Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Прексиж

Прексиж (Prexige)

международное и химическое названия: Lumiracoxib; 2-[(2-[хлор-6-фторфенил)амино]-5-метил-бензолуксусная кислота;

Основные физико-химические характеристики: таблетки 200 мг: овальные красные, покрытые оболочкой, с надписью "NVR" на одной стороне и "OC" - на другой;

таблетки 400 мг: овальные красные, покрытые оболочкой, с надписью "NVR" на одной стороне и "OD" - на другой.

Состав 1 таблетка содержит 200 мг или 400 мг люмиракоксиба;

другие составляющие:

таблетки 200 мг: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, лактозы моногидрат, повидон, титана диоксид, магния стеарат, гипромелоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид чёрный (Е 172) и титана диоксид (Е 171);

таблетки 400 мг: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармелоза, повидон, магния стеарат, гипромелоза, макрогол, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид чёрный (Е 172) и титана диоксид (Е 171);

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Коксибы. Код АТС М01 АH XX.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Люмиракоксиб является активным, избирательным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Циклооксигеназа является ответственной за образования простагландинов. В терапевтических концентрациях люмиракоксиб не влияет на синтез простагландинов, который проистекает при активации ЦОГ-1, и соответственно не влияет на нормальное ЦОГ-1 – зависимые физиологические процессы в тканях, прежде всего в желудке, кишечнике, почках и тромбоцитах.

ЦОГ-2 активируется в ответ на воспалительные стимулы. Повышение активности фермента приводит к синтеза и накопления воспалительных простагландинов, прежде всего простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль.

В клинических фармакологических исследованиях люмиракоксиб вызвал дозозависимое торможение ЦОГ-2 в плазме, не подавляя ЦОГ-1. Выборочное торможение ЦОГ-2 люмиракоксибом обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие.

Фармакокинетика.

Люмиракоксиб быстро и почти полностью всасывается после приема внутрь. Пиковая концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема разовой дозы. Абсолютная биодоступность люмиракоксиба составляет приблизительно 74%.

Связывание люмиракоксиба с белками плазмы крови не зависит от концентрации и составляет приблизительно 98% при терапевтическом уровне в плазме.

Об"ем распределения составляет 9 л.

Через 5 час. после приема разовой дозы препарата концентрация люмиракоксиба в синовиальной жидкости была более высокой, чем в плазме, и оставались существенно более высокой, чем в плазме, в течение длительного времени. Степень связывания люмиракоксиба с белками плазмы в синовиальной жидкости в сравнении с плазмою не отличаются.

Люмиракоксиб проникав в плаценту крыс и кроликов.

Препарат метаболизируется в печени благодаря изоферменту 2С9 системы цитохрома Р450 с образованием трёх основных метаболитов: 4ь-гидрокси-люмиракоксиба, 5-карбокси-люмиракоксиба и 4ь-гидрокси-5-карбокси-люмиракоксиба. Кроме того, образуются разнообразные кнъюгаты (глюкурониды и сульфаты) этих метаболитов. Фармакологическое действие обуславливается большей частью люмиракоксибом, в основных метаболитов, что находятся в крови, ингибирующей активности относительно ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не выявлено.

Элиминация люмиракоксиба проистекает в основном путём метаболизма в печени. В неизменном состоянии с мочой выводится почти 5% дозы.

Период полувыведения люмиракоксиба из плазмы крови составляет почти 4 часа. Люмиракоксиб не накапливается в плазме

Показания к применению. Симптоматическое ослабленные боли при остеоартритах и ревматоидных артритах.

Ослабление острого боли.

Ослабление боли, вызванной первичной дисменореей.

Способ использования и дозы. Препарат принимают внутрь при приеме еды или независимо от приема еды.

Пища существенно не влияет на всасывание препарата, поэтому таблетки Прексижа можно принимать независимо от приема еды.

При остеоартритах и ревматоидном артрите рекомендована доза Прексижа составляет 200 мг 1 раз в сутки. Для отдельных пациентов может быть эффективным кратковременное применение препарата в дозе 400 мг 1 раз в сутки.

При дисменорее и остром боли рекомендована доза Прексижа составляет 400 мг 1 раз в сутки.

Побочное действие. Грипоподобные симптомы, инфекции дыхательных путей (например, бронхиты), инфекции мочевых путей, головокружение, головная боль, гипертензия, кашель, фарингит, абдоминальная боль, запор, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, усталость, отеки нижних конечностей.

Очень редко могут возникнуть кандидоз, инфекции уха и зубов, простой герпес, анемия, нарушение сна, мигрень, парестезии, онъюнктивите, сухость глаз, тремор, гипотензия, диспноэ, риниты, гастриты или язвы желудка, эзофагиты, афтозный стоматит, гингивит, высыпания, крапивница, боль в груди, озноб, жажда и т.д.

Противопоказания.

- Повышенная индивидуальная чувствительность к люмиракоксибу или какого угодно компонента препарата.

- Пациенты, у которых после приема ацетилсалициловой кислоты или остальных нестероидных противовоспалительных средств наблюдались астма, острые риниты, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница или другие аллергические реакции.

- Пациенты с активной пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями.

- Пациенты с воспалительным заболеваниям кишечника.

- Пациенты с выраженной застойной сердечной недостаточностью.

- Пациенты с клиренсом креатинина < 30 мл/минут.

- Пациенты с тяжелыми заболеваниями печени.

- Третий триместр беременности и период кормления грудью.

- Детский возраст.

Передозировка. Клинических случаев передозировка не наблюдалось.

В случае подозрение на передозировку необходимо освободить желудок, обеспечить клиническое наблюдение и при необходимости назначить симптоматическую терапию.

Особенности использования.

Влияние препарата на желудочно-кишечный тракт

Пациенты с язвой желудочно-кишечного тракта, кровотечениями, перфорацией или обструкциями в анамнезе имеют повышенный риск развития осложнений верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.

Влияние препарата на функцию почек

Почечные простагландины играют компенсационную роль в поддержании почечной перфузии, поэтому в условиях нарушенной почечной перфузии использования Прексижа может привести к торможению синтеза простагландинов и, Во-вторых, до изменений в почечному кровотоке, что, в свою очередь, приводит к нарушению функции почек.

Гипертензия и отеки

Прексиж следует применять с осторожностью у пациентов с сердечной недостаточностью, дисфункцией левого желудочка или гипертензией в анамнезе и у пациентов, у которых раньше наблюдались отеки за каких-либо причин.

Влияние препарата на функцию печени

Пациенты, у которых после применения препарата с являются любые симптомы и /или признаки нарушения функции печени, должны находиться под постоянным медицинским контролем. Если с являются признаки печеночной недостаточности и показатели функции печени отклоняются от нормы, использования препарата следует прекратить.

Влияние препарата на функцию сердечно-сосудистой системы

Выборочные ингибиторы СОХ-2 не является заменителями ацетилсалициловой кислоты в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку их недостаток влияет на количество тромбоцитов. Поскольку люмиракоксиб, что принадлежит до этого класса, не подавляет агрегацию тромбоцитов, антитромбоцитарное терапия не должна прерываться и, если показано, должна браться во внимание у пациентов с риском сердечно-сосудистых или остальных тромбоцитарных осложнений.

Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, Прексиж может маскировать симптомы лихорадки и другие признаки воспаление или инфекции.

Беременность и лактация.

Использование Прексижа у женщин, которые собираются забеременеть, не рекомендуется.

Нельзя использовать препарат в последнем триместре беременности, поскольку он подавляет синтез простагландинов, что может привести к отсутствии сокращений матки и преждевременной закрытия артериальной протоки.

Использование Прексижа у беременных женщин достаточной мерой не исследовалось, поэтому его не рекомендуется применять в первых двух триместрах беременности.

Неизвестно, или проникает люмирококсиб в молоко матери. Поэтому не рекомендуется применять препарат в период лактации.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально небезопасными механизмами

Исследования касающиеся влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работать с потенциально небезопасными механизмами не проводились. Однако пациенты, у которых возникает головокружение или ощущение сонливости после приема препарата должны воздержаться от вождения автотранспортом и работы с потенциально небезопасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При совместном применении Прексижа с антикоагулянтами для перорального использования наблюдалось незначительное, но существенное повышение протромбинового времени. Поэтому у пациентов, которые принимают варфарин или подобны лекарственные средства, следует контролировать активность антикоагулянта, особенно в первые несколько дней после начала лечения или смены дозы люмиракоксиба.

Прексиж, как и другие нестероидные противовоспалительные средства, может снижать эффективность диуретиков и антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек совместное использование ингибиторов АПФ и средств, которые подавляют циклооксигеназу, может привести к дальнейшего ухудшение функции почек, что, как правило, имеет обратный характер. Эту взаимодействие следует брать во внимание у пациентов, которые принимают Прексиж совместно с ингибиторами АПФ.

Прексиж может применяться одновременно с низкодозированной ацетилсалициловой кислотой. Совместного использования Прексижа с высокодозированной ацетилсалициловой кислотой или другими нестероидными противовоспалительными средствами следует избегать.

При совместном применении циклоспорина или такролимуса с Прексижом может повышаться нефротоксическое влияние циклоспорина или такролимуса. При комбинированном применении Прексижа с любым из этих препаратов следует проводить мониторинг функции почек.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре не выше 30°С в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

 
« Пироксикам-Дарница   Пресоцил »