Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Рамирил

Рамирил (Ramiril)

международное и химическое название: ramipril; CAS: (2S,3aS,6aS)-I[(S)-N-[(S)-]-Карбокси-3-

фенилпропил]аланил]октагидро-циклопента-[b]-пирол-2-карбоновой кислоты;

Основные физико-химические характеристики:

капсулы 1,25 мг – коричневато-розового / светло-розового цвета капсулы "4" размера с черным маркировкой "Micro/Micro", которые содержат белый порошок;

капсулы 2,5 мг и 5 мг – синего/белого цвета капсулы, "4" размера, с черным маркировкой "Micro/Micro", которые содержат белый порошок;

Состав. 1 капсула включает рамиприла 1,25 мг, 2,5 мг, или 5 мг;

другие составляющие: крахмал прежелатинизированный.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента.

Код АТС С09АА05.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Рамиприл подавляет активность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ, кининаза II), вызывая расширение сосудов и пониженные артериального давления. Подавление активности АПФ повышает активность ренина в плазме крови, снижает уровень ангиотензина II и альдостерона. Антигипертензивный эффект наступает через 1-2 часа после использования препарата, максимальный эффект развивается в течение 3-6 часов и продолжается не менее 24 часов. При выраженной недиабетической или диабетической нефропатии Рамирил замедляет прогрессирование нарушений функций почек и развития конечных стадий почечной недостаточности, при которых необходима трансплантация почки или диализ. У больных, с риском недиабетической или диабетической нефропатии рамиприл снижает уровень альбуминарии.

Фармакокинетика. Рамиприл быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (не менее 50-60 % введенной дозы) и максимальная его концентрация в плазме крови достигается в течение одной часа. Рамиприл почти полностью метаболизируется (в основном – в печени) с образованием активных и неактивных продуктов. Его активный метаболит – рамиприлат, который приблизительно в 6 раз более активен, чем рамиприл. Максимальная концентрация его в плазме крови достигается через 2-4 часа. Среди известных неактивных метаболитов – дикетопиперазиновый эфир, дикетопиперазинова кислота, а также глюкурониды рамиприла и рамиприлата. Связывание рамиприла и рамиприлата с белками крови составляет около 73 % и 56 % соответственно. В условиях использования обыкновенных доз (один раз в сутки) равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается на 4-и день применение препарата. После использования 60 % дозы выводится с мочой (в основном в форме метаболитов), а приблизительно 40 % - с калом. Около 2 % введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде.

Показания для использования.

Артериальная гипертензия: как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами (например, диуретиками или блокаторами кальциевых каналов).

Сердечная недостаточность: на добавление к терапии диуретиками а также диуретиками с сердечными гликозидами.

Клинически выраженная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда у больных с стабильною гемодинамикою.

Выраженная диабетическая или недиабетическая нефропатия, а также её начальные стадии.

Способ использования и дозы.

Гипертензия: рекомендована начальная доза – 2,5 мг один раз в сутки (одна капсула 2,5 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, ежесуточную дозу можно удваивать каждые 2-3 недели. Обычная поддерживающая доза составляет 2,5-5 мг в сутки (одна капсула 2,5 мг или 5 мг). Максимальная суточная доза составляет – 10 мг.

Если будут нужны дозы выше 5 мг, вместо дальнейшего увеличение дозы препарата Рамирил следует рассмотреть возможность его сочетания с другими антигипертензивными средствами, например диуретиками или блокаторами кальциевых каналов.

Сердечная недостаточность: начальная доза, что рекомендуется – 1,25 мг один раз в сутки (одна капсула 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, суточную дозу можно увеличить, удваивая её каждые 2-3 недели. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Сердечная недостаточность после инфаркта миокарда. Использование препарата рекомендуется начинать на 2-и - 9-и день после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 1,25 мг – 2,5 мг два раза в сутки (одна капсула 1,25 мг или 2,5 мг ). В зависимости от терапевтического эффекта, начальную дозу можно увеличить в 2 раза до 2,5 мг – 5 мг (одна капсула 2,5 мг или 5 мг ) два раза в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Выраженная недиабетическая или диабетическая нефропатия, а также её начальные стадии: рекомендована начальная доза – 1,25 мг один раз в сутки (одна капсула 1,25 мг). В зависимости от терапевтического эффекта, дозу можно увеличить, удваивая суточную дозу каждые 2-3 недели.

Рекомендованная максимальная суточная доза составляет 5 мг.

Больные с почечной недостаточностью.

При умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина от 20 до 50 мл/мин. в расчете на 1.73 м2 поверхности тела) начальная доза составляет 1,25 мг один раз в сутки (одна капсула 1,25 мг). Максимальная суточная доза не должна превышать 5 мг. Если клиренс креатинина не измерен, его можно посчитать за уровнем креатинина сыворотки крови с применением уравнение Кокрофта (Cockroft):

Для мужчин. Клиренс креатинина (мл/минут.) = [масса тела в кг х (140 – возраст)/72 х креатинин сыворотки крови (мг/дл)].

Для женщин. Результат рассчета умножить на 0,85.

Больные с нарушением функции печени.

На ранних стадиях лечения препаратом Рамирил больные с нарушением функции печени нуждаются тщательного медицинского наблюдение. Максимальная суточная доза в таких случаях не должна превышать 2,5 мг.

У больных, которые получают диуретическое терапию, следует рассмотреть возможность временной отмены или хотя бы снижение дозы диуретиков не менее чем за 2-3 суток (или больший срок, в зависимости от продолжительности действия диуретиков) до начала применение препарата Рамирил. Для больных, которые недавно получали диуретики, обычная начальная доза составляет 1,25 мг (одна капсула 1,25 мг).

Если у пациента не были в достаточный мере устранены нарушение водно-электролитного баланса, а также при тяжёлой гипертензии и в случаях, когда значительное пониженные артериального давления может причинить вред (например, при стенозе коронарных или мозговых артерии), следует придать преимуществу ниже начальным дозам, например 1,25 мг в сутки.

Таблетки следует проглатывать целыми, не разжевывая, с большим количеством жидкости (приблизительно одна стакан). Таблетки можно принимать независимо от времени приема еды.

Побочное действие. Сердечно-сосудистая система: гипотензия, утомляемость, слабость, головокружение,

тахикардия, учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия, тошнота, потовыделение, шум в ушах, нарушение слуха и зрения, головная боль.

Гипотензивный эффект чаще наблюдается после приема начальной дозы или первого повышение дозы; однако он может также развиться после первого приема повышенной дозы диуретика, назначенного в объединении с препаратом Рамирил.

При необычных сильному снижении артериального давления, в основном у больных с ишемической болезнью сердца и клинически значимым сужением сосудов головного мозга, может развиться ишемия миокарда (стенокардия или инфаркт миокарда) и ишемия головного мозга (возможно с динамическим нарушением мозгового кровообращения или инсультом).

Приём препарата Рамирил можно продолжать после нормализации достаточного уровня артериального давления, а также водно-электролитного баланса.

Введение препарата Рамирил может ухудшить функцию почек, а в некоторых условиях даже повлечь почечную недостаточность, что существует угроза жизни, особенно в таких случаях:

поражения сосудов почек (например, с гемодинамически значимым стенозом почечной артерии),

после трансплантации почки,

при выраженном снижении артериального давления, в основному у больных с сердечной недостаточностью.

Через снижение синтеза ангиотензина II и секреции альдостерона, в сыворотке крови может снизиться уровень натрия и повыситься уровень калия. Последнее чаще встречается при нарушении функции почек (например, при диабетической нефропатии) или при совокупному приёме с калийсберегающими диуретиками.

В начале применение препарата может уменьшится объем мочи.

Кожа, кровеносные сосуды, анафилактические и анафилактоидные реакции. Во время использования Рамирила в исключительных случаях может возникнуть ангионевротический отек языка, глотки и гортани.

Могут также возникнуть такие явления на коже и слизистых оболочках: прилив крови с ощущением жара, конъюнктивит, кожный зуд, уртикарные элементы, макуло-папулярная и лихеноидная экзантема, мультиформная эритема, алопеция, рецидирование или обострение синдрома Рейно. Рамирил может также вызвать псориазо- и пузырчатоподобную экзантему и энантему, фотосенсибилизацию кожи и онихолиз.

Могут также возникнуть васкулит, миалгия, артралгия, понос и эозинофилия.

Органы дыхания. Часто возникает сухой (без выделение мокроте) кашель с постоянным повышением возбудимости кашлевого рефлекса. Этот кашель часто усиливается ночью и в положении лежа, чаще бывает у женщин и не курящих; могут возникнуть ринит, синусит, бронхит, а у пациентов с повышенной возбудимостью кашлевого рефлекса – и бронхоспазм.

Желудочно-кишечный тракт. Сухость во рту, повышена чувствительность или воспаление слизистой оболочки ротовой полости, нарушение пищеварение, запор, диарея, тошнота и рвота, что напоминают гастрит, боль в желудке, панкреатит, повышение уровня печеночных ферментов и/или билирубина, холестатический желтухи, остальных форм поражения печени и (иногда) гепатита, что существует угроза жизни.

Формула крови. Может снизиться количество эритроцитов и уровень концентрации гемоглобина, иногда вследствие гемолитической анемии; возможно снижение количества тромбоцитов и лейкоцитов (который приводит к нейтропении).

Другие побочные эффекты. Возможны нарушение равновесия, головная боль, нервная возбудимость, беспокойство, тремор, нарушение сна, затуманивание сознания, отсутствие аппетита, отсутствие настроения, тревога, парестезия, нарушение вкусовых ощущений (например, металлический вкус), снижение или потеря вкусовых ощущений, мышечный спазм, импотенция, снижение либидо.

Противопоказания.

Гиперчувствительность (отек Квинке в анамнезе, связанный с предварительною терапией ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке); системная красная волчанка, склеродермия (повышенный риск развития нейтропении или агранулоцитоза); торможение костномозгового кроветворения; гиперкалиемия; двухсторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии одной почки, трансплантация почки; почечная недостаточность; гипонатриемия (риск дегидратации, артериальной гипотензии, почечной недостаточности), печеночная недостаточность, первичный гиперальдостеронизм; беременность, период лактации; детский возраст.

Передозировка. Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, шок, нарушение баланса электролитов, острая почечная недостаточность.

Лечение: в легких случаях – промывание желудка, введения адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема препарата.

При артериальной гипотензии – внутривенное введение физиологического раствора, симпатомиметиков, ангиотензина ІІ.

При брадикардии – атропин, при неэффективности – использования пейсмекера. Гемодиализ - неэффективный.

Особенности использования. После приема первой дозы, а также при увеличении дозировки мочегонного средства и/или Рамирила больные должны находиться в течение 8 час под надзором врача, чтобы избежать развития неконтролированной гипотензивной реакции.

У больных с сердечной недостаточностью прием препарата может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии, что сопровождается олигурией или азотемией и изредка – развитием острой почечной недостаточности.

Нижней границей систолического артериального давления для терапии в ранние сроки инфаркта миокарда считается 100 мм рт.ст.

Больные на злокачественную артериальную гипертензию или с совместною тяжелой сердечной недостаточностью должны начинать лечения в условиях стационара.

Перед началом и в период терапии ингибиторами АПФ необходимый подсчет общего количества лейкоцитов и выяснения лейкоцитарной формы (до 1 разу на месяц в первые 3 - 6 месяцев лечения у больных с повышенным риском нейтропении – при нарушении функции почек, коллагенозах или в тех, кто получает высокие дозы, а также при первых признаках развития инфекции). При подтверждении нейтропении (количество нейтрофилов менее 2 000/мкл) терапию ингибиторами АПФ следует прекращать.

До и в период лечения необходимый мониторинг артериального давления, функции почек, содержимого К+ в плазме, контроль содержимого гемоглобина в периферической крови, содержимого К+, креатинина, мочевины, контроль концентрации электролитов и печеночных ферментов в крови.

Необходимо придерживаться осторожности при назначении препарата пациентам, которые находятся на малосолевой или безсолевой диете (повышенный риск развития артериальной гипотензии). У больных со сниженным объемом циркулирующей крови (вследствие терапии диуретиками), при ограничении употребления соли, при проведении диализа, при поносе и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии.

Транзиторная гипотензия не является противопоказаниям для продолжения лечения после стабилизации артериального давления. В случае повторного возникновения выраженной гипотензии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Не рекомендуется использования диализных мембран AN69 вместе с ингибиторами АПФ (через возможность развития у пациентов анафилактоидных реакций). Если в анамнезе является указания касающиеся развития ангионевротического отека, не связанного с приёмом ингибиторов АПФ, тогда в этих больных существует повышенный риск его развития при приёме препарата.

Безопасность и эффективность использования в педиатрической практике не известные.

Во время лечения следует воздержаться от вождения автотранспортом и видами деятельности, которые нуждаются повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, поскольку возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, которые принимают диуретики. Следует придерживаться осторожности при выполнении физических упражнений или во время жары из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие снижение объема жидкости в организме.

Не рекомендуется употреблять алкогольные напитки в период лечения препаратом.

Перед хирургическим вмешательствам (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога про использования препарата.

Пожилые больные.

Использование этого препарата у пожилых больных, которые принимают диуретики и/или болеют на сердечную недостаточность, а также с нарушениями функции печени или почек, требует особенного внимания. Дозу устанавливает врач индивидуально в зависимости от реакции на препарат.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с сложными механизмами

Во время применения препарата следует удерживаться от вождения автотранспортом и работы с сложными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Осторожно необходимо назначать препарат вместе с:

аллопуринолом, иммунодепрессантами, кортикостероидами, прокаинамидом, цитостатиками (риск нарушение кроветворение);

противодиабетическими препаратами (инсулин или производные сульфомочевины) – чрезмерное снижение уровня сахара крови;

антигипертензивными препаратами (например, диуретики) или другие вещества, которые имеют антигипертензивный эффект (например, нитраты, трициклические антидепрессанты и анестетики) – усиление антигипертензивного эффекта;

солями калия и калийсберегающими диуретиками, гепарином – может повыситься уровень калия в сыворотке крови;

солями лития – повышение уровня лития, токсичность;

нестероидными противовоспалительными препаратами – снижение эффективности Рамирила;

алкоголем – усиление действия алкоголя;

солями натрия – снижение антигипертензивного эффекта Рамирила.

Условия и сроки хранения. Хранить при температуре до 25°С, в сухом, недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

 
« Пульсар   Рамирил плюс »