Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Кавинтон форте

Кавинтон форте - Cavinton forte

Общая характеристика:

Международное название: винпоцетин;

Основные физико-химические характеристики: круглые, плоские таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с надписью “10 mg” на одной стороне и насечкой на другой; диаметр таблеток приблизительно 8,0 мм.

Состав. 1 таблетка Кавинтон форте содержит винпоцетина 10 мг;

другие составляющие: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06B X18.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Винпоцетин обладает комплексным механизмом лечебного действия, благоприятно влияя на церебральный метаболизм и мозговой кровоток, а также на реологические свойства крови.

Нейропротективное действие: винпоцетин тормозит развитие цитотоксических реакций. Является селективным блокатором Са2+/калмодулинов зависимостей фосфодиэстеразы (ФДЕ) циклической гуанидин-монофосфорной кислоты (цГМФ). Блокада энзима ФДЕ и повышение уровней AMФ и цГМФ головного мозга обеспечивают улучшение церебрального кровообращения и снижение агрегации тромбоцитов.

Нейропротективное действие винпоцетина повышено с блокадой вольтажзависимых канальцев Na+ и Са2+ и защитой нейронов от неадекватного в условиях гипоксии поступления Na+ и вызванного им поступления излишнего Са2+ в клетку. Взаимодействие винпоцетина с рецепторами глютамату защищает нервные клетки от цитотоксического действия глютамата и N-метил-D-аспартату, а также α-амино-3-гидрокси-5-метил-4-изоксазол-пропионовой кислоты.

Винпоцетин усиливает нейропротекторное действие аденозина, блокируя его утилизацию. Обладает прямым антиоксидативным действием, препятствуя образованию реактивных субстанций.

Усиливает метаболические процессы в головном мозге, увеличивая потребление глюкозы и кислорода тканью головного мозга. Повышает способность нейронов переносить гипоксию; улучшает кинетику глюкозы в церебральных структурах; переводит процесс разложения глюкозы на энергетически более щадящий, аэробный путь.

Увеличивает концентрацию АТФ и сравнения АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обменные процессы норадреналина и серотонина головного мозга; стимулирует путь норадренергической системы.

Сосудистое действие (улучшение микроциркуляции). Винпоцетин блокирует агрегацию тромбоцитов; снижает повышенную вязкость крови; увеличивает способность эритроцитов к деформации и снижает чувствительность эритроцитов к О2, способствуя отдаче кислорода тканинам; блокирует утилизацию эритроцитами аденозина.

Выборочное усиление кровообращения головного мозга: увеличивает церебральную фракцию минутного объема крови; снижает резистентность сосудов головного мозга без существенной смены показателей системного кровообращения (давление, минутный объем, частота пульса, общая периферическая резистентность); не только не имеет эффекта “обделения”, но и усиливает кровоснабжение, в первую очередь в пораженных, ишемических участках с низкой перфузией (обратный эффект “обделения”).

Фармакокинетика. Всасывание: быстро всасывается и через час после приема внутрь его концентрация в крови достигает максимума. Всасывание проистекает в основном в проксимальных отделах пищевого тракта. При прохождении через стенку кишки не поддается метаболизму.

Распределение. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2–4 час после приема внутрь. Концентрация в тканях головного мозга не превышает такую в крови. В организме человека 66% винпоцетина вступает в связь с белками, биодоступность при приёме внутрь – 7%, объем распределения 246,7±88,5 л, что указывает на хороший распределение в тканях. Клиренс, равна 66,7 л/час, превышает плазменный объем печени (50 л/час) и свидетельствует про внепеченочный метаболизм винпоцетина.

Биотрансформация. Главный метаболит винпоцетина, апо-винкаминовая кислота (АВК), образуется в организме человека в количества 25–30% в процессе метаболизма вследствие первичного прохождения винпоцетина через печень. Сравнительно с внутривенним введением после приема препарата внутрь величина AUC АВК большая в два раза. Другие метаболиты винпоцетина: гидрокси-винпоцетин, гидрокси-АВК, глицинат дигидрокси-апо-винкаминовой кислоты а также сульфатни и глюкуронидни конъюгаты. В исследованных млекопитающих и человека количество винпоцетина, виведеного в неизменной форме, составляет несколько процентов.

Заболевания печени и почек не влияют на метаболизм винпоцетина.

Выведение. При повторных приёмах внутрь 5 и 10 мг доз препарата кинетика носит линейный характер, плазменные концентрации в стадии насыщения отвечают 1,2±0,27 нг/мл и 2,1±0,33 нг/мл. Время полувыведения для человека 4,83±1,29 час. Выводится с мочой и каловыми массами в соотношении 3:2. Выведение АВК осуществляется путём гломерулярной фильтрации. Время полувыведения зависит от дозы винпоцетина и режима дозировки.

Пожилой возраст. По данным клинических исследований существенных различий в кинетике препарата при тестировании у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов нет, препарат не кумулируется. Больным с заболеваниями печени и почек Кавинтон форте назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции дает возможность проводить длительные курсы лечения.

Показания для использования. Неврология: разные формы нарушения кровообращения головного мозга: состояние после мозгового инсульта, сосудистая деменция, вертебробазилярная недостаточность, атеросклероз сосудов головного мозга, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия для устранения неврологических и психических симптомов нарушения мозгового кровообращения.

Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сосудистой оболочки и сетчатки глаза.

Отология: снижение слуха перцептивного характера, болезнь Меньера, звон в ушах.

Способ использования и дозы. Принимать внутрь после приема еды по 5–10 мг Кавинтон форте 3 раза в сутки, суточная доза составляет 15–30 мг.

Клиническое улучшения проистекает как правило через 1–2 недели от начала лечения. Продолжительность курса лечения 2–3 месяца или дольше.

При заболеваниях печени и /или почек принимают вышеуказанные дозы.

Побочное действие. Со стороны ССС: (0,1%) депрессия ST, удлинения интервала QT, тахикардия, экстрасистолия, однако наличие причинной связи между побочными действиями и лечением Кавинтоном не доказана, поскольку в природной популяции эти симптомы наблюдаются с такой же частотой;

(0,8%): смена кровяного давления (чаще снижение), покраснение кожи.

Со стороны центральной нервной системы: (0,9%) нарушение сна (бессонница, повышенная сонливость), головокружение, головная боль, общая слабость (симптомы могут быть проявлениями основного заболевания).

Со стороны системы пищеварение: (0,6%) тошнота, изжога, сухость во рту.

Со стороны иммунонй системы: (0,2%) аллергические реакции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, беременность, период лактации. Детский возраст (через недостаточность опыта клинического использования).

Передозировка. Симптомы передозировки не известны. По данным литературы доза 60 мг/сут является безопасной. Одноразовый прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием ни кардиоваскулярных, ни остальных побочных эффектов.

Особенности использования. Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, которые вызывают удлинения QT, требуют проведение периодического контроля ЭКГ.

В случае непереносимости лактозы необходимо взять во внимание, что одна таблетка Кавинтону форте – 83 мг.

С осторожностью применяют препарат при аритмиях тяжелого течения.

Использование препарата в период беременности и в период лактации противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, при этом концентрация препарата в плаценте и в крови плоду ниже, чем в крови беременной. Тератогенное действие препарата не выявлено. В доклинических исследованиях с большими дозами препарата в некоторых случаях появлялась кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, возможно, в результате усиления плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В до клинических исследованиях с применением радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышала такой показатель в крови взрослого животного.

Использование винпоцетина в период лактации противопоказано через выделение винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений о безопасности применения препарата у грудных детей. После приема одной дозы винпоцетина в течение часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата.

Подобно остальным препаратам, которые вызывают побочные явления со стороны центральной нервной системы, необходимо проявлять осторожность при вождении автомобиля и работе с другими рабочими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование винпоцетина с β-блокаторами (хлоранололом, пиндололом), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлортиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное использование винпоцетина и α -метилдопы иногда причиняло некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении необходим регулярный контроль давления крови.

Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, что подтверждают возможность взаимодействий, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении винпоцетина с препаратами, которые воздействуют на центральную нервную систему, антиаритмическими и антикоагулянтными средствами.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре 15 – 30°С, в защищенном от света месте.

Срок годности – 5 лет.

 
« Кавинтон   Кальция гопантенат »