Лекарства: A | B | C | D | E | F | G | H | I | J | K | L | M | N | O | P | Q | R | S | T | U | V | W | X | Y | Z | 2 | 5 | А | Б | В | Г | Д | Е | Ж | З | И | Й | К | Л | М | Н | О | П | Р | С | Т | У | Ф | Х | Ц | Ч | Ш | Щ | Э | Ю | Я |

Азитромицин-КР

Азитромицин-КР (Azithromycin–KR)

Общая характеристика:

международное и химическое название: Azithromycin; 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-гомоэритромицин А (в виде дигидрата);

основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета с заокругленными концами. Концентрация капсул – порошок белого или почти белого цвета;

Состав азитромицина дигидрата 0,25 г;

другие составляющие: сахар молочный, натрия кроскармелоза, магния стеарат – до массы содержимого капсулы 0, 34 г.

Форма выпуска лекарственного средства. Капсулы.

Фармакотерапевтическая группа.Противомикробные средства для системного применения. Макролиды

и азалиды. Азитромицин. Код АТС J01FA10.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Азитромицин является представителем новой группы макролидных антибиотиков – азалидов. Имеет широкий спектр антимикробного действия: активен против ряда как грампозитивных (стафилококков), так и грамнегативных (кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы) микроорганизмов, а также микоплазм, легионел, бактероидов.

Сравнительно с эритромицином более эффективен против грамнегативных микроорганизмов, более стойкий в кислой среде желудке, медленнее выводится из организма, действует более длительное время и лучше переноситься. В большей концентрации обеспечивает бактерицидный эффект. Ингибирует синтез белка рибосомами микроорганизмов, подавляя пептидтранслоказу на стадии трансляции.

Фармакокинетика. Азитромицин стойкий в кислой среде, липофильный, быстро всасывается из пищеварительного тракта. После однократного приема препарата внутрь биодоступность составляет около 37 %. Сохраняется в бактерицидных концентрациях в очаге инфекционного воспаление в течение 5-7 дней после приема последнего дозы, что позволяет использовать короткие (3-5 дней) курсы лечения. Не связывается с ферментами комплекса цитохрома Р 450. Максимальная концентрация (0, 4 мг /л) достигается через 2-3 часа при приёме внутрь 0,5 г препарата. Легко проходит через гистогематические барьеры и мембраны клеток. Концентрация препарата в тканях в 10-15 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции – на 24–34 % выше, чем у здоровых тканях, и коррелирует с степенью воспалительного процесса. Является эффективным средством при инфекциях, которые вызваны внутриклеточными возбудителями. Несмотря на высокую концентрацию в фагоцитах, азитромицин существенно не влияет на их функцию. Приём еды изменяет его фармакокинетику. Около 35 % препарата метаболизируется в печени. Выводится из плазмы в 2 этапа: период полувыведения составляет 14-24 час между 8 и 24 час после приема препарата и 41 час – в интервале от 24 до 72 час. Из организма выводится в неизмененном виде с жёлчью (около 60 %) и мочой (около 5 %).

Показания для использования. Инфекции верхних (бактериальный фарингит, тонзиллит, скарлатина) и нижних (бактерийные осложнения хронической обструктивной пневмонии, интерстициальная и альвеолярная пневмония, бактериальный бронхит) дыхательных путей, ЛОР–органов (средний отит, ларингит, синусит), инфекции урогенитального пути (неусложненный уретрит и цервицит), инфекции кожи и мягких тканей (бешиха, импетиго, вторичные инфицированные дерматозы, хроническая стадия мигрирующей эритемы, болезнь Лайма), заболевания желудке и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.

Способ использования и дозы. Препарат принимают 1 раз в сутки. Азитромицин-КР следует принимать за час до или за 2 часа после еды, потому что одновременный прием снижает всасывание азитромицина.

Взрослым при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): 500 мг (2 капсулы однократно) в сутки, в течение 3 дней.

При хронической мигрирующей эритемы: 1 раз в сутки в течение 5 дней (1-й день–1 г, с 2-го по 5-и день- по 0,5 г).

При инфекции, что передается половым путём: 1 г однократно.

При заболеваниях желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированных с Helicobacter pylori: 1 г в сутки в течение 3 дней в соединении с антисекреторным средством и другими лекарственными средствами по назначению врача.

Детям старше 3 лет назначают препарат с учётом массы тела: 10 мг /кг массы тела 1 раз в сутки в течение 3 дней.

Побочное действие. Препарат хорошо переносится. Иногда могут возникнуть тошнота, рвота, боль в животе, слабость, головная боль, головокружение, сонливость, высыпание, сердцебиение, ангионевротический отек, эозинофилия. Кроме этого, у детей - гиперкинезия, нервозность, бессонница, конъюнктивит, возбуждения.

Противопоказания. Препарат не следует назначать при гиперчувствительности к макролидам, тяжелых нарушениях функции печени, беременности, кормлении грудью, детям до 3 лет включительно.

Передозировка. Про случаи передозировки препарата не сообщалось.

Особенности использования. С осторожностью применяют при нарушениях функций печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинения интервала QT). После отмены лечения реакции гиперчувствительности в некоторых случаях могут сохраняться, что требует специфической терапии под надзором врача.

В случае пропуску приема одной дозы препарата следует пропущенную дозу принять как можно раньше, а следующие - с перерывами в 24 часа.

Пожилым лицам и больным с нарушенной функцией почек нет необходимости изменять дозировки. Для применения препарата возрастных ограничений не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Антацидные средства, которые содержат гидрооксид алюминия или магния, снижают всасывание и концентрацию азитромицина. Рекомендуется перерыв не менее 2 часов между приёмом Азитромицина-КР и антацидных препаратов. Не отмечено взаимодействий препарата с теофиллином, пероральными антикоагулянтами, карбамазепином, фенитоином, дигоксином, циклоспорином и эрготамином.

Сроки и условия хранения. Хранить в недоступном для детей и сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок хранения - 3 года.

 
« Азитромицин-БХФЗ   Азитромицин-Нортон »