Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Кеторолак Джейсон раствор

Кеторолак Джейсон раствор для инъекций (Solutio Ketorolac Jayson pro injectionibus)

Общая характеристика:

международное и химическое названия: Ketorolac; (±)-5-бензоил, 2,3-дидро-1Н-пиролизин-1-карбоксильная кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диолом (1:1);

Основные физико-химические характеристики: прозрачная бесцветная или светло желтая жидкость, лишенная от сторонних частей и волокон;

Состав 1 мл раствора включает: кеторолака трометамина 10 или 30 мг;

другие составляющие: метабисульфит натрия, динатрия эдетат, натрия хлорид, раствор натрия гидроксида, кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01А Х17.

Действие лекарства. Кеторолака трометамин – нова альфа–замещенная арилуксусная кислота, сильнодействующий представитель нового класса анальгетиков. Кеторолак имеет обезболивающие и противовоспалительные свойства, однако его системная обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Обезболивающая действие кеторолака на стандартных животных моделях выявила его активность в 800 раз сильнее чем обезболивающее действие аспирина. Во всех тестах кеторолак выявился сильнее анальгетиком, сравнивая, например с индометацином, напроксеном и фенилбутазоном. Исследования системной противовоспалительной активности на аналогичных моделях выявило её такой же или большей, чем активность индометацина, и значительно большей, чем активность напроксена и фенилбутазона. Исследования жаропонижающей активности кеторолака на крысах показало значительно выше активность в сравнении с аспирином и фенилбутазоном, а также почти одинаковую, в сравнении с индометацином и напроксеном. Как и другие нестероидные противовоспалительные лекарственные средства (НПЗП), кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ–индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак пролонгирует среднее время кровотечения. Результаты проведенных исследований выявили благоприятное терапевтическое действие кеторолака на эрозию желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Внутримышечное введение кеторолака в дозе 10 - 30 мг 4 раза в день вызвало менее повреждения слизистой ЖКТ в сравнении с пероральным назначением аспирина 650мг также 4 раза в день. В отличие от наркотических анальгетиков, кеторолак не проявляет противорвотного действия на дыхательный центр и не вызывает возрастание конечной РаСО2, в отличие от морфину. В отличие от последнего, кеторолак не влияет на показатели состояния сердечной мышцы и не вызывает гемодинамических нарушений. Кеторолак не оказывает влияния на психомоторные функции. Эффективность однократного назначение больным кеторолака в дозе 30 - 90 мг внутримышечно значительно превышала анальгезивную активность опиоидных анальгетиков: морфину в дозе 6 - 12 мг, петидина в дозе 50 и 100 мг и пентазоцина в дозе 30 мг. Многочисленные исследования показали одинаковую анальгезивную активность кеторолака в дозе 30 мг в сравнении с морфином 12 мг в течение 5 суток. Эффективность однократной дозы кеторолака 10 - 20 мг превышала обезболивающее действие аспирина в дозе 650 мг, парацетамола 500 - 1000 мг и напроксена 550 мг у больных после полостных операций. После стоматологических операций кеторолак в дозе 10 - 20 мг был значительно более эффективным, чем аспирин, парацетамол и ибупрофен в дозе 400 мг, предназначены с целью купирования боли. При остром костно-мышечной боли кеторолак в дозе 10 мг 4 раза в день осуществлял лучшую обезболивающее действие, чем комбинация парацетамола 600 мг с кодеином 60 мг, или назначение ибупрофена 400 мг 4 раза в день. Эффективность кеторолака как при внутримышечном, так и пероральном применении была доказана при разных болевых синдромах: послеоперационная боль, костно-мышечная боль, зубная боль, боль при онкологических заболеваниях.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства кеторолака изучались после однократного и многоразового перорального и внутримышечного введения здоровым лицам, больным с нарушениями функции печени и почек и больным пожилого возраста. Соль трометамина улучшает растворения и скорость всасывания кеторолака. После всасывания кеторолака трометамин при физиологической рН диссоциирует на анионную форму. В людей после перорального или внутримышечного введения кеторолак всасывается быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 30 - 40 минут после внутримышечного введения. Кеторолак не подлежит существенному системном метаболизма. Использование еды не влияет на степень абсорбции препарата. Выявлено, что средние пиковые концентрации в плазме у здоровых волонтеров после перорального употребления 10 мг представляют 0,86 мг/л, а после внутримышечного введения 30 мг – 3 мг/л. Фармакокинетика кеторолака носить линейный характер с терапевтически эффективными лимитами после перорального и внутримышечного введения. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10 - 90 мг.

Как и другие НПЗП, кеторолак сильно связывается с белками плазмы (>99%). 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% дозы экскретируется с мочой, при этом 60% - в неизменном состоянии. Среднее время полураспада кеторолака равна приблизительно 4 - 6 часам после перорального или парентерального использования.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функций почек фармакокинетика кеторолака изменяется. У лиц пожилого возраста скорость выведение снижается, час полураспада увеличивается в среднем до 6,21 часа после перорального использования 10 мг и до 7,01 часа после внутримышечного введения 30 мг. У лиц пожилого возраста после перорального введения Тмакс существенно увеличивалось, средняя площадь под кривой (AUС) увеличилась. Клинические проявления этих изменений а также причины до конца не выяснены. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака медленное, про что свидетельствует снижение общего клиренса плазмы, а срок полувыведение увеличивается (с 9,62 до 9,91 часа), что указывает на необходимость корректирование дозы. По данным исследований, кеторолак поступает с материнского кровообращения в кровоток плода (отношения 0,116). Он также выводится с молоком матери (отношения до концентрации в плазме 0,015:0,037). Следует с осторожностью назначать кеторолак беременным или матерям, которые кормят грудью.

Показания к применению.

Кеторолак-Джейсон назначен для недлительного использования с целью обезболивание при умеренном и сильной боли, такому как:

послеоперационный после полостных операций, гинекологических, хирургических, ортопедические операций;

острый болевой синдром мышечно-костного происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей;

зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;

послеродовый боль;

для мгновенного обезболивание при обостренных болевого синдрома при таких состояниях, как онкологическая боль, ишиалгия, фибромиалгия, несуставный болевой синдром при хронической патологии мягких тканей, остеоартрозы и как вспомогательный препарат при почечных и печеночных коликах.

Способ использования и дозы

Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 мг внутримышечно с дальнейшим приёмом по 10 – 30 мг каждые 4 – 6 часов за необходимостью. Максимальная суточная доза Кеторолака-Джейсон для взрослых не должна превышать 90 мг, для больных пожилого возраста, больных с массой тела до 50 кг, или нарушениями функции почек – 60 мг.

Максимальная длительность лечения – 2 суток, после чего больным применяют препарат в таблетках (общая суточная доза не должна превышать 90 мг для взрослых и 60 мг для больных пожилого возраста и больных с нарушениями функции печени). Максимальная длительность лечения - 5 дней.

Побочное действие.

Возникновения пептических язв и / или эрозивного гастрита, кровотечения, боли в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, нарушение функции почек.

Противопоказания. Больные с гиперчувствительностью к Кеторолаку-Джейсон или остальных НПЗП, больные с аллергическими реакциями на аспирин или ингибиторы синтеза простагландинов (острые анафилактоподобны реакции), больные с синдромом назального полипоза (полным или частичным), ангионевротическими отеками, бронхоспазмом на аспирин или другие НПЗП, больные с бронхиальной астмою. Состояние дегидратации и гиповолемии какого угодно происхождения. Наличие пептических язв, нарушений сворачивания крови в анамнезе, больные с подозрением или явною желудочно-кишечной кровотечением, церебро-васкулярными нарушениями. Состояние почечной недостаточности среднего или тяжелой степени. Во время беременности, родов, лактации. Возраст до 16 лет. Больные с геморрагическим диатезом, в послеоперационный период при высокому риска или наличии нарушенного гемостаза, на фоне полной антикоагулянтной терапии или при применении небольших доз гепаринотерапии (2,500 - 5,000 МЕ каждые 12 часов).

Кеторолак-Джейсон, как и другие НПЗП, не должен применяться одновременно с другими НПЗП, лентоксифиллином, пробенецидом и солями лития.

Передозировка. Боль в области живота, тошнота, рвота, эрозивно- язвенные поражения ЖКТ, нарушение функции почек, учащение дыхания.

Лечение: рекомендовано промывание желудка с дальнейшим назначением активированного угля или остальных адсорбентов. Рекомендовано симптоматическую терапию. В случае почечной недостаточности возможно назначение диализа. Но при диализе кеторолак удаляется из плазмы в незначительной количества.

Особенности использования. Кеторолак-Джейсон в инъекциях показан только для кратковременного использования. Долговременное использование Кеторолака-Джейсон в растворе показало одинаковый риск развития эрозии желудка, как и с хроническим использованием остальных НПЗП. Особую осторожность следует проявить при долговременном применении препарата через возможность побочных действий со стороны пищеварительного тракта типа пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Имеет место взаимодействие с салицилатами – больным, что получили высокие дозы салицилатов, следует уменьшить концентрацию Кеторолака-Джейсон (приблизительно вдвое). Фактов про взаимодействие препарата с другими препаратами на сегодня нет.

Условия и сроки хранения. Хранить в прохладном, сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок хранения – 2 года.

 
« Кеторолак Джейсон   Кеторолак Нортон »