Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Азитрал

Азитрал (Azitral)

международное и химическое название: azithromycin; 9а-а3а-9а-метил-9-дезоксо-9а-гомоэритромицина А дигидрат;

Основные физико-химические характеристики: твердые желатиновые капсулы белого цвета, размером "0";

Состав. действующее вещество: 1 капсула Азитрала включает азитромицина 250 мг;

другие составляющие: лактоза безводная, крахмал кукурузный, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Форма выпуска лекарства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства для системного использования. Макролиды и линкозамиды. Азитромицин. Код АТС J01FА10.

Действие лекарства.

Фармакодинамика. Азитромицин – антибиотик широкого спектра действия, представитель подгруппы макролидных антибиотиков-азалидив.

При образовании в очаге воспаления высокой концентрации производит бактерицидное действие. Активный относительно грампозитивных аэробных микроорганизмов (включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы): Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G. Среди грамнегативных микроорганизмов к азитромицину чувствительны: Bordetella pertussis, Bordetella parapertissis, Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophillus influenzae, Haemophillus parainfluenzae, Haemophillus ducreyi, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp. Чувствительные анаэробы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. До азитромицина чувствительны: Borrelia burgdorferi, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Helicobacter pylori.

Грампозитивные микроорганизмы, стойкие к действию эритромицина, имеют перекрестную стойкость к азитромицину. Большинство штаммов Enterococcus faecallis и метициллинрезистентные стафилококки стойкие к азитромицину.

Антимикробное действие азитромицина обусловлено нарушением синтеза белка в микробных клетках. Кроме антимикробного действия, имеет умеренную иммуномодулирующее и противовоспалительную активность.

Фармакокинетика. Азитромицин при приёме внутрь быстро всасывается, что обеспечивается его стойкостью в кислой среде и липофильностью. После приема 500 мг внутрь максимальная терапевтическая концентрация в крови достигается через 2, 5–3 часа и составляет 0, 4 мг/л; биодоступность 37%. Распределяется по всему организму. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы мочеполовой системы, в том числе в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. Слабо связывается с белками плазмы крови, хорошо проникает в эукариотические клетки, концентрируется в среде с низким рН около лизосом. Это обеспечивает высокую концентрацию препарата в тканях (у 10–50 раз выше чем в плазме крови) и длительный период полувыведения. Это, в свою очередь, определяет достаточно большой коэффициент распределения (31, 1 л/кг) и плазменный клиренс. Способность азитромицина накапливаться преимущественно в лизосомах важна для элиминации внутриклеточных возбудителям заболеваний. Азитромицин способен связываться с фагоцитами, которые обеспечивают его поступление до очагов инфекции, где проистекает его высвобождение в процессе фагоцитоза. Концентрация азитромицина в очагах инфекции превышает концентрацию у здоровых тканях (у среднем на 24–34%) и коррелирует с степенью воспалительного отека. Азитромицин сохраняется в бактерицидных концентрациях в очагах воспаления в течение 5–7 суток после приема последнего дозы препарата, что дает возможность проводить короткие курсы лечения в течение 3–5 суток. Выводится из организма медленно. Выведение с плазмы крови проистекает в два этапа: период полувыведения составляет 14–20 часов в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата и 41 час в интервале от 24 до 72 часов, что дает возможность применять препарат 1 раз на сутки.

Показания к применению. Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами:

инфекции ЛОР-органов (ангина, бактериальный фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит);

скарлатина;

инфекции нижних дыхательных путей (бактериальные и атипические пневмонии, бронхит);

инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, импетиго, повторные пиодерматозы);

хроническая мигрирующая эритема;

инфекции урогенитальных путей (неусложненный уретрит, цервицит);

заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, что связанные с Helicobacter pylori.

Способ использования и дозы.

Азитрал следует принимать за 1 час до или через 2 часа после еды. Препарат принимают 1 раз в сутки.

Взрослым и детям возрастом старше 12 лет: при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы) назначают по 500 мг (2 капсулы одновременно) в сутки в течение 3 дней (курсовая доза составляет 1, 5 г).

При хронической мигрирующей эритемы: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1 г (4 капсулы по 250 мг), потом по 500 мг (по 2 капсулы) с 2-го по 5-и день (курсовая доза составляет 3 г).

При инфекциях урогенитальных путей: 1 г однократно (4 капсулы по 250 мг).

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, что связанные с Helicobacter pylori - 1 г (4 капсулы по 250 мг) в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии другими лекарственными средствами по назначению врача.

В случае пропуску приема 1 дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а следующие – с перерывами в 24 часа.

Побочное действие.

При приёме Азитрала побочные реакции возникают редко. Могут наблюдаться: метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, понос и кожные высыпания. Возможно оборотное умеренное повышение активности печеночных ферментов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам.

Выраженные нарушения функции печени и почек.

Беременность.

Кормление грудью (приостанавливают на время лечения).

Дети возрастом младше 12 лет.

Передозировка.

Сведений про передозировку препарата нет.

Особенности использования.

Осторожно применяют для лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. В исследованиях репродукции у животных вредного влияния азитромицина на плод не отмечалось. Вследствие малого количества клинических данных не рекомендуется назначать препарат беременным женщинам и матерям-кормилицам (исключения – необходимость по жизненным показаниям) .

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Абсорбция Азитрала существенно не изменяется при применении антацидных средств или блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов, но рекомендуется, чтобы интервал между приемам этих средств становил не менее 2 часов.

Не отмечено взаимодействие препарата с дигоксином, эрготамином, циклоспорином, карбамазепином, теофиллином, фенитоином, пероральными антикоагулянтами (синкумар, неодикумарин).

Сроки и условия хранения. Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре до +25 °С. Срок годности – 3 года.

 
« Азином   Азитро »