Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Лозап

Лозап (Lozap)

международное и химическое название: losartan; 2-бутил-4-хлоро-1-[[2- (1Н-тетразол-5-ил)[1, 1-бифенил]-4-ил]метил]-1Н-имидазол-5-метанол, соль монокалия;

Основные физико-химические характеристики: Лозап (12,5 мг): белые или почти белые овальные, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой;

Лозап (25 мг): белые или почти белые обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной насечкой с одной стороны;

Лозап (50 мг): белые или почти белые овальные, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной насечкой с двух боков;

Лозап (100 мг): белые или почти белые овальные, обоевыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с распределительной насечкой с двух боков;

Состав. 1 таблетка содержит лозартана калия 12,5 мг; 25 мг; 50 мг; 100 мг;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, манит, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, краситель белый Sepifilm 752, макрогол 6 000.

Форма выпуска лекарственного средства. Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Простые препараты антагонистов ангиотензина ІІ. Код АТС C09CA01.

Действие лекарства. Фармакодинамика. Лозартан – это антагонист рецептора (типа AT1) ангиотензина II. Ангиотензин II связывается с AT1-рецептором, который содержится во многих тканях (напр. гладкие мышцы сосудов, надпочечные железы, почки и сердце). Лозартан и его фармакологически активный метаболит карбоксильной кислоты (E-3174) блокируют эффекты ангиотензина II.

Лозартан не связывается и не блокирует рецепторы остальных гормонов или ионные каналы, важные для сердечно-сосудистой регуляции. Лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (AПФ). Вследствие этого лозартан блокирует реакцию на ангиотензин І и на ангиотензин ІІ, не влияя на ответ на брадикинд.

Лозартан не влияет на автономные рефлексы и не имеет влияния на уровень норадреналина в плазме.

Лозартан одинаково эффективный при применении у мужчин и у женщин, младше 65 лет и у пациентов пожилого возраста (возраст > 65), больных артериальной гипертензией.

При одновременном применении Лозапу с диуретиками тиазидного типа степень снижения кровяного давления увеличивается.

Фармакокинетика. После перорального приема лозартан хорошо всасывается и при метаболизме первого прохождения через печень образуется активный метаболит карбоксильной кислоты и неактивные метаболиты. Системная биологическая доступность при применении таблеток лозартана составляет около 33%. Средняя максимальная концентрация лозартана достигается в течение 1 часа, а его активного метаболита – в течение 3 – 4 часов. Когда препарат применяли вместе с стандартизированной едой, клинически весомого влияния на профиль концентрации в плазме лозартана не наблюдали.

Клиренс в плазме для лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 600 мл/минут и 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет соответственно около 74 мл/минут и 26 мл/мин. После перорального использования лозартана почти 4% дозы выводится с мочой в неизменном виде и около 6% дозы выводится с мочой в виде активного метаболита. При пероральных дозах лозартана калия до 200 мг фармакокинетика лозартана и его активного метаболита является линейной.

После перорального использования концентрации в плазме лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально, с конечным периодом полувыведение соответственно 2 часа и 6 – 9 часов. При дозе 100 мг, использованной в течение одного дня, ни лозартан, ни его активный метаболит не накапливается в плазме в значительном количестве.

Показания к применению. Лечение артериальной гипертензии и хронической сердечной недостаточности, если не считают приемлимым лечения ингибиторами AПФ.

Способ использования и дозы. При артериальной гипертензии начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз в день. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 3 – 6 недель от начала лечения. Для некоторых пациентов необходимо дополнительное повышение дозы до 100 мг 1 раз в день. Пациентам с сниженным внутрисосудистым объемом (например, пациентам, которых лечили большими дозами диуретиков) рекомендуется начальная доза 25 мг 1 раз в день.

Для пациентов пожилого возраста и для пациентов с поражением почек, включая пациентов на диализе, не нужно корректирование дозы. Следует рассмотреть возможность использования низкой дозы для лечения пациентов с поражением печени в анамнезе.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в день. Дозировка следует титровать и изменять после одной недели использования (то есть 12,5 мг ежедневно в течение первой недели, 25 мг ежедневно в течение второй недели, 50 мг ежедневно в течение третьего недели), доводя до обыкновенной поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в день, соответственно до переносимости пациентом. Срок титрирование определяется с учётом индивидуальной переносимости лечения.

Препарат можно принимать независимо от приема еды. Таблетку следует проглатывать целой, запивая нейтральной жидкостью.

Побочное действие. Могут возникнуть побочные реакции в виде анафилактических реакций, ангионевротического отека, в том числе отеке гортани и голосовой щели, который приводит к закупорки дыхательных путей и/или отеке лица, губ, глотки и/или языка. В контролированных клинических исследованиях первичной артериальной гипертензии головокружение и гипотензия были едиными нежелательными реакциями, про которые сообщалось. В некоторых случаях у больных, что лечились лозартаном, отмечались гепатит, диарея, нарушения печеночной функции, мигрень, миалгия, артралгия, крапивница, зуд кожи. Также были описаны побочные реакции со стороны респираторных путей: кашель, инфекции верхних дыхательных путей. При лечении лозартаном отмечали сухой кашель.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к любым составляющим препарата.

Переход на Лозап не рекомендуется пациентам с хронической сердечной недостаточностью, стабилизированной лечениям ингибиторами AПФ.

Беременность и период лактации.

Возраст до 18 лет.

Передозировка. В случае передозировки (интоксикации) препарата возможно появление таких симптомов: гипотензия, тахикардия; вследствие парасимпатической стимуляции (стимуляции блуждающего нерва) может возникнуть брадикардия. При возникновении симптоматической гипотензии следует использовать поддерживающее лечение.

С помощью гемодиализа нельзя удалить ни лозартан, ни его активный метаболит.

При случайной передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Рекомендованными приемами является стимуляция рвота и промывание желудка.

Особенности использования.

Терапию препаратом Лозап не назначают больным с дефицитом внутрисосудистого объема жидкости (например, тем больным, которых лечили высокими дозами диуретиков).

Для пациентов с поражением печени в анамнезе следует рассмотреть возможность использования низкой дозы.

При наличии острой или хронической почечной недостаточности препарат может вызывать ухудшение функции почек с или без гиперкалиемии.

Препарат следует с осторожностью применять больным с билатеральным стенозом почечной артерии или стенозом почечной артерии одной почки.

В клинических исследованиях не было выявлено обусловленных возрастом отличий касающиеся эффективности или безопасности использования лозартана.

Использование препарата может негативно влиять на деятельность, что требует высокой скорости психических и физических реакций, приема быстрого решения (например, управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов, работа на высоте и т.д.).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. В клинических фармакологических исследованиях не было отмечено клинически значимых взаимодействий с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином. Рифампицин и флуконазол снижают уровни активного метаболита. Клинические последствия этих взаимодействий не оценивались.

Как и касающиеся остальных препаратов, которые блокируют ангиотензин или его действия, одновременное введение диуретических средств, которые содержат калий (например, спиронолактона, триамтерена, амилорида), примесей калия или заменителей соли с количеством калия, может привести к повышению сывороточных концентраций калия.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НСПЗП), в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут ослабить эффект диуретиков и остальных антигипертензивных средств. Поэтому антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ может быть ослаблен НСПЗП, в том числе ингибиторами ЦОГ-2.

Как и касающиеся остальных гипотензивных препаратов, гипотензивное действие лозартана может быть снижена индометацином.

Условия и сроки хранения. Хранить в оригинальной внутренний упаковке, в недоступном для детей месте при температуре до 30 °С.

Срок годности – 2 года.

 
« Липразид 20   Лозап плюс »