Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Берлиприл 10

Берлиприл 10 (Berlipril 10)

международное и химическое название: enalapril; 1-[N-((S)-1-этоксикарбонил-3-фенилпропил)-L-аланил]-L-пролин-малеат;

Основные физико-химические характеристики:

Состав. 1 таблетка содержит эналаприла малеата 10,0 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, магния карбонат легкий основной, желатин, кремния двуокись высокодисперсный, карбоксиметилкрахмалю натриевая соль (тип А), магния стеарат, пигмент коричневый железоокислительный.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента.

Код АТС С09А А02.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Эналаприла малеат – это пролекарство, он гидролизируется в печени к образованию эналаприлата, который и является ингибитором ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Подавление АПФ приводит к снижению образования в тканях и плазме ангиотензина ІІ, в следствие чего наступает снижение секреции альдостерона, повышение уровня калия в сыворотке и увеличение активности ренина плазмы. Следствием торможение АПФ является повышение активности калекреин-кининовых систем, накопления брадикинина, и как следствие этого – активация простагландиновой системы. Использование эналаприла малеата у больных артериальной гипертензией приводит к снижению кровяного давления без компенсаторного повышение частоты сердечных сокращений, снижение периферического сосудистого сопротивления. У пациентов с сердечной недостаточностью использования эналаприла приводит к снижению периферического сосудистого сопротивления и увеличение емкости венозной системы, результатом чего является снижение пред- и посленагрузки сердца. При лечении эналаприлом наблюдается увеличение минутного объема сердца, повышение ударного индекса и способности до нагрузки. Препарат также уменьшает гипертрофию левого желудочка, улучшает внутреннеклубочковую гемодинамику в почках, не влияет на метаболизм глюкозы и липопротеинов.

Фармакокинетика. Абсорбция эналаприла в желудочно-кишечном тракте равна приблизительно 50 – 70 %, одновременный прием еды на неё не влияет. Максимальная концентрация эналаприла в плазме достигается через 3 – 4 часа после приема через рот. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Выделение эналаприлата проистекает, преимущественно, через почки: 20% - в виде эналаприла, 40% - в виде эналаприлата. 33% препарата выводится через кишечник. Период полувыведения эналаприлата составляет 35 часов. При сниженной функции почек выведение эналаприлата уменьшается в соответствии с степенью поражения почек. Эналаприлат поддается диализу. Гемодиализ снижает концентрацию эналаприлата в плазме на 46%. После употребления эналаприла, гипотензивное действие наступает через 1 час, а максимальное действие достигается через 4 – 6 часов. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается на 3 – 4 недели лечения.

Показания к применению.

Артериальная гипертензия; хроническая сердечная недостаточность; бессимптомная дисфункция левого желудочка (фракция изгнания <= 35%).

Способ использования и дозы.

Лечение взрослых больных, у которых имеет место в организме дефицит солей и жидкости, больных с сердечной недостаточностью и с тяжелой артериальной гипертензией почечного происхождения, начинают с минимальной разовой дозы 2,5 мг Берлиприла 10, которую принимают один раз в сутки утром. В остальных случаях, начальная доза составляет 5 мг Берлиприла 10. Если эта доза не приводит до нормализации артериального давления, её повышают до 10 мг Берлиприла 10 в сутки. Временной интервал между повышениями доз имеет составлять не менее 3 недель. Поддерживающая доза, как правило, 10 мг Берлиприла 10 в сутки, максимальную суточную дозу в 40 мг превышать нет рации. При сниженной функции почек (клиренс креатинина 30 – 60 мл/минут) и у больных пожилого возраста начальная доза составляет 2,5 мг Берлиприла 10 в сутки, а поддерживающая 5 – 10 мг в сутки. Максимальную дозу, которая составляет 20 мг в сутки превышать не следует. У больных с значительными нарушениями функции почек, клиренс креатинина менее 30 мл/минут, и у больных, которые находятся на диализе, начальная доза составляет 2,5 мг в сутки. Поддерживающая доза, как правило, 5 мг на сутки. Максимальную дозу 10 мг в сутки, превышать не следует.

Побочное действие.

Сердечно-сосудистая система. В начале лечения энелаприлом, иногда, особенно у пациентов с дефицитом солей или жидкости в организме, у больных на тяжелую сердечную недостаточность или тяжелую артериальную гипертензию почечного происхождения, может иметь место выраженная гипотензия, в редких случаях, вплоть к потере сознания. Имеются отдельные сообщения про следующие побочные действия, которые связанные с значительной гипотензией: тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение ритма сердца, боль в грудях, стенокардия, инфаркт миокарда, транзиторные ишемические атаки мозгового кровообращения, церебральный инсульт. Лёгкие. Иногда могут возникнуть или усилиться нарушение функции почек, в отдельных случаях, до острой почечной недостаточности. Редко наблюдалась протеинария. Дыхательные пути. Иногда может иметь место сухой рефлекторный кашель, боль в горле, бронхит, редко – одышка, синусит, ринит, в единичных случаях – бронхоспазм, пульмональные инфаркты. Желудочно-кишечный тракт. Иногда могут возникать жалобы на боли в эпигастрии, редко – рвота, поносы, запоры, отсутствие аппетита. Редко при лечении ингибиторами АПФ наблюдалось синдром, который начинался с холестатический желтухи, который может привести к печеночного некрозу, иногда с летальным концом. При появлении желтухи или при явному повышении фементов печени терапию ингибиторами АПФ необходимо прекратить. Были описаны отдельные случаи расстройства функции печени, гепатита, острой печеночной недостаточности, панкреатита и кишечной непроходимости. Кожа и сосуды. Иногда могут возникать кожные аллергические реакции такие, как экзантема, изредка – крапивница, кожный зуд, а также, ангионевротический отек с поражением губ, лица, и конечностей. Описывались отдельные случаи тяжелых форм кожных реакций таких, как пузырчата, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Изменения кожи могут сопровождаться повышением температуры, миалгиями или миозитом, артралгиями или артритом, васкулитами, серозитом, эозинофилией, лейкоцитозом. В отдельных случаях наблюдались псориазоформные изменения кожи, фотосенсебилизация, повышена потливость, гиперемия кожи, алопеция, выпадение ногтей, усиление симптоматики синдрома Рейно. Нервная система. Иногда могут иметь место головная боль, повышена утомляемость, редко депрессия, нарушения сна, импотенция, периферические невропатии с парестезиями, нарушение ощущение равновесия, судороги мышц, нервозность, затуманивание сознания, шум в ушах, нечеткость зрения, а также. смена вкусового ощущение или его временное потеря. Лабораторные показатели. Иногда может падать гемоглобин, гематокрит, количество лейкоцитов или тромбоцитов. В редких случаях, в том числе у больных с пониженной функцией почек, коллагеновыми больными или при одновременном лечении аллопуринолом, прокаинамидом могут развиться анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, в отдельных случаях, агранулозитоз или панцитопения. Редко, в том числе у больных с нарушением функции почек, могут подниматься в крови уровни мочевины, креатинина и калия, а также, падать концентрация натрия. У больных на сахарный диабет может развиться гиперкалиемия. Может возникнуть учащенное выделение белка с мочой В отдельных случаях могут повыситься концентрации билирубина и печеночных ферментов. Отмеченные выше лабораторные показатели следует контролировать перед началом лечения и регулярно в период лечения эналаприлом.

Противопоказания.

Использование Берлиприла 10 запрещается при: повышенной чувствительности к эналаприла малеата или к остальным ингибиторов АПФ, или к одному из компонентов препарата; наличии в анамнезе ангионевротического отеке вследствие терапии, которая раньше проводилась ингибиторами АПФ, а также, в случае наследственного или идиопатического ангионевротического отека; стенозе почечных артерий (двухстороннем или одной почки); при состояниях после пересадки почки; первичном гиперальдостеронизме; аортальному или митральному стенозах, которые имеют гемодинамичне значение, и при гипертрофической кардиомиопатии; первичном заболевании печени или при печеночной недостаточности; в период беременности и кормления грудью. Опыт применения препарата у детей отсутствует.

Передозировка.

В зависимости от степени передозировка возможны следующие симптомы: тяжёлая гипотензия, брадикардия, сердечно-сосудистый шок, нарушение электролитного обмена, почечная недостаточность.

Особенности использования.

При проведении гемодиализа с использованием [поли(акрилонитрил,натрий-2-метилалинсульфонат)-high-flux-мембран] и одновременном применении эналаприла является угроза появления анафилактоидных реакций. Поэтому такой комбинации следует избегать. Если является потребность в проведении липидоафереза или специфичной терапии к яду насекомых, необходимо кратковременно прекратить использования эналаприла и перевести больного на другой лекарственный препарат.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Описанные следующие взаимодействий эналаприла при одновременном применении с: хлоридом натрия – ослабленные гипотензивного эффекта и действия, которая направлена на снижение симптомов сердечной недостаточности; антигипертензивными средствами – усиление гипотензивного эффекта эналаприла малеата, особенно под влиянием диуретиков; анальгетиками/противовоспалительными средствами – вероятное ослабленные действия эналаприла; калием и калийсберегающими мочегонными – значительное повышение уровня калия в крови; препаратами лития – повышение уровня лития в крови; алкоголем – усиление действия алкоголя; гипнотическими/наркотическими/анестезирующими средствами – значительное падения артериального давления; аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, глюкокортикостероидами, новокаинамидом – лейкопения; пероральными антидиабетическими средствами, инсулином – усиление сахаропонижающего действия.

Условия и сроки хранения. Срок годности 3 года. Хранить при температуре не выше 25°С и в недоступном для детей месте!

 
« Ангизар плюс   Берлиприл 20 »