеличивает риск язвы слизистой оболочки желудочно–кишечного тракта и развития желудочно–кишечных кровотечений.

Одновременное назначение с антикоагулянтными лекарственными средствами – производными кумарина и индандиона, гепарином, тромболитиками (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа), антиагрегантными лекарственными средствами, цефалоспоринами, вальпроевой кислотой и ацетилсалициловой кислотой повышает риск развития кровотечений.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических лекарственных средств, за счет снижения синтеза простагландинов в почках.

Совместное назначение с метотрексатом повышает гепато- и нефротоксичность (совместное их назначение возможно только при использовании невысоких доз последнего и контроле его концентрации в плазме).

При назначении с другими нефротоксическими лекарственными средствами и препаратами золота повышается риск развития нефротоксичности.

Лекарственные средства, блокируя канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме.

Повышает эффективность наркотических анальгетиков.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетолонг-Дарница – нестероидный противовоспалительный препарат на основе кеторолака трометаприма. Обладает выраженное анальгезирующая активность, что значительно превосходит другие нестероидные противовоспалительные средства, сравнительной с аналгезирующей активностью морфина. Жаропонижающее и противовоспалительное действие выражено значительно слабее. Механизм действия связанный с неселективной блокадой ЦОГ-1 и ЦОГ-2, которые катализируют образования простагландинов с арахидоновой кислоты, является главными факторами развития боли. Препарат полностью купирует боль низкой и средней интенсивности, а боль высокой интенсивности переводить в низкий.

Воздействие препарата начинается через один час, достигает максимума через 2–3 часа и продолжается от 8 до 12 часов.

Фармакокинетика. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность – 80–100 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 10-78 мин. Максимальная концентрация в крови (Cmax) после перорального приема 10 мг – 0, 82-1, 46 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 99 %.

Время достижения Css после перорального приема 10 мг – 0, 39–0,79 мкг/мл – 24 час при назначении 4 раза в сутки

Объем распределения – 0,15–0, 33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в 2 раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20 %.

Проникает в грудное молоко: при приёме матерью 10 мг кеторолака (Cmax) в молоке достигается через 2 часа после приема первой дозы и составляет 7, 3 нг/мл, через 2 часа после использования следующей дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза на сутки) – 7, 9 нг/л. Больше 50 % принятой дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Основными метаболитами является глюкурониды, которые выводятся почками, и р-гидроксикеторолак. Выводится на 91 % почками, 6 % – через кишечник.

Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – в среднем 2, 4–9 час после перорального приема 10 мг. T1/2 растет в немолодых пациентов и уменьшается у молодых. Функция печени не производит влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг /л

(168 – 442 мкмоль/л) T1/2 – 10, 3–10, 8 час, при более выраженной почечной недостаточности –больше 13, 6 час.

Общий клиренс составляет при пероральном приёме 10 мг – 0,025 л/час на кг массы тела; у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг /л – 0,016 л/час на кг массы тела.

Не выводится путём гемодиализа.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: таблетки округлой формы с обоевыпуклой поверхностью, белого цвета, со слабым жёлтоватым оттенком.

Несовместимость. Препарат нежелательно смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

 
« Кетолекс   Кетолонг-Дарница раствор »