Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Винпоцетин

Винпоцетин (Vinpocetine)

международное и химическое названия: vinpocetine; этиловый эфир аповинкаминовой кислоты;

Основные физико-химические характеристики: круглые, обоевыпуклые таблетки белого цвета, с гладкой поверхностью, без пятен и зазубрин;

Состав. 1 таблетка содержит 5 мг винпоцетина;

другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал модифицированный, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие и ноотропные средства. Код АТС N06B X18.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Винпоцетин влияет на метаболические процессы в тканях головного мозга, улучшает мозговой кровоток, что, соответственно, увеличивает снабжение кислорода до его клеток.

Замедляет тканевые и метаболические нарушения, вызванные недостаточным кровоснабжениям мозга. Благодаря повышению использования глюкозы и кислорода, а также улучшению аэробного метаболизма лекарственный препарат проявляет нейропротекторное (церебропротекторное) действие против нервной ткани в условиях гипоксии и дефицита питательных веществ. Активируя аденилатциклазу и подавляя фосфодиэстеразу, увеличивает концентрацию цАМФ и АТФ и АДФ в клетках мозга.

Улучшение микроциркуляции обусловленное подавлением агрегации и адгезии тромбоцитов, а также снижением вязкости крови под влиянием лекарственного средства. Винпоцетин уменьшает риск образования тромбов в просвете артерии.

Увеличивает накопление высокоэнергетических соединений в эритроцитах, делает их более эластичными и тормозит поглощения ними аденозина. Под влиянием винпоцетина растет родство гемоглобина до кислорода и дополнительный транспорт последнего. Винпоцетин выборочно расширяет кровеносные сосуды мозга, в том числе малые артерии. Незначительно, но заметно, уменьшает противодействие артерии и артериол большого круга кровообращения. Тормозит активность Са2+-кальмодулин-в зависимостей цГМФ-фосфодиэстеразы и повышает уровень цГМФ в гладкой мускулатуре сосудов, вызывая их расслабление. Обеспечивает наиболее кровоснабжения коркового слоя головного мозга. Винпоцетин не производит синдрома обделения, а наоборот – усиливает кровоснабжение ишемизированных, но еще жизнеспособных участков головного мозга.

Фармакокинетика.

Всасывание

Биологическая доступность винпоцетина при пероральном применении составляет 70% и увеличивается при применении лекарственного средства в период или сразу после еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час после приема лекарственного средства.

Распределение

Средний объем распределения составляет Vd = 2,87 л/кг, что свидетельствует про значительное проникновение лекарственного средства в ткани. В плазме крови винпоцетин полностью связывается с белками и недоступный в свободном виде. Не установлен кумулирование препарата при пониженном клиренсе креатинина.

Метаболизм

Винпоцетин быстро и полностью метаболизируется с образованиям полярных соединений, в том числе аповинкаминатной кислоты, которая быстро выводится с мочой.

В связи с быстрым метаболизмом винпоцетина оценивание его фармакокинетики проводят на основании выяснения концентрации в крови аповинкаминатной кислоты.

Элиминация (выведение)

При пероральном применении период полувыведения составляет приблизительно 5 часов. Большая часть препарата выводится с мочой в виде метаболитов. В неизменном виде выводится только несколько процентов препарата.

Показания к применению. Хронические нарушение мозгового кровообращения, транзиторные ишемические атаки, состояния после перенесение ишемического инсульта, деменция, вызванная нарушением мозгового кровообращения, атеросклероз, посттравматическая и гипертоническая энцефалопатия, вертебробазилярная и цереброваскулярная недостаточность.

В офтальмологии при хронических сосудистых заболеваниях (диабетическая ретинопатия, ангиоспазм и тромбоз центральной артерии или вены сетчатки глаза).

В отологии при снижении остроты слуха сосудистого, токсичного или другого генеза, болезнь Меньера, идиопатический шум в ушах.

Способ использования и дозы. В начале лечения винпоцетин рекомендовано применять по 5 - 10 мг (1 - 2 таблетки) три раза в сутки в период или сразу после еды. Для поддерживающей терапии назначают по 5 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, в период или сразу после еды. Максимальная суточная доза – 1мг/кг. Курс лечения составляет 1 - 2 мес.. В поддерживающих дозах может применяться длительное время.

Побочное действие. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, заторможенность, слабость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: замедление внутреннежелудочковой проводимости, гипотензия, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, изжога.

Со стороны кожных покровов: незначительное покраснение кожи лица и шеи, потливость.

У отдельных пациентов могут отмечаться исчезающие кожные аллергические реакции, ощущение жара.

Противопоказания. Винпоцетин не следует применять у пациентов с повышенной чувствительностью к винпоцетину или остальным компонентам препарата, при острой ишемической болезни сердца, в острые стадии геморрагического инсульта; в период беременности и лактации, при повышенном внутричерепному давления.

Передозировка. Симптомы: гипотензия, заторможенность, тошнота, рвота.

Лечение: симптоматическое. Назначают кардиотонические средства, контролируют уровень артериального давления и ЭКГ, возможно проведения форсированного диуреза.

Особенности использования. Следует с осторожностью назначать винпоцетин больным с сердечной декомпенсацией, что сопровождается брадикардией, в которых на ЭКГ наблюдается удлинения интервала QT. При геморрагических инсультах винпоцетин можно назначать не раньше, как через 2 недели после острой фазы заболевания. Не рекомендуется назначать больным с лабильным артериальным давлением. С осторожностью назначают больным, которые принимают антигипертензивные средства.

Нет достаточных данных касающихся использования этого лекарственного средства для лечения детей.

Беременность и лактация

Винпоцетин может проникать через плаценту и выделяться в грудное молоко, поэтому не рекомендовано применять винпоцетин под время беременности и кормления грудью.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами, которые нуждаются большого концентрации внимания.

Во время применения препарата следует сохранять осторожность при вождении транспортом и работе с сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Повышает риск развития кровотечений при одновременном применении с гепарином. При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света, сухом месте при температуре 15 - 25°С. Срок годности – 3 года.

 
« Валордин   Винпоцетин - концентрат для приготовления раствора для инфузий »