Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Кеторолак Нортон раствор

Кеторолак Нортон раствор для инъекций (Solutio Ketorolac Norton pro injectionibus)

международное и химическое название: Ketorolac; (±)-5-бензоил,2,3-гидро-1Н-пиролизин-1-карбоксильная кислота, объединенная с 2-амино-2-гидроксиметил-1,3-пропан-диолом (1:1);

Основные физико-химические характеристики: прозрачный раствор;

Состав. 1 мл раствора включает кеторолака трометамина 30 мг;

другие составляющие: этанол, калия фосфат одноосновной, динатрия эдетат, натрия хлорид, пропиленгликоль, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Форма выпуска лекарства. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТС М01АВ15.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Кеторолак имеет обезболивающие и противовоспалительные свойства, однако его системная обезболивающее действие значительно превышает противовоспалительный эффект. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПЗП), кеторолак подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную арахидоновой кислотой и коллагеном, но не влияет на АТФ–индуцированную агрегацию тромбоцитов. Кеторолак пролонгирует среднее время кровотечения. Кеторолак не подавляет дыхательный центр и не вызывает возрастание конечной РаСО2. Кеторолак не оказывает влияния на психомоторные функции.

Фармакокинетика. Фармакокинетические свойства кеторолака изучались после внутримышечного введения здоровым лицам, больным с нарушениями функции печени и почек и больным пожилого возраста. В людей после внутримышечного введения кеторолак всасывается быстро и полностью. Максимальные концентрации в плазме достигаются уже через 30 - 40 минут после внутримышечного введения. Кеторолак не подлежит существенному системном метаболизма. Выявлено, что средние пиковые концентрации в плазме у здоровых добровольцев после внутримышечного введения 30 мг составляет 3 мг/л. Фармакокинетика кеторолака носить линейный характер. Не наблюдается кумуляции при назначении в дозе 10 - 90 мг.

Как и другие НПЗП, кеторолак связывается с белками плазмы на 99%. 10% дозы препарата выводится с калом, более 90% дозы экскретируется с мочой, при этом 60% - в неизмененном состоянии. Среднее время полураспада кеторолака равна приблизительно 4 - 6 часам после парентерального использования.

У лиц пожилого возраста и у больных с нарушением функций почек фармакокинетика кеторолака изменяется. У лиц пожилого возраста скорость выведение снижается, час полураспада увеличивается в среднем до 7,01 часа после внутримышечного введения 30 мг препарата. У больных с почечной недостаточностью выведение кеторолака медленное, про что свидетельствует снижение общего клиренса плазмы, а срок полувыведение увеличивается (с 9.62 до 9.91 часа), что указывает на необходимость корректирование дозы. Кеторолак поступает с материнского кровообращения в кровоток плода (отношения 0,116). Он также выводится с молоком матери (отношения до концентрации в плазме 0,015:0,037).

Показания для использования.

Кеторолак- Нортон назначен для недлительного использования с целью обезболивание при умеренном и сильной боли, такому как:

послеоперационная боль (сначала назначается в инъекциях, а позднее – в таблетках): после полостных операций (например, на брюшной полости), гинекологических, хирургических, ортопедические, урологических, стоматологических, ЛОР и остальных операций;

острый болевой синдром костно-мышечной происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей;

зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;

послеродовый боль (при родах кеторолак не показан);

для мгновенного обезболивание при обостренных болевого синдрома при таких состояниях, как онкологическая боль, радикулит, ишиалгия, фибромиалгия, артралгия, миалгия, остеоартроз, остеохондроз и как вспомогательный препарат при почечных и печеночных коликах.

Применение и дозы препарата. Препарат вводят глубоко внутримышечно, медленно. Начальная доза препарата для купирования боли составляет 10 - 60 мг внутримышечно однократно пациентам возрастом до 65 лет или при нарушении функции почек – 10-30 мг. При необходимости многократного введения больным в возрасте до 65 лет вводят по 10-30 мг каждые 4-6 час., больным старше 65 лет или при нарушении функции почек – по 10-15 мг каждые 4-6 час. Максимальная суточная доза кеторолака не должна превышать 90 мг для взрослых пациентов и 60 мг для больных пожилого возраста, пациентов с массой тела только 50 кг и нарушением функции почек.

Максимальная длительность лечения – 2 суток.

Побочное действие. Диспепсия, запор, стоматит, метеоризм, пептические язвы и/или эрозивный гастрит, кровотечение, боль в животе, тошнота, рвота, гипервентиляция, почечная недостаточность, пурпура, тромбоцитопения, анемия, транзиторная азотемия, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз, гематурия, протеинария, нефротический синдром, повышение активности печеночных ферментов, гепатотоксическое действие, периферические отеки, крапивница, макулопапулезни сыпи, буллезные сыпи, токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к Кеторолаку или остальных НПЗП, назальный полипоз, ангионевротический отек, бронхоспазм на аспирин или другие НПЗП, бронхиальная астма. Состояние дегидратации и гиповолемии какого угодно происхождения. Наличие пептических язв, нарушений сворачивания крови в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе, церебро-васкулярные нарушения. Почечная недостаточность среднего или тяжелой степени. Период беременности, родов, лактации. Возраст до 16 лет. Геморрагический диатез, при риска развития кровотечений или при неполном гемостазе в послеоперационном периоде.

Передозировка.

Пониженные активности, диарея, рвота, бледность кожных покровов, затруднение дыхания. Лечение симптоматическое.

Особенности использования.

Кеторолак-Нортон не назначается для длительного лечения. Не рекомендуется применять его для премедикации и аналгезии в акушерской практике. Только под тщательным лекарственным надзором применяют у больных с нарушениями функции почек или печени, сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, гипокоагуляцией.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Кеторолак уменьшает связей варфарина с белками плазмы крови. При одновременном применении с другими НПЗП, глюкокортикостероидами, непрямыми антикоагулянтами повышается риск развития кровотечений.

Не рекомендуется применять кеторолак одновременно с другими НПЗП, пентоксифиллином, пробепецидом. При одновременном применении с солями лития возможны снижение экскреции последнего с мочой, при применении с алендронатом повышается риск развития гастропатии.

Кеторолак может снижать эффективность гипотензивных средств, клиренс метотрексата и повышать его токсичность. Препараты чеснока, лука, гинкго двухлопастного могут потенцировать эффект кеторолака и повышать риск развития геморрагических осложнений.

Условия и сроки хранения. Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 года.

 
« Кеторолак Нортон   Кеторолак-здоровье »