Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Кетонал суппозитории

Кетонал суппозитории (Ketonal suppositories)

Международное название: кетопрофен;

Основные физико-химические характеристики: белые, гладкие, однородные суппозитории;

Состав. 1 суппозиторий включает 100 мг кетопрофена;

другие составляющие: жир твердый, триглицериды ненасыщенные с средней длиной цепочки.

Форма выпуска лекарства. Суппозитории.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС M01A Е03.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным средством, который имеет анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.

При воспалении кетопрофен ингибирует синтез простагландинов и лейкотриенов, тормозя активность циклооксигеназы и частично – липооксигеназы, также он ингибирует синтез брадикинина и стабилизирует лизосомальные мембраны.

Применяется для снятия болевого синдрома и лечения воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата.

Фармакокинетика. Абсорбция. После ректального введения 100 мг кетопрофена максимальная концентрация в плазме крови (10.4 мкг/мл) образуется через 1, 05 – 1, 22 часа. Биодоступность кетопрофена составляет 71 – 96 %.

Распределение. Степень связывания с белками – 99 %. Объем распределение - 0, 1 – 0, 2 л/кг. Кетопрфен проникает в синовиальную жидкость. Через 3 часа после введения 100 мг кетопрофена его концентрация в плазме крови составляет 3 мкг/мл, а в синовиальной жидкости – 1, 5 мкг/мл; через 9 часов концентрация в плазме крови – 0, 3 мкг/мл, а в синовиальной жидкости – 0, 8 мкг/мл. Стабильная концентрация кетопрофена в плазме крови достигается в течение 24 часа после введения. У пациентов старшего возраста стабильная концентрация достигается через 8, 7 часа и составляет 6, 3 мкг/мл.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен интенсивно метаболизируется в печени с помощью реакции микросомального окисления. Из организма выводится в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой. Период полувыведения составляет только 2 часа. До 80 % введенной дозы кетопрофена выводится с мочой, как правило (более 90 %) в виде глюкуронида, около 10 % - с фекалиями.

У пациентов с почечной недостаточностью выведение кетопрофена замедленно, период полувыведения увеличивается на 1 час. У пациентов с печеночной недостаточностью кетопрофен может накапливаться в тканях. У пациентов старшего возраста метаболизм и выведение кетопрофена замедляются, однако это имеет клиническое значение только при нарушении функции почек.

Показания для использования. Кетонал суппозитории применяют за такими показаниями:

болевой синдром (посттравматические боли; послеоперационные боли; боли при метастазах опухолей);

первичная дисменорея;

ревматоидный артрит;

серологично негативной спондилоартрит (анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит);

подагра, псевдоподагра;

остеоартрит;

внесуставный ревматизм (тендинит, бурсит, капсулет плеча).

Применение и дозы препарата. Кетонал суппозитории вводятся в прямую кишку, по 1 суппозитория 1 – 2 раза в сутки.

Суппозитории можно применять в комбинации с другими пероральными формами Кетонала капсулами или таблетками за такими схемами:

по 1 капсуле (50 мг) утром и днем и 1 суппозиторий (100 мг) вечером;

1 форте таблетка (100 мг) утром (в исключительных случаях можно принять добавочно еще 1 форте таблетку днем) и 1 суппозиторий (100 мг) вечером.

Дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента и его реакции на лечения.

Максимальная суточная доза кетопрофена составляет 300 мг.

Для предотвращения негативного действия кетопрофена на слизистые оболочки органов желудочно-кишечного тракта можно одновременно принимать антацидные средства.

Побочное действие. Чаще всего наблюдаются диспепсия, тошнота, метеоризм, боль в брюшной полости, диарея, запор, нарушения пищеварения, снижение аппетита, рвота, стоматит.

Редко отмечается головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, бессонница, нервозность.

Очень редко отмечались нарушение функции печени и почек, нарушения зрения и шум в ушах.

У менее чем 1% пациентов наблюдались гастрит, опорожнение черного цвета, кровотечение с прямой кишки, скрытое кровь в кале, перфорация язвы желудка или кишки, кровавая рвота.

Частота развития язвы желудка у пациентов определяется факторами риска, которые включают стать, возраст, курения, употребления алкоголя, стресс, одновременный прием таких лекарств, как аспирин, кортикостероиды, а также дозу кетопрофена и длительность его приема.

Кетопрофен может ухудшать течение артериальной гипертензии и увеличивать риск развития периферических отёков.

Очень редко развивается агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия.

Редко отмечались высыпание на коже и другие реакции гиперчувствительности, такие как анафилактический шок, бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы.

В месте введения (прямая кишка) может отмечаться: воспаление кожи, раздражения слизистой оболочки, ощущение жжения, зуд, кровотечение.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к кетопрофену или вспомогательных веществ, салицилатов и остальных нестероидных противовоспалительных средств;

эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;

хроническая диспепсия в анамнезе;

тяжелые нарушения функции печени и/или почек;

склонность к кровотечениям;

астматические приступы в анамнезе после использования нестероидных противовоспалительных средств; ринит;

проктит;

беременность и грудное кормление;

дети до 14 лет.

Передозировка. При передозировке кетопрофена может отмечаться тошнота, рвота, боль в эпигастрии, очень редко - кровавая рвота, опорожнение черного цвета, нарушение сознания, торможение дыхания, судороги, почечная недостаточность, нарушение функции печени и почечная недостаточность.

При передозировке рекомендуется промывание желудка и прием активированного угля. Лечение - симптоматическое; применяют антагонисты гистаминовых Н2-рецепторов, ингибиторы протонного насоса, простагландины.

Особенности использования. Следует с осторожностью назначать Кетонал пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, нарушениями сворачивания крови, больным гемофилией, с заболеваниям Виллибранда, больным на тромбоцитопению, с почечной и печеночной недостаточностью, а также при одновременном применении пероральных антикоагулянтов и гепарина, особенно низкомолекулярного.

Как и все другие нестероидные противовоспалительные препараты, кетопрофен может маскировать симптомы и признаки инфекционных заболеваний.

Следует придерживаться осторожности при назначении кетопрофена больным на артериальную гипертензию и с сердечно-сосудистыми заболеваниями, для которых характерна задержка жидкости в организме. Необходимо регулярно контролировать артериальное давление во всех пациентов, которые принимают кетопрофен, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.

При длительном лечении кетопрофеном, особенно пациентов старшего возраста, необходимо контролировать формулу крови, а также функции печени и почек. При клиренсе креатинина ниже 0, 33 мл/с (20 мл/минут) следует откорректировать дозу кетопрофена.

Лабораторные анализы. Кетопрофен снижает агрегацию тромбоцитов и увеличивает время кровотечения. В 15 % пациентов повышаются показатели функциональных печеночных тестов. Иногда (менее чем у 1 % пациентов) отмечается значительное повышение АЛТ или АСТ.

Использование в периоды беременности и лактации. Противопоказано назначение в третьем триместре беременности, в первом и другому триместрах применение препарата возможно только в этом случае, когда потенциальная польза оправдывает возможный риск негативного действия на плод.

Использование нестероидных противовоспалительных средств в третьем триместре беременности может повлечь передсвоевременная закрытия боталовой протоки и легочную гипертензию у новорожденных, а также поздней роды.

Грудное кормления необходимо прекратить на период лечения кетопрофеном.

Влияние на психофизическую способность. Редко нестероидные противоревматические средства могут вызывать головокружение, сонливость. При этих симптомах не следует управлять автомобилем или механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кетопрофен может снижать эффект диуретиков и антигипертензивных препаратов и повышать эффективность пероральных гипогликемизирующих препаратов – производных сульфанилсечевини, а также некоторых противообморочных средств (фенитоина). Одновременное использование кетопрофена и диуретиков или ингибиторов ангиотензин-конвертазы повышает риск нарушение функции почек.

В связи с повышением риска кровотечения при одновременном приёме кетопрофена и пероральных антикоагулянтов или кортикостероидов пациент должен находиться под постоянным медицинским контролем.

При одновременном приёме кетопрофена и сердечных гликозидов, препаратов лития, циклоспорина и метотрексата их токсичность повышается вследствие снижение экскреции.

Кетопрофен может снижать эффект мифепристона, поэтому между курсом лечения мифепристоном и началом терапии кетопрофеном должно пройти не менее 8 – 12 суток.

Кетопрофен не следует назначать одновременно с другими нестероидными противовоспалительными средствами и салицилатами.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности - 5 лет.

Не применять препарат после окончания срока годности.

 
« Кетонал ретард   Кетонал форте »