Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Рисперон

Рисперон (Risperon)

Международное название: risperidone;

Основные физико-химические характеристики: таблетки, покрытые оболочкой, жёлтого цвета, круглой формы, с насечкой;

Состав. 1 таблетка содержит рисперидона 2, 0 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, покрытие для нанесения оболочки.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТС N05A X08.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Рисперидон – селективный антагонист 5-НТ2- серотонинергических и D2-дофаминергических рецепторов в центральной нервной системе; он блокирует также a1-адренергические и, меньшей мерой, гистаминовые Н1- и a1-адренергические рецепторы, не обнаруживая влияния на холинергические рецепторы. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом, что связывают с его эффективностью касающиеся продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного торможения моторной активности и, в сравнении с классическими нейролептиками, меньшей мерой индуцирует каталепсию. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамина уменьшает склонность к экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое влияние препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика.

После перорального приема активный компонент препарата Рисперон – рисперидон полностью абсорбируется и достигает максимальных концентраций в плазме в течение 1 - 2 часов. Приём еды не влияет на абсорбцию препарата. Рисперидон метаболизу-еться через цитохром Р-450 IID6 до 9-гидрокси-рисперидона, который имеет аналогичную рисперидона фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон создают активную антипсихотическое фракцию. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкирования.

При пероральном приёме период полувыведения рисперидона составляет приблизительно 3 часа, период полувыведения 9-гидрокси-рисперидона достигает 24 часов.

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1 - 2 л/кг.

Связывание рисперидона с белками плазмы крови (альбумином и α1-кислым гликопротеином) составляет 88 %, 9-гидрокси-рисперидона – 77 %.

Равновесная концентрация рисперидона в плазме крови в большинстве пациентов достигается в течение 1 суток, 9-гидрокси-рисперидона - в течение 4 - 5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональные дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Через неделю после начала приема препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % - с калом. Суммарное содержимое рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона в моче достигает 35 - 45 % от величины принятой дозы препарата, иную часть составляют неактивные метаболиты.

У пациентов пожилого возраста, а также у пациентов с выраженными нарушениями функции почек после однократного приема препарата отмечается выше, чем обыкновенно, концентрация действующего вещества и замедленное её выведение.

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени концентрация рисперидона в плазме крови не отличается от концентрации, что наблюдается у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания для использования.

Рисперон применяется для лечения шизофрении (острой и хронической) и остальных психотических состояний с преобладанием продуктивной (бред, галлюцинации, агрессивность), негативного (притуплений аффект, эмоциональная и социальная отчужденность, биднисть речи) или аффективной (тревожна депрессия) симптоматики.

Препарат назначают для лечения нарушений поведения на фоне деменции (при появлении симптомов агрессивности, нарушений деятельности или психотических симптомов), задержки умственного развития или снижение уровня интеллекту (при перевесе деструктивного поведения).

Рисперон показан как дополнительная терапия при лечении маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах, что характеризуются экспансивным или раздраженным настроем, завышенной самооценкой, снижением потребности в сне, учащенным вимовлением, безсистемностью мыслей, а также ассоциальной или агрессивной поведением.

Способ использования и дозы.

Шизофрения.

Взрослым препарат назначают в начальной дозе 2, 0 мг в сутки, на другой день доза может быть увеличена до 4, 0 мг. Далее индивидуально подбирают поддерживающую дозу препарата, что для большинства пациентов составляет 4, 0 - 8, 0 мг Рисперона в сутки в 1 или 2 приема.

Для пациентов пожилого возраста и пациентов с выраженными нарушениями функций печени и/или почек начальную и следующие дозы препарата уменьшают вдвое.

Биполярное расстройство – дополнительная терапия.

Рекомендованная начальная доза Рисперона составляет 2, 0 мг в сутки. При необходимости дозу можно индивидуально увеличить приращеннем по 2, 0 мг /сутки через день до 4, 0 - 6, 0 мг препарата в сутки.

Побочное действие.

Со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение сна, в т.ч. бессонница или сонливость, повышенная возбудимость, утомляемость, нарушение внимания, беспокойство, тревога, головная боль, головокружение, экстрапирамидные нарушения (ригидность, гипокинезия, гиперсаливация, акатизия, острая дистония), поздняя дискинезия, нейролептический злокачественный синдром, нарушение терморегуляции, судорожные приступы, инсульт (у склонных пациентов пожилого возраста), нарушение зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия, нейтро- и тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, рвота, боль в животе, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз.

Со стороны мочеполовой системы: дисменорея, аменорея, импотенция, нарушение эрекции и эякуляции, аноргазмия, снижение либидо, приапизм, полиурия, недержание мочи, отеки.

Аллергические реакции: высыпания на коже, ангионевротический отек.

Другие: ринит, галакторея, гинекомастия, увеличение массы тела, гиперволемия (вследствие полидипсии или синдрома неадекватной секреции АДГ), гипергликемия (у больных сахарным диабетом).

Противопоказания.

Рисперон противопоказаний пациентам с установленной гиперчувствительностью к препарату; в период кормления грудью; детям до 15 лет.

Передозировка.

Симптомы:

Сонливость, чрезмерный седативный эффект, тахикардия; гипотензия, экстрапирамидные нарушения; в единичных случаях - удлинения интервала QT.

Лечение:

Рисперон не имеет специфического антидота, поэтому при передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию: промывание желудка, назначение активированного угля, обеспечения проходимости дыхательных путей, постоянный медицинское наблюдение и мониторинг функции сердечно-сосудистой системы.

Особенности использования.

В связи с тем, что Рисперон является a-блокатором, при его применении может возникнуть ортостатическая гипотензия, особенно в начале лечения в период подбора дозы.

Рисперон следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушение проводимости), а также при обезвоживании, гиповолемии и цереброваскулярных нарушениях; при этом дозу препарата следует увеличивать постепенно, согласно с рекомендациями.

При развитии признаков поздней дискинезии следует рассмотреть возможность отмены Рисперона; при проявлениях нейролептического злокачественного синдрома (гипертермия, ригидность мышц, нарушение сознания, повышение уровня креатинфосфокиназы) лечения Риспероном следует прекратить.

С осторожностью назначают Рисперон пациентам с эпилепсией, болезнью Паркинсона.

С учётом того, что Рисперон проявляет влияние в первую очередь на центральную нервную систему, его следует с осторожностью применять в объединении с другими препаратами центрального действия.

В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от выполнение работы, что требует повышенной концентрации внимания, быстрых психических и двигательных реакций.

Беременность и лактация.

Рисперон можно использовать при беременности только в этом случае, когда позитивный эффект оправдывает потенциальный риск для плода.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. При одновременном применении Рисперон уменьшает эффект леводопы и остальных агонистов дофамина.

При использовании карбамазепина и остальных индукторов печеночных ферментов возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Поэтому при их отмене дозу Рисперона необходимо скорректировать.

Флуоксетин, фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β–блокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме.

Условия и сроки хранения.

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15°С до 25°С.

Срок хранения – 3 года.

Метки: лекарства |
 
« Ридазин   Риспонд »