Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Кандесар

Инструкция

для медицинского применения препарата

Кандесар (Candesar)

Общая характеристика:

международное и химическое название: candesartan; (+)-1-[[(циклогексилокси) карбонил]окси]этил-2-этокси-1-[[2'-(1H-тетразол-5-ил)[1,1'-дифенил]-4-ил]метил]-1Н-бэнзимидазол-7-карбоксилат;

Основные физико-химические характеристики: таблетки 4 мг: белые или почти белые, круглые, обоевыпуклые, не покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "4" на одной стороне;

таблетки 8 мг: розового цвета, круглые, обоевыпуклые, не покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "8" на одной стороне;

таблетки 16 мг: розового цвета, круглые, обоевыпуклые, не покрытые оболочкой, таблетки с тиснением "16" на одной стороне;

Состав. 1 таблетка содержит кандесартана цилексетила 4 мг, или 8 мг, или 16 мг;

другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 4000, магния стеарат.

Форма выпуска лекарства. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые действуют на ренин-ангиотензивную систему. Простые препараты антагонистов рецепторов ангиотензина II. Код АТС С09С А06.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Кандесартан (активный ингредиент препарата) – антигипертензивный препарат, селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ1). Фармакологическое действие кандесартана обусловлена торможением эффектов ренин-ангиотензин-альдостероновой системы на уровни рецепторов ангиотензина ІІ первого типа. Вследствие блокады АТ1-рецепторов предотвращается развитие эффектов ангиотензина ІІ: высвобождение альдостерона, ренина, вазопростана, катехоламинов, реабсорбция натрия и воды; все это приводит к снижению повышенного артериального давления, общего периферичного сосудистого сопротивления, повышается почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации, компенсированно повышается активность ренина плазмы, повышается концентрация ангиотензина І и ІІ. Кандесартан как селективный антагонист рецепторов ангиотензина II не влияет на метаболизм брадикинина и остальных пептидов.

Фармакокинетика. Приём препарата один раз в сутки обеспечивает эффективное пониженные артериального давления в течение 24 час, при этом "конечный/пиковый" коэффициент" (Т/Р) кандесартана составляет 80%. Кандесартан цилексетил после перорального приема быстро и полностью гидролизируется в слизистой оболочке пищеварительного тракта до биоактивного вещества – кандесартана. После перорального приема препарата абсолютная биодоступность кандесартана составляет 15%. После перорального приема максимальная концентрация препарата в крови регистрируется через 3 - 4 час. Одновременный прием еды не влияет на биодоступность препарата. Уровень связывание с белками плазмы очень высокий (> 99%). Объем распределения кандесартана составляет 0,13 л/кг; проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Незначительное количество кандесартана метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450СУР2С до неактивного метаболита. Период полувыведения препарата составляет 9 час. 33% препарата экскретируется с мочой и 67% – с фекалиями. Гипотензивный эффект развивается постепенно и сохраняется до 24 час. Почечный клиренс составляет 0,19 мл/минут/кг.

Показания к применению. Артериальная гипертензия. Хроническая сердечная недостаточность и нарушение систолической функции левого желудочка (снижение ФВЛШ < 40%) как дополнительная терапия до ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или при непереносимости ингибиторов АПФ.

Способ использования и дозы. Доза Кандесара имеет назначаться доктором индивидуально. В зависимости от степени необходимого пониженные артериального давления доза препарата составляет 2 - 32 мг на сутки. Обычная рекомендована начальная доза Кандесара для взрослых составляет 4 – 8 мг один раз в сутки, рекомендована поддерживающая доза составляет 8 - 16 мг 1 раз в сутки независимо от приема еды. Максимальная суточная доза составляет 32 мг.

Пациентам пожилого возраста, пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью легкого и средней ступени коррекция начальной дозы не необходима.

Пациентам, которые принимают мочегонные средства в крупных дозах, а также пациентам с значительными нарушениями функции почек назначается начальная доза препарата 4 мг 1 раз на сутки.

Рекомендованная начальная доза Кандесара при сердечной недостаточности составляет 4 мг 1 раз на сутки. Повышение дозы до 32 мг 1 раз в сутки или до максимально переносимой дозы проводиться путём её удвоение с интервалом не менее 2 недель.

Побочное действие. Побочные эффекты в ходе клинических исследований имели умеренный и проходящий характер и были сравнены по частоте с группой плацебо. Клинические исследования довели, что общая частота побочных эффектов никак не связана с дозой препарата и возрастом больного.

Побочные эффекты при артериальной гипертензии

Возможны побочные эффекты со стороны центральной нервной системы могут включать головная боль, головокружение, слабость.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине.

Инфекции: респираторные инфекции.

Лабораторные показатели: в целом при применении кандесартана не было помечено клинически значимых изменений стандартных лабораторных показателей. Могут наблюдаться умеренное снижение уровня гемоглобина; повышение уровня креатинина, мочевины и калия в сыворотке крови; снижение уровня натрия.

Побочные эффекты при сердечной недостаточности

В общем кандесартан хорошо переносился пациентами с хронической сердечной недостаточностью как в кратковременных, так и долговременных клинических исследованиях.

Возможны побочные реакции:

со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия;

со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек;

нарушение метаболизма: гиперкалиемия;

лабораторные показатели: повышение уровня креатинина, мочевины и калия.

При применении Кандесара при сердечной недостаточности в единичных случаях возможны:

со стороны кроветворной и лимфатической систем: лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз;

нарушение метаболизма: гиперкалиемия и гипонатриемия;

со стороны нервной системы: головокружение, головная боль;

со стороны желудочно-кишечной системы: тошнота;

со стороны костно-мышечной системы, соединительной ткани: боль в спине, артралгия, миалгия;

со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек;

со стороны кожи: ангионевротический отек, высыпание, крапивница, зуд;

гепато-билиарные нарушение: повышение уровня печеночных ферментов, нарушение функции печени или гепатит.

Противопоказания. Гиперчувствительность к какого угодно ингредиента препарата;, тяжелые нарушения функции печени, почек; беременность и лактация.

Передозировка.

Симптомы: гипотензия, головокружение, тахикардия.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ является неэффективным.

Особенности использования. Пациентам, которые принимают мочегонные средства в крупных дозах (возможно развитие гипотензии), а также пациентам с значительными нарушениями функции почек назначается наименее эффективная начальная доза препарата. При применении кандесартана у пациентов с артериальной гипертензией и выраженной почечной недостаточностью рекомендуется периодически контролировать уровень калия и креатинина в сыворотке крови. Клинический опыт применение препарата у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (клиренс креатинина < 15 мл/минут) ограничен. У больных с стенозом почечной артерии существует потенциальная возможность повышение уровня мочевины и креатинина в плазме, поэтому в период терапии Кандесаром необходимый регулярный контроль этих показателей. Данные про использования кандесартана у пациентов после пересадки почки отсутствуют. У пациентов с сердечной недостаточностью, особенно в возрасте 75 лет и старше, у пациентов с нарушением функции почек, а также при одновременном применении с ингибиторами АПФ и калийсберегающими диуретиками (такими как спиронолактон) необходимо периодически контролировать функцию почек, уровень калия и креатинина. У пациентов, которые принимают антагонисты ангиотензина ІІ, в период анестезии и при хирургических вмешательствах может развиться артериальная гипотензия вследствие блокады ренин-ангиотензиновой системы. При назначении кандесартана, как и остальных вазодилататоров, пациентам с обструктивной гипертрофическою кардиомиопатией или гемодинамически значимым стенозом аортального или митрального клапана следует придерживаться осторожности.

Когда в период терапии наступает беременность, препарат немедленно отменяют.

Безопасность и эффективность Кандесара у детей и подростков (возраст до 18 лет) не исследовалось.

Влияние кандесартана на способность управлять транспортными и другими средствами не изучалось, но фармакологические свойства препарата указывают на отсутствие подобного влияния. Пациенты имеют быть проинформированы про возможность возникновения головокружение и утомляемости в период лечения препаратом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Одновременное использование кандесартана с другими антигипертензивными препаратами потенцирует гипотензивный эффект. Опыт использования остальных лекарственных средств, которые действуют на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, доводить, что сопутствующая терапия калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, заменителями соли, что содержат калий, и другими средствами, которые могут повышать уровень калия в сыворотке крови (например, гепарин), могут привести к развитию гиперкалиемий. При одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ с препаратами лития возможно повышение концентрации последнего в сыворотке крови. При одновременном применении кандесартана с варфарином, дигоксином, пероральными контрацептивами, глибенкламидом клинически значимых взаимодействий не выявлено.

Условия и сроки хранения. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

 
« Инворил   Кандесар Н »