Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Метиндол

Метиндол (Метindol)

международное и химическое название: индометацин;

1- (4-хлорбензоил)-5-метокси-2-метил-1H-индоло-3-уксусная кислота;

Основные физико-химические свойства: круглые таблетки в оболочке жёлтого

цвета;

Состав. одна таблетка содержит: индометацина 25 мг;

другие составляющие: лактоза, силикагель, поливинилпиролидон, крахмал картофельный, полисорбат 80, тальк, метилсиликоновое масло (силол F-350).

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрыты оболочкой.

Фармакологическая группа. Нестероидные противовоспалительные средства. АТС М 01 АВ 01.

Действие лекарства. Индометацин - это нестероидный препарат, который имеет сильное противовоспалительное и относительно слабое болеуспокаивающее действие. Механизм действия проявляется в торможении циклооксигеназы арахидоновой кислоты, что приводит к торможению синтеза простагландинов; одначе это не исключает остальных механизмов.

Торможение синтеза простагландинов соответствует, вероятно, за такие некоторые другие действия индометацина, как повреждения желудка, задержка жидкостей, бронхоспастические реакции и др.

Индометацин, как и другие препараты производных фенилпропионовой, фенилуксусной и антраниловой кислот группы НПВП, уменьшает влияние на проницаемость сосудов брадикинина, гистамина и остальных биогенных веществ, имеет выраженное антигиалуронидазовую активность, тормозит образования АТФ и уменьшает, таким образом, энергетическое обеспечение химических процессов, которые играют роль в воспалении (что увеличивают, по крайней мере, сосудистую проницаемость и миграцию лейкоцитов).

Фармакокинетика. Препарат быстро всасывается из пищевого тракта. Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 100%. Пища тормозит всасывание перорально введенного индометацина. Максимальная концентрация индометацина в сыворотке отмечается через 30-60 минут с момента применение препарата натощак, через 90 минут после употребления еды, богатой на жиры или белки, и через 120 минут после употребления еды, богатой на углеводы.

Препарат приблизительно на 90% связывается с белками сыворотки. В синовиальной жидкости через 1 час после приема концентрация препарата составляет менее 30% концентрации в сыворотке, а через 3, 5 часа концентрация в обоих средах является блиской. Объем распределения составляет 0, 34 - 1,57 л/кг. Индометацин метаболизируется в печени до неактивных метаболитов; приблизительно 60% примененной дозы выводится с мочой в неизменном состоянии и в виде метаболитов в форме глюкуронатов, а также в 33% - с калом (в том числе 1,5% как индометацин).

Препарат большей частью подлежит печеночно-кишечной циркуляции. Период полураспада в фазе выделение составляет 2, 6 - 11, 2 часа и значительно не изменяется при почечной недостаточности. У больных пожилого возраста выведение тормозится, что требует снижение дозы препарата на 25%.

Показания для использования. Системные заболевания соединительной ткани, ревматизм, ревматический артрит, анкилозирующий артрит позвоночника, а также оститоартрит. Острый бурсит и тендовагинит. Острый подагрический артрит. Использованный при объединенном лечении с кортикостероидами, препарат позволяет значительно уменьшить дозы кортикостероидов или даже отменить их.

Способ использования и дозы. Назначают индивидуально взрослым и детям старше 14 лет, в зависимости от состояния больного.

Ревматические заболевания умеренной и тяжёлой интенсивности. Ревматический артрит, анкилозирующий артрит позвоночника, оститоартрит: начальная рекомендованная доза составляет 25 мг (1 таблетка в оболочке) 2-3 раза в сутки. Если необходимо, дозу можно увеличить на 25 - 50 мг (1 - 2 таблетки в оболочке) в однонедельных интервалах до возникновения оптимальной реакции или до максимальной суточной дозы 150 - 200 мг (6 - 8 таблеток в оболочке). Крупные дозы обыкновенно не усиливают эффективности препарата. Если появляются нежелательные действия, дозу необходимо быстро уменьшить до максимально переносимой больным дозы. В случае серьёзных нежелательных действий препарат следует немедленно отменить.

Острый бурсит или тендовагинит.

Применяют 75 - 125 мг на сутки (3-5 таблеток в оболочке) в 3 или 4 распределенная дозы. Необходимо применять препарат еще в течение несколько дней после исчезновения симптомов. Обычно курс лечения составляет 7-14 дней.

Острый подагрический артрит.

Обычно применяют 50 мг (2 таблетки в оболочке) 3 раза в сутки до момента исчезновения симптомов, после чего дозу необходимо быстро уменьшить до полной отмены препарата. Заметное субъективное облегчение наступает обыкновенно в течение 2-4 часов, потепление и чувствительность удерживаются как правило, в течение 24-36 часов, отек обыкновенно исчезает в течение 3-5 дней. В случае лечения индометацином в объединении с кортикостероидами применяют 25 мг (1 таблетка в оболочке) 2 раза в сутки с одновременным снижением доз кортикостероидов (в среднем на 2,5 мг в пересчете на энкортон); через 7-10 дней добавочно можно уменьшить дозу стероидов на 2,5 мг в перерасчете на энкортон, одновременно увеличивая суточную дозу индометацина на 25 мг (1 таблетка в оболочке). Повторяя такую процедуру, можно получить оптимальные (малые) дозы стероидов, а при благоприятных условиях даже полностью их отменить.

Побочное действие.

Пищеварительный тракт: благодаря специальной форме препарата (кишечнорастворимая форма) побочные явления со стороны желудка и двенадцатиперстной кишки возникают относительно редко. Однако могут возникнуть: тошнота, боль в животе, изжога, рвота, понос, отсутствие аппетита, вздутие живота, пептическая язва, эрозии остальных участков пищеварительного тракта, гастроэнтерит, кровотечение с прямой кишки, язвенный стоматит, повреждения печени.

Центральная нервная система: в более чем 1% пациентов возникают головная боль и головокружение, сонливость, ощущение утомленности, а в менее чем 1% - беспокойство, ослабленные, непроизвольные движения, бессонница, расстройство концентрации внимания или сознания, ошеломление, обморок, периферические невропатии, невыразительная речь, ухудшению симптомов эпилепсии или паркинсонизма.

Органы чувств: в более чем 1% пациентов возникает шум в ушах, в менее чем 1%-отложение конкрементов в сетчатке, незаметный зрение или диплопия, расстройство слуха.

Сердечно-сосудистая система: в менее чем 1% пациентов возникают гипертония, тахикардия, загрудинная боль, нарушение сердечного ритма, сильное сердцебиение, сердечная недостаточность.

Сверхчувствительность: в менее чем 1% пациентов возникают аллергические реакции, в том числе анафилактоидного характера, внезапное падение давления, ангионевротический отек, бронхоспазм, удушье, пурпура, лимфангит, отек лёгких, повышена температура.

Кровь: в менее чем 1% пациентов возникают нарушения системы кроветворения, апластическая или гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, рассеянное внутрисосудистое сворачивания.

Лёгкие: в менее чем 1% пациентов возникают альбуминария, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, увеличение концентрации внебелкового азота, почечная недостаточность.

Другие: в менее чем 1% пациентов возникают отеки, увеличение массы тела, задержка жидкости, гипергликемия, гиперкалиемия, потливость, гематурия, кровотечение с родовых путей, кровотечение с носа, гинекомастия.

Противопоказания. Излишняя чувствительность к индометацину или остальных нестероидных противовоспалительных средств (в том числе до ацетилсалициловой кислоты).

Аспириновая астма. Обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Беременность и лактация.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Индометацин усиливает действие пероральных антикоагулянтов из группы кумарина (может вызывать кровотечения), а также сульфонамидов.

При совместном назначении индометацина с другими нестероидными противовоспалительными средствами, как напроксен, ибупрофен, ацетилсалициловая кислота, препарат не усиливает эффективности, но увеличивает частоту нежелательных действий, связанных с торможением синтеза простагландинов; может также привести к чрезмерного увеличение концентрации индометацина в сыворотке. Пробенецид увеличивает концентрацию индометацина в сыворотке. Индометацин увеличивает концентрацию в сыворотке метотрексата, солей лития и дигоксина, ослабляет действие гипотензивных средств (ингибиторов конвертазы ангиотензина, бета-адренолитиков, тиазидов), а также тормозит мочегонное действие некоторых диуретиков (фуросемид).

Передозировка. Максимальная суточная доза препарата составляет 150 - 200 мг (6 -8 таблеток в оболочке). Крупные дозы не усиливают эффективности препарата, но усиливают нежелательные действия. При передозировке возникают тошнота, рвота, интенсивная головная боль, дезориентация, расстройство сознания. Сразу ж (до 15 минут) после использования дозы препарата, которая превышает в несколько раз максимальную дозу, можно вызывать рвоту.

Особенности использования.

Специальные предупреждения и специальные меры предостережения при применении. Для того, чтобы избежать нежелательных действий индометацина, его необходимо применять в минимальных эффективных дозах. Больного необходимо предупредить про необходимость информирования врача в случае возникновения нежелательных действий индометацина. Это особенно касается больных пожилого возраста. Не

рекомендуется применять индометацин детям до 14 лет. Нестероидные противовоспалительные средства могут вызывать повреждения слизистой оболочки желудка, в первую очередь у пациентов с язвенной болезнью желудка, а также в людей, что курят и злоупотребляют алкоголем, и у пациентов пожилого возраста.

Долговременное использование индометацина может привести к повреждению

почек, а у больных с функциональными нарушениями почек - до возрастание явной почечной недостаточности. Индометацин может быть причиной отложение конкрементов в сетчатке и расстройства зрения. Во время использования индометацина необходимо тщательно анализировать всяки нарушения со стороны органов зрения. Метиндол может усиливать симптомы эпилепсии, паркинсонизма и психических заболеваний, поэтому следует осторожно применять больным с такими заболеваниями.

Не установлен безопасности индометацина у детей младше 14 лет.

Беременность и период кормления грудью

Не рекомендуется применять индометацин в период беременности. Использованный в третьем триместре, индометацин может вызывать у плода преждевременное закрытия боталовой артериальной протоки, что может быть причиной гипертонии в лёгочной артерии.

Метиндол тормозит агрегацию тромбоцитов, что может вызывать у плода склонность к кровотечениям. Нарушения функции почек может привести у плода до почечной недостаточности и маловодности. Метиндол абсолютно противопоказаний в третьем триместре беременности. Не проводили контрольных исследований относительно влияния индометацина на человеческий плод в первый и другой триместры беременности. В крыс крупные дозы индометацина вызывают увеличение количества абортов и мертвых плодов. Имея ввиду отсутствие данных, которые б касались человека, а также потенциальной возможности серьёзных нежелательных действий, не стоит применять индометацин в первом и другому триместрах беременности.

Индометацин выводится с молоком матери-кормилицы, поэтому в период его использования не следует кормить ребенка грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать действующие механические устройства. Метиндол может вызывать сонливость и ослабить способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Условия и сроки хранения. Срок годности - 4 года. Препарат сохранять при комнатной температуре (15°-25°С), в недоступном для детей месте. Защищать от света и влаги.

Метки: лекарства |
 
« Месулид   Метиндол ретард »