Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Вольтарен Д

Вольтарен Д (Voltaren D)

международное и химическое название: диклофенак; (о-2, 6-дихлорофенил-амино)-фенил-уксусная кислота);

основные физико-химические свойства: белые, плоские, тригранные таблетки; с скошенными краями; с одной стороны надпись CG, с другого рельеф в виде V;

Состав. 1 растворимая таблетка содержит 50 мг диклофенака натрия;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметил крахмал, натрия кроскармелозы, аэросил, масло рициновое гидрогенизированное, тальк.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки диспергированные.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТС М01А В05.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Диклофенак – активное вещества Вольтарен Д, является нестероидной соединением с выраженными противоревматическими, жаропонижающими, анальгетическими и противовоспалительными свойствами. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в условиях эксперименту, считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаление, боли и лихорадки.

In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгетическое действие Вольтарена Д приводить к значительного снижения выраженности боли (как в покое, так и при движении), утренней скованности, припухлости суставов и, тем самым, к улучшению функционального состояния пациента.

При наличии воспаление, вызванного травмою или хирургическим вмешательствам, Вольтарен Д быстро устраняет как спонтанную боль, так и боль при движении, а также уменьшает воспалительную отечность тканей и отек в области хирургической раны. При одновременном применении с опиоидами для устранения послеоперационной боли Вольтарен Д существенно уменьшает потребность в опиоидах.

В клинических исследованиях было установлено, что Вольтарен Д проявляет также сильное анальгетическое действие при умеренно и сильно выраженных болевых ощущениях неревматического происхождения. Проведенные клинические исследования дали возможность установить, что Вольтарен Д способен устранять болевые ощущения и снижать выраженность кровопотерь при первичной дисменорее.

Фармакокинетика. После приема растворимых таблеток Вольтарена Д внутри активное вещество – диклофенак быстро абсорбируется из кишечного тракта, биодоступность диклофенака составляет 82 % от соответственного показателя после приема внутрь кишечнорастворной таблетки Вольтарена Д в той самой дозе. Средняя пиковая концентрация препарата в плазме, что составляет около 1 мкг/мл (3 мкмоль/л), достигается приблизительно через час после приема одной дозы Вольтарена Д натощак. Количество абсорбированной действующего вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Приём растворимых таблеток вместе с едой или сразу после неё не задерживает начало абсорбции, но уменьшает количество абсорбированной активного вещества приблизительно на 16 %, а максимальную концентрацию – на 50 %. Поскольку около половины диклофенака метаболизируется в период первого прохождения через печень ("эффект первого прохождения"), площадь под кривой зависимости концентрация / время (AUC) после приема растворимых таблеток почти в 2 раза меньшая, чем в случае парентерального введения эквивалентной дозы препарата. После повторного приема Вольтарена Д показатели фармакокинетики не меняются. При приеме рекомендованных интервалов между приёмами отдельных доз препарата кумуляция не отмечается.

Распределение. 99, 7% диклофенака связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином (99, 4%). Объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация отмечается на 2-4 часа позднее, чем в плазме. Мнимый период полувыведения с синовиальной жидкости – 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме концентрация действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и остается более высокой в течение 12 часов.

Биотрансформация. Биотрансформация диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но в основном - путём однократного и многократного гидроксилирования и метоксилования, который приводит к образованию несколько фенольных метаболитов (3’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’, 5-дигидрокси- и 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенака), большая часть которых конъюгируется с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов фармакологически активные, но значительно меньшей мерой, чем диклофенак.

Выведение. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет 263+56 мл/мин. Конечный период полураспада в плазме составляет 1-2 часа. Период полураспада 4 метаболитов, включая 2 фармакологически активных, также недлительный и составляет 1-3 часа. Один с метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенак, имеет длиннее период полураспада в плазме. Однако этот метаболит полностью неактивный в фармакологическом отношении.

Около 60 % от примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов интактной молекулы действующего вещества и в виде метаболитов, большая часть с которых также превращается в глюкуроновые конъюгаты. В неизменном виде экскретируется менее 1 % диклофенака. Остаток примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов через жёлчь, с калом.

Показания к применению.

Обострения остеоартрита;

болевой синдром позвоночного столба;

внесуставный ревматизм;

острые приступы подагры;

посттравматический и послеоперационная боль, воспалительный процесс и отек;

болевые или/и воспалительные состояния в гинекологии, например, первичная дисменорея или аднексит).

Как вспомогательный препарат при лечении инфекций уха, носа, горла (например, фаринготонзиллиты, отите), сопровождающиеся выраженным болью и воспалением. Согласно с общими принципами лечения, терапия этих инфекций должна включать средства этиологического лечения. Лихорадка, сама по себе, не является показаниям для применения препарата.

Вольтарен Д эффективный также при приступах мигрени.

Способ использования и дозы. Использование Вольтарена Д (таблетки растворимые) за вышеуказанными показаниями показано только для кратковременного лечения.

Вольтарен Д следует принимать до еды. Для этого таблетку опускають в стакан воды, размешивают до полного растворения и выпивают. Поскольку в стакане может оставаться уверенное количество активного вещества, рекомендуется ополоснуть стакан незначительной количеством воды и выпить снова.

Взрослые. Рекомендованная начальная доза для взрослых – 2-3 растворимые таблетки Вольтарена Д в сутки. В случае умеренного течения заболевания, как и для детей старше 14 лет, достаточным является прием 2 таблеток Вольтарена Д в день. Общая суточная доза должна распределяться на 2-3 приема.

При первичной дисменорее суточная доза должна подбираться индивидуально и составлять 1-3 растворимые таблетки Вольтарена Д в сутки. Сначала назначается 1-2 таблетки, а потом, при необходимости, в течение следующих несколько менструальных циклов доза препарата повышается до максимальной, что составляет 4 таблетки в сутки. Лечение следует начинать при появлении первых симптомов заболевания и, в зависимости от симптоматики, продолжать в течение несколько дней.

Дети. Вольтарен Д, таблетки растворимые, не рекомендуется для лечения детей до 14 лет через высокое содержимое активного вещества в таблетке.

Побочное действие.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, ощущение спазмов, диспепсия, вздутие живота, анорексия, желудочно-кишечные кровотечения (кровь в кале, мелена, диарея с примесью крови), язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся и не сопровождаются кровотечением или перфорацией, в единичных случаях – афтозный стоматит, глоссит, смены со стороны пищевода, возникновения диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, нарушение со стороны нижних отделов кишечнике, такие как неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона, запоры, панкреатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, простое и системное головокружение, сонливость; в единичных случаях – нарушение чувствительности, включая парестезии, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздраженность, судороги, депрессия, ощущение тревоги, ночные страхи, тремор, психические нарушения, асептический менингит.

Со стороны органов чувств: в отдельных случаях – нарушение зрения (нечеткость зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: кожное высыпание, крапивница; в отдельных случаях – буллезные высыпания, экзема, мультиформная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, синдром Лайела (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадения волос, фоточувствительные реакции, пурпура, включая аллергическое пурпуру.

Со стороны почек: отеки, острая почечная недостаточность, смены осадка мочи (гематурия, протеинария), интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.

Со стороны печени: повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатит, который сопровождается и не сопровождается желтухой; в единичных случаях – молниеносный гепатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.

Реакции гиперчувствительности: бронхиальная астма, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая гипотензию. В отдельных случаях – васкулит, пневмонит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в груди, гипертензия, застойная сердечная недостаточность.

Противопоказания. Язва желудка или кишечника. Известна гиперчувствительность к действующему веществу или остальных компонентов препарата. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), Вольтарен Д также противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приёмом ацетилсалициловой кислоты или остальных препаратов, которые имеют способность ингибировать простагландин-синтетазу.

Передозировка. Лечение острого отравления НПВС заключается в использовании мероприятий поддерживающей и симптоматической терапии. Типовой для передозировки Вольтарена Д клинической картины не существует.

Симптоматические и поддерживающие меры показаны при таких осложнениях, как гипотензия, почечная недостаточность, судорожный синдром, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и торможение дыхания. Маловероятно, что такие специфические лекарственные меры, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, станут полезными для выведения НПВС, поскольку активные вещества этих препаратов большей частью связываются с белками крови и испытывают интенсивного метаболизма.

Особенности использования. Начало действия Вольтарена Д наступает быстро, что делает его особенно пригодным для лечения острых болевых и воспалительных состояний, а также для пациентов, которые имеют трудности с проглатыванием обыкновенных таблеток.

В период лечения, в любое время, могут возникнуть желудочно-кишечные кровотечения или развиться язва желудочно-кишечного тракта, которая иногда усложняется перфорацией. Этим осложнениям не обязательно предшествуют симптомы-предвестники или "язвенный анамнез". Более тяжелые последствия наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В тех отдельных случаях, когда у пациентов, которые получают Вольтарен Д, развиваются отмеченные осложнения, препарат следует отменить.

У пациентов, которые раньше не принимали Вольтарен Д, в период приема этого препарата, как и при лечении другими НПВС, в отдельных случаях могут развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции.

Благодаря своим фармакодинамическим свойствам, Вольтарен Д, как и другие НПВС, может маскировать признаки и симптомы, характерны для инфекций.

Предостережение. Во время приема препарата необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с симптомами, что указывают на заболевания желудочно-кишечного тракта или "язвенный анамнез", больных на язвенный колит или болезнь Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени.

Как и при лечении другими НПВС, может повышаться уровень одного или несколько печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном Д как предупредительный заход показано регулярное исследования функции печени. Если нарушение со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, или если развиваются признаки или симптомы, что указывают на заболевания печени, а также в этом случае, когда возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, высыпание и т. д.), Вольтарен Д следует отменить. Гепатит на фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений. Осторожность необходима при назначении Вольтарена Д больным с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.

Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особенная осторожность необходима при лечении Вольтареном Д пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, которые получают диуретические средства, а также больных, которые имеют значительное снижение объема циркулирующей плазмы любой этиологии, например, до и после массовых хирургических вмешательств. В таких случаях в период использования Вольтарена Д как предупредительный препарат рекомендуется регулярный контроль функции почек. После отмены препарата функция почек, как правило, возобновляется к начальному уровню.

Потребность в лечении Вольтареном Д, как правило, существует только в течение короткого периода. Однако в этом случае, когда, невзирая на рекомендации касающиеся использования, Вольтарен Д применяется в течение длительного периода, рекомендуется, как и при длительном применении остальных НПВС, контролировать состояние периферической крови.

Вольтарен Д, как и другие НПВС, может кратковременно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому пациентам с нарушениями гемостаза необходимый внимательный лабораторный контроль.

Учитывая общие медицинские положения, осторожность при использовании препарата необходима и пациентам пожилого возраста. Особенно это касается ослабленных пациентов или пациентов с низкой массой тела; им рекомендуется назначать Вольтарен Д в минимальной эффективный дозе.

Беременность и лактация. В период беременности Вольтарен Д следует назначать только в вынужденных случаях и только в минимальной эффективной дозе. Как и в случае использования остальных ингибиторов простагландин-синтетазы, эти рекомендации особенно важные в последние 3 месяца беременности (возможно торможение сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериальной протоки у плода).

После приема Вольтарена Д в дозе 50 мг каждые 8 часов активное вещество проникает в грудное молоко, но поскольку нежелательных явлений препарата у новорожденных, которые кормятся грудью, не наблюдалось, это количество, очевидно, была незначительной.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациентам, у которых в период приема Вольтарена Д возникают головокружение или другие неприятные ощущения со стороны центральной нервной системы, включая нарушение зрения, управлять автотранспортом или другими механизмами не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Вольтарен Д может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови.

Вольтарен Д, как и другие НПВС, может угнетать активность диуретиков. Одновременное использование калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови (этот показатель следует регулярно контролировать).

Одновременное системное использование НПВС может увеличить частоту побочных реакций Вольтарена Д.

Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния Вольтарена Д на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения про повышение риска кровотечений у пациентов, которые одновременно принимали Вольтарен Д и антикоагулянты. Поэтому за такими пациентами рекомендуется тщательное наблюдение.

В клинических исследованиях установлен, что Вольтарен Д может применяться совместно с пероральными противодиабетическими средствами и не изменяет их лечебное действие. Однако известные отдельные сообщения про развитие в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что потребовало изменить дозу сахаропонижающих препаратов в период использования Вольтарена Д.

Необходима осторожность при применении НПВС менее чем за 24 часа до или после приема метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Влияние НПВС на синтез простагландин в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.

Имеются отдельные сообщения про развитие судорог у больных, которые получают одновременно хинолоновые производные и НПВС.

Условия и срок хранения. Хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С, предотвращать от действия жидкости.

Срок годности - 2 года.

 
« Вольтарен   Вольтарен Рапид »