Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Ампициллин 250 мг

Ампициллин 250 мг (Амрісillin)

Общая характеристика:

международное и химическое название: ампициллин; (2S, 5R, 6R)-6-[-2-амино-2-фенилаце тадетамидо]-3, 3-диметил -7-окси-4-тио-1 -азабицило[3.2.0]гептан-2-карбоновая кислота;

основные физико-химические свойства: дробнозернистый порошок от светло-розового до розового цвета с белыми частичками;

Состав. 5 мл готовой суспензии содержат 125 мг или 250 мг ампициллина (в виде ампициллина тригидрата);

другие составляющие: натрия цитрат, аэросил-200, натрия карбоксиметилцеллюлоза, лактоза, метилгидроксибензоат,

пропилгидроксибензоат, сахар, кислота лимонная, бронопол, поливинилшролидон, эритрозин, ароматизатор малиновый, ароматизатор манго.

Форма выпуска лекарственного средства. Порошок для приготовления суспензии для перорального использования.

Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения, бета-лактамные антибиотики, пенициллины. Код АТС J01С АОІ.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Ампициллин является антибиотиком, который проявляет бактерицидную активность и разрушается пенициллиназой. Спектр его действия распространяется на грампозитивные кокки, (например, стрептококки, энтерококки, стафилококки), которые не создают пенициллиназу, пневмококки, листерии, коринебактерии, клостридии, Ваcullus аnthracis, Егуsipelothrix гusiopathiase и грамнегативные микроорганизмы, такие как Наеmophilus іnfluenzae, менингококки, гонококки, Воrdetella petrussis, Ргоteus mirabilis, сальмонеллы, шигеллы, Е. соlі. Степень резистентности кишечной бактерии Е. соlі составляет 20-50 %. Микроорганизмы, входящие в группы Ргоteus: Ргоteus mirabilis является резистентными на 15-40 %, а Ргоteus vulgaris - на 45-70'%. Сальмонеллы и шигеллы обнаруживают разное степень резистентности, который зависит от региону, с тенденцией к повышению. Описанные в англо-американскому регионы тенденции развития резистентности Наеmophilus іnfluenzae, которые имеют место в 7-10 % штаммов, уточнить в Германии до настоящего времени не

удалось. Степень резистентности составляет в данном случае не более 2 %. Моrganella morganii и Providencia rettgeri почти полностью является резистентными. До терапевтического спектра действия ампициллина не входят Рseudomonas aeruginosa, Кlebsiella, Enterobacter, Sеггаtuа, Сіtrobacteг, Yersinia, Аегоbacter аегоgепеs, а также все пенициллиназообразующие микроорганизмы. В зависимости от частоты использования наблюдается тенденция к увеличению ступени резистентности, обусловленного образованиям β-лактамазы.

Фармакокинетика. После перорального приема биодоступность достигает 30-62 %. Одновременный прием еды влияет на биодоступность. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 90-120 минут. Период полувыведения с сыворотки составляет 1-2 часа. 8-30 % ампициллина связывается с белками плазмы. Ампициллин хорошо проникает в ткани, проникает через плацентарный барьер,

переходить в материнское молоко. До спинномозговой жидкости переходить при интактных мозговых оболочках только 5 % от концентрации в плазме. При воспалении мозговых оболочек концентрация в ликворе может повышаться до 50 % от концентрации в плазме. Выведение проистекает преимущественно почками в неизмененном состоянии, а также с жёлчью и калом.

Показания для использования. Острые и хронические бактериальные инфекции разнообразной локализации и интенсивности, вызванные чувствительными к ампициллину возбудителями (например, менингит, эндокардит, сепсис и остеомиелит), в том числе при чувствительных к Ампициллина Наеmophilus іnfluenzae, энтерококах и листериях. Инфекции в зоне уха, горла и носа; инфекции дыхательных путей, включая коклюш; инфекции мочеполовых органов; инфекции желчного пузыря и желчных путей; инфекции ЖКТ (включая санацию носителей, которые в течение длительного времени выделяют Salmonella typhi); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции глаз.

Способ использования и дозы. Дети возрастом до 6 лет: из расчета 100 мг на 1 кг массы тела в сутки, на 3-4 приема. Взрослые и дети старше 6 лет: назначают суммарную суточную дозу 2-6 г Ампициллина, на 3-4 приема. Что касается всех лекарственных форм: при наличии ограниченной функции почек с гломерулярной фильтрацией около 30 мл/минут и ниже дозу препарата рекомендуют снижать, учитывая накопления Ампициллина. Дозировка при ограниченный функции почек: при клиренсе креатинина 20-30 мл/минут дозу рекомендуют снижать до 2/3, а при клиренсе креатинина ниже за 20 мл/минут - до 1/3. За тяжёлой почечной недостаточности доза Ампициллина не должна превышать 1 г каждые 8 часов. Перед применением препарата с порошка Ампициллина готовят суспензию. Для этого в флакон с порошком ориентировочно до уровня ниже отметки наливают прокипяченую, охлажденную до комнатной температуры питьевую воду, и интенсивно взбалтывают. После того как осядет возникшая пена, прокипяченую охлажденную питьевую воду доливают до отметки. Готова суспензия является пригодной для использования, срок её годности при хранении в холодильнике (2-8 °С) составляет 10 суток. Перед каждым применением флакон интенсивно взбалтывают и оставляют стоять до тех пор, пока не осядет возникшая пена. Суспензию принимают с большим количеством жидкости за 0,5-1 час до или через 2 часа после еды. Одновременный прием еды ухудшает всасываемость препарата. Продолжительность использования зависит от течения болезни. Ампициллин применяют в течение 7-10 дней, еще 2-3 дня после того, как исчезнут симптомы болезни. При лечении инфекций, обусловленных β-гемолитическими стрептококами, показано лечения в течение не менее 10 дней для того, чтобы предотвращать появлении поздних осложнений (ревматическая понос, гломерулонефрит). Необходимо учитывать, что долговременное и повторное использование может приводить к развитию суперинфекций, которые влекутся стойкими до этого средства бактериями и дрожжеподобными грибками. При тяжелых желудочно-кишечных расстройствах с рвоте и поносом пероральное использование Ампициллина является нецелесообразным, поскольку не обеспечено его достаточная биодоступность.

Побочное действие. Часто наблюдаются нарушения ЖКТ в виде тошноты, рвота, метеоризма, мягкого опорожнения или поноса, которые в большинстве случаев имеют легкое форму и нередко проходят в период курса лечения или исчезают после отмены препарата. За появления тяжелых и длительных поносов в период или же после окончания курса лечения необходимо допустить наличие псевдомембранозного энтероколита, который необходимо немедленно лечить (например, назначают перорально ванкомицин 4 раза в день по 250 мг). Препараты, которые подавляют перистальтику, противопоказаны. Иногда могут иметь место экзантемы и воспаление слизистых оболочек, особенно в полости рта. Типовая кореподобная экзантема, что развивается на 5-11-тые сутки от начала курса лечения, позволяет проведение дальнейшей терапии производными пенициллина. Часто развиваются кожные реакции, такие как экзантема, зуд и покраснение. Немедленная реакция по типу крапивницы в большинстве случаев указывает на настоящую аллергию на пенициллин и примушуе прекратить лечение. Могут возникнуть тяжелые аллергические реакции как следствие сенсибилизации касающиеся группы 6-амино-пенициллиновой кислоты, например, в форме медикаментозной лихорадки, эозинофилии, ангионевротического отека, отеке гортани, сывороточной болезни, гемолитической анемии, аллергического васкулита или нефрита, анафилактического шока. Иногда наблюдаются смены состава крови в форме гранулоцитопении, тромбоцитопении, панцитопении, анемии или миелосупрессии, а также смены времени сворачивания крови и протромбинового времени. Эти симптомы носят обратный характер. Изредка может возникнуть интерстициальный нефрит, который в большинстве случаев проходит субклиническо. Возможно повышение активности трансаминаз. При достаточно высоких концентрациях в сыворотке крови, что могут быть обусловлены или применением довольно высоких внутривенных доз (при одноразовых дозах выше 10 г), или ограниченной функцией почек, имеют место состояния возбуждения ЦНС, миоклонии и судороги. Долговременное и повторное использование иногда приводит к развитию суперинфекций, обусловленных стойкими до ампициллина бактериями или дрожжевыми грибами. При пероральном применении кратковременно может наблюдаться сухость во рту и смена вкусовых ощущений.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пенициллину. Необходимо учитывать возможность развития перекрестной аллергии с другими бета-лактамными антибиотиками (например,

цефалоспоринами). Ампициллин рекомендуют применять только после тщательного изучения сравнения пользы и возможного риска: в лечении больных с склонностью к аллергии (через более высокую вероятность появления аллергических реакций); пациентов с вирусными заболеваниями, (особенно с инфекционным мононуклеозом), а также больных с лимфатической лейкемией, поскольку в таких случаях имеет место явно повышенный риск развития экзантемы. Не назначается новорожденным и женщинам в период лактации.

Передозировка. Ампициллин имеет широкий терапевтический спектр. Острые интоксикации Ампициллином до сегодня неизвестны. В специальных заходах при передозировке, за исключением отмены препарата, нет необходимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Ампициллин/пробенецид: вследствие заторможеного выведения почками одновременный прием с пробенецидом приводит к возникновения более высоких концентраций Ампициллина в сыворотке крови и в желчном пузыре, что сохраняются в течение длительного времени. Ампициллин/адсорбенты: при пероральном применении Ампициллина в течение 2 часов после приема адсорбентов уменьшается его биодоступность. Ампициллин/гормональные противозачаточные средства: использования ампициллина может кратковременно снижать уровень эстрогенов и гестагенов в плазме крови. Во время лечения Ампициллином в редких случаях может стать сомнениеною эффективность протизаплодной действия гормональных противозачаточных средств (пероральных контрацептивов). Рекомендуют добавочно применять также негормональные противозачаточные средства. Влияние на лабораторные исследования: неферментные методы выяснения сахара в моче могут давать ошибочно позитивный результат. Может быть также неверным подтверждения наличии уделалиногена.

Особенности использования. Ампициллин проникает через плаценту. Проведенные до этого времени широки исследования с пенициллинами не дали никакого информации касающиеся фетотоксического действия. Поэтому, при наличии соответственного показания, Ампициллин можно назначать в период беременности. Ампициллин проникает в грудное молоко. Поэтому в ребенка, которую кормят грудью, могут наблюдаться поносы и заселения слизистых оболочек грибами (кандидоз). При необходимости лечения препаратом кормление грудью нужно прекратить. В состав препарата входит сахар, поэтому больным сахарным диабетом необходимо это учитывать.

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок сохранения порошка - 2 года. Срок хранения приготовленной с порошка суспензии при хранении в холодильнике (2-8 °С) - 10 суток.

 
« Ампициллин 125 мг   Ампициллин, оксациллин - Боримед »