Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Сетронон

Сетронон. Setronon®

Состав лекарственного средства:

действующее вещество: oндансетрон;

1 мл раствора включает 2 мг ондансетрона гидрохлорида дигидрат в пересчете на ондансетрон;

другие составляющие: кислоты лимонной моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту.

Антагонисты 5НТ3-рецепторов серотонина. Код АТС А04А А01.

Клинические характеристики.

Показания. Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных цитотоксичной химио- или лучевой терапией; послеоперационные тошнота и рвота.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к составляющим препарата.

Способ использования и дозы. Препарат может вводиться внутримышечно или внутривенно, путём одноразовой медленной инъекции или путём инфузии. Доза зависит от степени выраженности рвотной реакции в ответ на проведение цитостатической терапии.

Химиотерапия и лучевая терапия:

суточная доза для взрослых, как правило, составляет 8 - 32 мг, исходя из нижеприведенных критериев.

Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия:

Взрослым назначают по 8 мг внутривенно струйно медленно или внутримышечно, непосредственно перед началом терапии или через 12 часов после начала терапии.

Для профилактики поздней или длительной рвоты после первых 24 часов следует продолжать использование препарата по 8 мг дважды в сутки в течение 5 дней после окончания курса противоопухолевой терапии.

Высокоэметогенная химиотерапия:

- одноразово 8 мг внутривенно медленно непосредственно перед началом курса;

- потом внутривенно струйно – по 8 мг каждые 2 - 4 часа; или внутривенно капельно непрерывно со скоростью 1 мг/час в течение 24 час; или капельно непосредственно перед началом химиотерапии в дозе 32 мг, разведены в 50 - 100 мл соответствующего инфузионного раствора в течение 15 мин.

В случае выраженной рвотной реакции при проведении химиотерапии эффективность ондансетрона можно увеличить путём разового внутривенного введения глюкокортикоида (например, 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона до начала химиотерапии);

- для профилактики рвоты в следующие дни – 8 мг внутрь дважды в сутки в течение 5 дней или после окончания курса химиотерапии.

Дети. Детям препарат назначается в дозе 5 мг/м2 поверхности тела внутривенно, непосредственно перед началом химиотерапии, потом, через 12 час – 4 мг перорально (1 таблетка); рекомендуется продолжить лечение в дозе 4 мг дважды в сутки перорально (2 рази по 1 таблетке) в течение 5 дней.

Больные пожилого возраста. Изменять дозу препарата нет необходимости.

Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не нужно. При значительном поражении печени уменьшается клиренс ондансетрона, причём увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить максимально до 8 мг в сутки.

Послеоперационная тошнота и рвота:

Взрослые: следует ввести разовую дозу 4 мг внутримышечно или внутривенно, струйно, медленно на начало анестезии.

Для снижения тошноты и рвоты, которые возникли, рекомендуется внутремышечное или медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 4 мг.

Внутремышечно в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введенный одномоментно в дозе, которая не превышает 2 мл (4 мг)!

Дети (2 года и старше): для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты при общей анестезии препарат может быть назначен в разовой дозе 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной внутривенной инъекции до или после индукции анестезии.

Для смягчения тошноты и рвоты, которые возникли в послеоперационном периоде у детей рекомендуется медленное внутривенное введение разовой дозы препарата 0,1 мг/кг (максимально до 4 мг).

Относительно предупреждения и лечения послеоперационной тошноты и рвота у детей возрастом до

2 лет достаточного опыта нет.

Больные пожилого возраста. Изменять дозу препарата нет необходимости.

Больные с поражением почек и печени. При поражении почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не нужно. При значительном поражении печени уменьшается клиренс ондансетрона, причём увеличивается время полувыведения его из плазмы, поэтому дозу необходимо снизить максимально до 8 мг в сутки.

Проведение инфузии. Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часа при температуре 2 - 8°С. Во время проведения инфузии защиты от света не нужно; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 часа при естественном освещении или нормальном освещении.

При разведении инъекционного раствора можно применять следующие инфузионные растворы:

- 0,9% инфузионный раствор натрия хлорида;

- 5% инфузионный раствор глюкозы;

- 10% инфузионный раствор манита;

- инфузионный раствор Рингера;

- 0,3 % инфузионный раствор калия хлорида и 0,9% инфузионный раствор натрия хлорида;

- 0,3% инфузионный раствор калия хлорида и 5% инфузионный раствор глюкозы.

Введение инъекционного раствора в одном шприце с другим лекарственным препаратом не допускается.

Побочные реакции.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея, иногда транзиторное повышение активности аминотрансфераз, недостаточность функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, в единичных случаях с депрессией ST, брадикардия, аритмии, понижение артериального давления.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, временное нарушение остроты зрения (при быстром внутривенном введении), спонтанные двигательные нарушения, приступы судорог, затруднения центральной нервной системы, парестезии, слабость, экстрапирамидная симптоматика, обморок.

Другие: ощущение жара и прилив крови к лицу, гипокалиемия, гиперкреатининемия.

Передозировка. При передозировке возможно обострение симптомов, которые описаны в разделе «Побочные реакции».

Лечение: отмена препарата и симптоматичная терапия, направленная на поддержку жизненно важных функций. Специфичного антидота нет.

Использование в период беременности или кормление грудью. Данные про тератогенность для человека отсутствуют, поэтому во время беременности применение препарата не рекомендуется. Ондансетрон выводится с материнским молоком, поэтому в период применения препарата необходимо прекратить кормление грудью.

Дети. Данные касающиеся использования ондансетрона для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей до 2-х лет ограничены.

Особенности использования. При назначении пациентам с умеренными и выраженными нарушениями функции печени не рекомендуется превышать дозу 8 мг/сутки. При очень выраженной рвотной реакции в результате химиотерапии эффективность препарата можно повысить путём разового внутривенного введения глюкокортикоидов (например 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

У некоторых пациентов, с чрезмерной чувствительностью к остальным высокоселективным антагонистов рецепторов 5-НТ3 (серотонина), отмечалась реакция сверхчувствительности и к ондансетрону. Ондансетрон увеличивает время прохождения через толстую кишку, поэтому за больными с признаками подострой непроходимости кишечника после применения препарата необходимо особенное наблюдение.

Инфузионный раствор готовят непосредственно перед применением. В случае необходимости он может храниться в течение 24 час при температуре 2 - 8°С при обычной освещенности. Во время проведения инфузии защита от света не нужна; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 час при природном освещении.

Стерилизация ампул в автоклаве запрещена.

Способность влиять на скорость реакции при вождении автотранспорта или другими механизмами. Во время лечения препаратом следует удерживаться от вождения автотранспорта и работать с сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий. Препарат в виде инфузионного раствора при концентрации ондансетрона 16 - 160 мкг/мл (8 мг/500 мл - 8 мг/50 мл) может вводиться через Y-подобный катетер совместно с такими препаратами:

- цисплатин при концентрации до 0,48 мг/мл (например, 240 мг/500 мл) при применении в течение 1 - 8 час;

- 5-фторурацил при концентрации до 0,8 мг/мл (например, 2,4 г/3 л или 400 мг/ 500 мл) при применении с минимальной скоростью 20 мл/час (500 мл/24 час.). Концентрация 5-флюороурацила выше 0,8 мг/мл может вызвать осаждение ондансетрона. Раствор 5-флюороурацила для инфузии может содержать не более 0,045% магния хлорида вместе с другими совместимыми компонентами;

- карбоплатин при концентрации до 0,18 мг/мл – 9,9 мг/мл (например, 90 мг/500 мл – 990 мг/100 мл), введение в течение 10 - 60 минут;

- этопозид при концентрации до 0,144 – 0,25 мг/мл (например, 72 мг/500 мл – 250 мг/1000 мл), введение в течение 30 - 60 минут;

- цефтазидим в дозе 250 мг – 2 г с добавлением дистилированной воды для инъекций, с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (например, 250 мг/2,5 мл или 2 г/10 мл), введение в течение 5 минут;

- циклофосфамид в дозе 100 мг – 1 г с добавлением дистилированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (100 мг циклофосфамиду/5 мл), введение в течение 5 минут;

- доксорубицин в дозе 10 - 100 мг с добавлением дистилированной воды для инъекций с помощью, рекомендованным изготовителем, в виде внутривенной болюсной инъекции (10 мг/5 мл), введения в течение 5 минут;

- при применении с дексаметазоном возможно введение 20 мг фосфорнокислой натриевой соли дексаметазона медленно, в течение 2 - 5 минут, в виде внутривенной инъекции через У-подобное соединение инфузионного апарата, через которое приблизительно в течение 15 минут проходит 8 - 32 мг ондансетрона, разведенного в 50 - 100 мл основного инфузионного раствора.

Препарат не следует применять в одном шприце или в одной капельнице с другими лекарственными средствами.

Ондансетрон метаболизируется ферментной системой – цитохром Р450 печени, поэтому ферментативные индукторы или ингибиторы могут изменять его клиренс и время полувыведения препарата.

Следует придерживаться осторожности при одновременном применении:

- с индукторами цитохрома CYP2D6 и CYP – барбитурати, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин, рифампицин, толбутамид;

- с ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP – алопуринол, макролидные антибиотики, антидепресанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, иметидин, эстрагенные пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, флуконазол, фторхинолони, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинид, верапамил.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Ондансетрон - высокоселективный антагонист рецепторов 5-НТ3 (серотонина). Медикаменты цитостатической химиотерапии и радиотерапия могут вызывать повышение уровня серотонина вследствие раздражения слизистой оболочки желудка и тонкого кишечника, что, в свою очередь, путём активации вагусных аферентных волокон, которые содержат рецепторы 5-НТ3, вызывает рвотный рефлекс. Раздражение вагусных аферентных волокон может привести к повышению уровня серотонина и в area postrema, что находится в нижней части четвертого желудочка мозга, что также способствует возникновению рвоты вследствие стимуляции расположенных там рецепторов 5-НТ3. Ондансетрон тормозит возникновение рвотного рефлекса вследствие антагонистического действия на рецепторы 5-НТ3, которые находятся на нейронах как центральной, так и периферической нервной системы. Очевидно, на этом механизме действия базируется предупреждения и лечения послеоперационного и вызванного цитостатической терапией рвоты и тошноты.

Фармакокинетика. При внутривенном введении в дозе 0,15 мг/кг взрослым до 75 лет максимальная концентрация в крови составляет, в среднем, приблизительно 100 нг/мл, у пациентов старше 75 лет – 170 нг/мл. При внутривенной инфузии 32 мг в течение 15 минут максимальная концентрация достигает 264 нг/мл. При внутримышечном введении максимальная концентрация ондансетрона в крови регистрируется через 10 минут после инъекции и составляет около 25 нг/мл. Связывание с белками плазмы – 70 - 76%. Основная часть введеной дозы (85 - 90%) гидроксилируется в печени с участием цитохрома P‑450 к соединениям индольного цикла, а далее конъюгирует с глюкуроновой и серной кислотами. Общий объем распределения составляет 1,9 л/кг, период полувыведения в зависимости от возраста – от 3,5 до 5,5 часа. Препарат экскретируется из организма почками, при этом 5% введеной дозы выводится в неизменном виде. Фармакокинетические параметры ондансетрона не меняются при его многоразовом введении.

У детей, а также у лиц с поражениями печени уменьшается общий клиренс, у пациентов пожилого возраста увеличивается период полувыведения и общий клиренс препарата. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 15 - 60 мл/минут) снижены системний клиренс и объем распределения ондансетрона, результатом чего является клинически незначительное увеличение периода полувыведения препарата. У женщин уровень максимальной концентрации и биодоступность препарата выше, а клиренс и уровень распределения более низкие, чем у мужчин.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические характеристики: прозрачный бесцветный раствор.

Несовместимость. Не наблюдалась.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при комнатной температуре 15- 25°С.

 
« Папаверин-Дарница раствор для инъекций   Трописетрон »