Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Азимед

Азимед (Azimed)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Azithromycin;

9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А, дигидрат;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы с красною крышечкой и корпусом белого цвета. Концентрация капсул – порошок белого или почти белого цвета без запаха;

Состав 1 капсула включает азитромицина в перерасчете на 100 % вещества 0,25 г;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, аэросил, кальция стеарат.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Макролиды и линкозамиды. Код АТС J01F A10.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Азитромицин – представитель новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного (бактериостатический) действия. До азитромицина чувствительны грампозитивные (Streptococcus pneumoniae, S. pyogenes, S. agalactiae, S. viridans, стрептококки групп С, F и G, Staphylococcus aureus, S. epidermidis), грамнегативные (Нaemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, B. parapertussis, Legionella pneumophila, H. ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae, Gardnerella vaginalis), некоторые анаэробные (Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus) микроорганизмы, а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycobacteria avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum и спирохеты (treponema pallidum, Borrelia burgdorferi). Не действует на грампозитивные микроорганизмы, стойкие к эритромицину.

Антимикробное действие осуществляется за счет связывания с 50S-субъединицей рибосом, подавлением пептидтранслокази на стадии трансляции и торможения биосинтеза белка, что приводит к замедлению роста и размножение бактерий.

Фармакокинетика. Азитромицин быстро всасывается из пищевого канала, которое обусловлено его стойкостью в кислой среде и липофильностью. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2, 5–2, 96 часа и составляет 0, 4 мг /л при приёме внутрь 0,5 г азитромицина. После однократного приема 0,5 г препарата биодоступность – 37%. Препарат хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани урогенитального тракта, в том числе, в поджелудочную железу, в кожу и мягкие ткани. Концентрация препарата в тканях и клетках в 10–15 раз выше, чем в сыворотке. Период полувыведения составляет 68 часов. Высокая концентрация в тканях и медленное выведение из тканей обусловлены низким связываниям азитромицина с белками сыворотки крови, а также способностью проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в среде с низким рН, что окружает лизосомы. Это определяет, в свою очередь, большой воображаемый объем распределения (31, 1 л/кг) и высокий плазматический клиренс. Доказано, что фагоциты доставляют препарат в места инфекции, где и высвобождают его. Хорошо проникновение азитромицина в клетки и накопления в фагоцитах, с которыми он транспортируется в очаг воспаления, способствует антимикробной активности препарата. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин не оказывает существенного влияния на их функцию.

Элиминация азитромицина с сыворотки крови осуществляется в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 часов между 8 и 24 часами после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 часов, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки.

Приём еды значительно изменяет фармакокинетику - снижается максимальная концентрация препарата в плазме на 52%. Азитромицин деметилируется в печени, метаболита, что образуются, не активные. Выводится с жёлчью 50% в неизменном виде, 6% – с мочой.

У мужчин пожилого возраста (65–85 лет) параметры фармакокинетики не меняются, у женщин - увеличивается максимальная концентрация препарата в плазме на 30–50%.

Показания к применению. Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов, которые вызваны чувствительными к препарату возбудителями: ангина, фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит; инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, хронический бронхит в стадии обострения, пневмония; инфекции кожи и мягких тканей (болезнь Лайма, бешиха, импетиго, повторно инфицированные дерматиты); инфекции, которые передаются половым путём (неусложненный уретрит, цервицит).

Способ использования и дозы. Азимед применяют один раз в сутки за час до еды или через 2 часа после еды.

Инфекции верхних дыхательных путей

Инфекции нижних дыхательных путей

Инфекции кожи, мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы)

Дети

Азимед капсулы 0,25 г рекомендуется назначать детям с массой тела от 25 до 50 кг. Назначают из расчета 10 мг /кг массы тела в течение 3-х дней. При массе 50 кг и выше – назначают взрослые дозы. При применении капсулы не раскрывать и не делить!

Взрослые и подростки (с 12 лет или при массе 50 кг и более):

За 1–й схемой:

1–й день – 0,5 г (2 капсулы) однократно;

2 – 5-и дня – 0,25 г (1 капсула) в сутки

или

за 2-ю схемой:

0, 5 г (2 капсулы) однократно в течение 3 дней.

Хроническая мигрирующая эритема:

1–й день – 1 г (4 капсулы) однократно; 2 – 5-и дня – 0,5 г (2 капсулы) в сутки. Курсовая доза – 3 г.

Инфекции, которые передаются половым путём

Хламидиоз, уреаплазмоз:

1-а схема (пульс-терапия) – 1,0 г (4 капсулы) 1 раз в сутки, по схеме:1-й день, 7-и день, 14-и день. Курсовая доза - 3 г.

2-а схема (пятидневная) – 1,0 г (4 капсулы) препарата в 1-й день однократно, потом 0,5 г (2 капсулы) также однократно в течение 4 дней. Общий курс терапии – 5 дней. Курсовая доза – 3 г.

Острая неусложненная гонорея:

1,0 г (4 капсулы) – однократно.

Побочное действие. Азимед редко вызывает побочные реакции в виде тошноты, рвота, диареи, запоров, боли в животе, метеоризма, холестатической желтухи, повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови; боли в груди, ускоренному сердцебиение, слабости; головной боли, головокружение, сонливости; нефрита, вагинита, нейтропении или нейтрофилии; кандидозу, фотосенсибилизации, псевдомембранозного колита, высыпаний, ангионевротического отека, эозинофилии.

Противопоказания. Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к макролидным антибиотикам, тяжелых нарушениях функции печени, беременности, кормлении грудью (на время лечения кормление приостанавливают), возраст до 3 лет (форма капсул затрудняет их использования детьми младшего возраста).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства замедляют всасывание Азимеда, поэтому рекомендуется придерживаться интервала (не менее 2 часов) между приёмом Азимеда и антацидного средства. При одновременном приёме макролидные антибиотики могут усиливать эффект теофиллина, терфенадина, варфарина, карбамазепина, фенитоина, триазолама, дигоксина, эрготамина, циклоспорина, но в отличие от большинства макролидов, Азимед не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р450 и на настоящее время взаимодействий Азимеда с указанными препаратами не наблюдалось.

Передозировка. При передозировке Азимеда возможны: временная потеря слуха, сильная тошнота, рвота и понос.

Лечение - симптоматическое.

Особенности использования. Нет необходимости применять препарат в течение более длительного времени, чем это указано в инструкции, и изменять дозу для лиц пожилого возраста.

Следует с осторожностью назначать Азимед больным с тяжелым нарушением функции почек и печени, при сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинения интервала QT).

Условия и сроки хранения. Хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок хранения – 3 года.

Хранить в недоступном для детей месте.

 
« Азиклар 500   Азином »